منتجات

Etrasimod (APD334) هو مضاد قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم وانتقائي لمستقبلات sphingosine-1-phosphate (S1P) S1P₁ وS1P₄ وS1P₅، ويتميز ببنية أساسية سيكلوبنتا [b] إندول فريدة من نوعها مع سلسلة جانبية من إيثر البنزيل المستبدل ثلاثي فلورو ميثيل. من الناحية الهيكلية، يتكون الجزيء من (3R) -7 - [[4-سيكلوبنتيل -3- (ثلاثي فلورو ميثيل) فينيل] ميثوكسي] -1،2،3،4-رباعي هيدرو حلقي البنتا [ب] إندول - 3 - ييل سقالة حمض الأسيتيك، مع الكيمياء المجسمة R في موضع C3 كونها حاسمة لربط المستقبل.

Etrasimod arginine هو شكل ملح L-arginine من مُعدِّل مستقبل S1P الانتقائي etrasimod (APD334)، المصمم لتعزيز قابلية الذوبان وخصائص التركيب للمكون الصيدلاني النشط. من الناحية الهيكلية، يتكون الملح من (3R) -7- ((4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)methoxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacetate anion مقترنًا بكاتيون L-أرجينين بروتوني بنسبة 1:1 متكافئة.

إنسيفنترين (RPL554) هو مثبط مزدوج مستنشق أول من نوعه للفوسفوديستراز 3 (PDE3) والفوسفوديستراز 4 (PDE4)، ويتميز ببنية أساسية فريدة من نوعها من بيريميدو [6،1-أ] إيزوكينولين -4-واحد مع نمط استبدال 9،10-ديميثوكسي وسلسلة جانبية إمينو 2-(2،4،6-تريميثيلفينيل) .

Dotinurad (FYU-981) هو مثبط انتقائي جديد لإعادة امتصاص اليورات يتميز ببنية أساسية مشتقة من الفينول مع سقالة 1،1-ديوكسو-1،2-ثنائي هيدرو-3H-1،3-بنزوثيازول. من الناحية الهيكلية، يتكون الجزيء من شاردة ثنائي كلوروهيدروكسي فينيل كيتون مرتبطة بنظام حلقة بنزوثيازول تحمل مجموعة سلفون في موضع 1،1-ثاني أكسيد.

Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) هو مثبط انتقائي متاح بيولوجيًا عن طريق الفم لـ Janus kinase 1 (JAK1)، وهو عضو في عائلة JAK من كينازات التيروزين داخل الخلايا التي تلعب دورًا مركزيًا في مسار إشارات JAK/STAT (محول طاقة الإشارة ومنشط النسخ).

فيلجوتينيب ماليات (CAS 1802998-75-9) هو شكل ملح ماليات من فيلجوتينيب، وهو مثبط انتقائي لجانوس كيناز 1 (JAK1) متاح بيولوجيًا عن طريق الفم. من الناحية الهيكلية، يتكون فيلجوتينيب ماليات من قاعدة خالية من الفيلجوتينيب (C₂₁H₂₃N₅O₃S) بنسبة 1:1 متكافئة مع حمض الماليك (C₄H₄O₄)، مما يعطي الصيغة الجزيئية لـ C₂₅H₂₇N₅O₇S ووزن جزيئي قدره 541.58 جم / مول . يعزز شكل ملح ماليات الذوبان المائي والبلورة طويلة المدى لـ API مقارنة بالقاعدة الحرة، مما يسهل التركيب الصيدلاني ويحسن الاستقرار أثناء التصنيع والتخزين.