منتجات

المنتج هو 1,1'-ثنائي الفينيل، 3-برومو-2-ميثيل-، وهو ثنائي الفينيل وظيفي بشكل متعامد حيث توجد ذرة البروم في الموضع 3 ومجموعة الميثيل تحتل الموضع 2 لحلقة عطرية واحدة. البروم عبارة عن مقبض متعدد الاستخدامات للاقتران المتقاطع المحفز بالبلاديوم (سوزوكي، وبوخوالد، ونيجيشي) أو تبادل هالوجين الليثيوم، بينما توفر مجموعة الميثيل كتلة استاتيكية وتنظم كثافة الإلكترون في الحلقة. تكمل حلقة الفينيل غير المستبدلة في الموضع 1 إطار ثنائي الفينيل، مما يخلق سقالة يمكن تطويرها إلى ثنائيات غير متماثلة عالية الاستبدال مع تحكم دقيق في موضع المجموعة الوظيفية.

1,7-Bis(tert-butoxycarbonylmethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane هو مشتق متناظر من السيكلين (1,4,7,10-tetraazacyclododecane)، حيث تحمل ذرتان نيتروجين حلقيتان متعارضتان في المواضع 1 و7 ذراع خلات ثلاثي بوتيل. يتكون اللب الحلقي الكبير من حلقة مكونة من اثني عشر عضوًا تحتوي على أربعة نيتروجينات أمينية ثانوية مفصولة بجسور إيثيلين. يبقى اثنان من هذه النيتروجين كأمينات ثانوية حرة، في حين أن الاثنين الآخرين عبارة عن ألكلة N مع مجموعات ثلاثي بيوتوكسي كربونيل ميثيل (CH₂CO₂tBu)، مما يشكل نمطًا غير بديل 1،7. تعمل استرات ثلاثي بوتيل بمثابة سلائف حمض الكربوكسيل المحمية التي يمكن أن تنقسم تحت الظروف الحمضية للكشف عن وظائف حمض الأسيتيك المقابلة. يترك هذا الترتيب موقعين أمينيين ثانويين متاحين لمزيد من وظائف N الانتقائية، مما يجعل الجزيء وسيطًا محميًا بشكل انتقائي لبناء مخالب ومقترنات قائمة على سيكلين مستبدلة بشكل غير متماثل.

Ac-dC فوسفوراميديت (C₄₁H₅₀N₅O₈P, MW 771.84 جم/مول) عبارة عن كتلة بناء معدلة من ديوكسيسيتيدين فوسفوراميتيد لتخليق قليل النوكليوتيد، والمعروف رسميًا باسم 5′-O-(4,4′-ديميثوكسيتريتيل)-N⁴-أسيتيل-2′ديوكسيسيتيدين 3′-[(2-سيانو إيثيل)-(N,N-ثنائي إيزوبروبيل)]-فوسفوراميديت. من الناحية الهيكلية، يتكون Ac-dC Phosphoramidite من قلب 2′-deoxycytidine مع مجموعة حماية N⁴-acetyl على قاعدة السيتوزين، ومجموعة حماية 5′-O-dimethoxytrityl (DMTr)، ومجموعة حماية 3′-(2-cyanoethyl)-(N,N-diisopropyl) فسفورميديت. مجموعة N⁴-acetyl عبارة عن إستراتيجية حماية ذات علامات حمضية تتيح إزالة الحماية بشكل أسرع في ظل ظروف معتدلة مقارنة بحماية البنزويل (Bz) التقليدية. تم تصميم Ac-dC Phosphoramidite خصيصًا لتخليق قليل النوكليوتيد UltraMild، حيث يعد إزالة الحماية السريعة والتوافق مع التعديلات الحساسة أمرًا بالغ الأهمية.

2′-OMe-Bz-C فوسفوراميديت (C₄₇H₅₄N₅O₉P, MW 863.93 جم/مول) عبارة عن لبنة بناء فسفورميديت ريبوسيتيدين معدلة لتخليق قليل النوكليوتيد في الحمض النووي الريبي (RNA)، المعروف رسميًا باسم N⁴-بنزويل-5′-O-(4,4′-ديميثوكسيتريتيل)-2′-O-ميثيلسيتيدين 3′-[(2-سيانو إيثيل)-(N,N-ثنائي إيزوبروبيل)]-فوسفوراميديت. من الناحية الهيكلية، يتكون 2′-OMe-Bz-C فوسفوراميديت من نواة الريبوسيتيدين مع مجموعة 2′-O-ميثيل (التي تمنح مقاومة نوكلياز وتعزيز استقرار RNA المزدوج)، ومجموعة حماية N⁴-بنزويل على قاعدة السيتوزين، ومجموعة حماية 5′-O-DMTr، وشاردة 3′-فوسفوراميديت. يعد تعديل 2'-O-ميثيل أحد أكثر تعديلات العمود الفقري للحمض النووي الريبي (RNA) استخدامًا على نطاق واسع في أليغنوكليوتيدات علاجية، لأنه يزيد من الاستقرار الأيضي وتقارب الارتباط مع تقليل المناعة. 2′-OMe-Bz-C Phosphoramidite هو لبنة بناء هامة لتخليق أليغنوكليوتيدات 2′-O-ميثيل RNA المستخدمة في العلاج المضاد للحساسية، وsiRNA، والتشخيصات المعتمدة على RNA.

المنتج هو 2'-METHYL[1,1'-BIPHENYL]-3-OL، وهو عبارة عن سقالة ثنائية الفينيل مكونة من حلقة فينول وحلقة تولوين متصلة في الموضعين 1 و1'. تتوضع مجموعة الهيدروكسيل الفينولية في الموضع الفوقي بالنسبة لرابطة ثنائي الفينيل، بينما تحتل مجموعة الميثيل المفردة الموضع المتعامد للحلقة المجاورة. ينشئ نمط الاستبدال هذا بنية متحيزة بشكل فراغي ومرنة محوريًا حيث يمكن للفينول أن يعمل كمقبض محب للنواة، أو مانح لرابطة الهيدروجين، أو مقدمة لتثليث المشتقات لمزيد من الاقتران المتبادل. يوفر المركب نقطة دخول مباشرة إلى مستحضرات ثنائي الفينيل الفوقية البديلة.

المنتج هو (S)-2-Methylproline، وهو حمض أميني ألفا رباعي مقيد التوافقي ومقيد حيث يحمل هيكل البرولين الطبيعي مجموعة ميثيل إضافية عند الكربون ألفا. تقيد حلقة البيروليدين دوران العمود الفقري، ويمنع المركز الرباعي تمامًا عملية السباق الأنزيمية ويبطئ الروابط الأميدية، بينما يضمن التكوين (S) التوافق مع الأنظمة البيولوجية. التحلل المائي. يحول هذا التعديل الهيكلي الحمض الأميني البسيط إلى أداة قوية لتحفيز الأشكال الالتفافية وتثبيت دبوس الشعر في الببتيد.