أدابالين

أدابالين هو ريتينويد اصطناعي من الجيل الثالث يستخدم على نطاق واسع كعنصر صيدلاني نشط في علاجات حب الشباب الموضعية، ويتم تسويقه بشكل خاص باسم Differin®. باعتباره ناهضًا انتقائيًا لمستقبلات حمض الريتينويك، يرتبط أدابالين بشكل تفضيلي بـ RARβ و RARγ، تعديل التعبير الجيني المشارك في تمايز الخلايا، والتقرن، والالتهابات. يثبط أدابالين نمو وتمايز الخلايا الدهنية بطريقة تعتمد على التركيز ويظهر خصائص قوية مضادة للالتهابات عن طريق تثبيط نشاط إنزيمات الليبوكسيجيناز. الأدابالين أكثر نشاطًا من الإندوميتاسين، أو البيتاميثازون فاليرات، أو التريتينوين، أو الإيزوتريتينوين، أو الإتريتينات في تثبيط نشاط إنزيمات اللايبوكسيجيناز، في حين يُظهر نشاطًا قليلًا ضد السيكلو أوكسجيناز. بالنسبة لمراقبة جودة المستحضرات الصيدلانية والتطوير التحليلي، يعمل Adapalene كمعيار مرجعي أساسي لتحديد بيانات الشوائب، والتحقق من صحة الطريقة، ودراسات الاستقرار في التصنيع العام.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	أدابالين
رقم كاس	106685-40-9
الصيغة الجزيئية	C₂₈H₂₈O₃
الوزن الجزيئي	412.52 جم/مول
مظهر	الأبيض إلى الأبيضصلب
نقطة الانصهار	319-322درجة مئوية
نقطة الغليان	606.3±55.0 درجة مئوية
الذوبان	DMSO: ≥10.31 ملغم / مل
حالة التخزين	2-8درجة مئوية

 

PضارةAعمل

---

أدابالين هو مركب ريتينويد أظهر خصائص مضادة للالتهابات في كل من نماذج الالتهابات في الجسم الحي وفي المختبر، ويظهر ثباتًا كيميائيًا، ولا يتحلل بسهولة تحت التعرض للهواء أو الضوء. آلية عمله مماثلة لتلك الخاصة بحمض الريتينويك، حيث تتضمن الارتباط بمستقبلات نووية محددة لحمض الريتينويك؛ ومع ذلك، لا يرتبط الأدابالين بالمستقبلات السيتوبلازمية المرتبطة بالبروتينات. أظهرت دراسات التطبيق الجلدي التي أجريت على نماذج الفئران أن الأدابالين يمكن أن يعالج حب الشباب الشائع ويظهر أيضًا فعالية ضد حب الشباب الشائع وعملية تمايزه. تتضمن آلية العمل تعزيز التمايز الطبيعي للخلايا الظهارية لبصيلات الشعر، وبالتالي تقليل تكوين الكوميدونات الدقيقة. في التحليلات القياسية المضادة للالتهابات التي أجريت في الجسم الحي وفي المختبر، أظهر أدابالين فعالية فائقة مقارنة بحمض الريتينويك. إنه يثبط الاستجابة الكيميائية للكريات البيض متعددة الأشكال النووية البشرية ويمنع استقلاب كريات الدم البيضاء متعددة الأشكال عن طريق منع التحويل التأكسدي لحمض الأراكيدونيك إلى وسطاء التهابات، وبالتالي تخفيف الاستجابات الالتهابية بوساطة الخلية. يُوصف أدابالين لعلاج حب الشباب الشائع الذي يتميز في المقام الأول بالكوميدونات والحطاطات والبثرات، وكذلك لعلاج حب الشباب على الوجه والصدر والظهر.

 

الحرائك الدوائية

---

يظهر أدابالين معدلات امتصاص منخفضة للغاية عبر الجلد. في التجارب السريرية، أدى الاستخدام الموضعي لفترة طويلة على آفات حب الشباب الواسعة إلى انخفاض تركيزات الأدابالين بحيث لا يمكن اكتشافها. متى¹⁴تم إعطاء الأدابالين المسمى C للفئران (عن طريق الوريد، وداخل الصفاق، وعن طريق الفم، وموضعيًا) والأرانب (عن طريق الوريد، وعن طريق الفم، وموضعيًا)، وتم توزيع النشاط الإشعاعي في جميع أنحاء أنسجة متعددة، مع ملاحظة أعلى المستويات في الكبد والطحال والغدد الكظرية والمبيضين. يتم استقلاب الأدابالين في المقام الأول في الحيوانات من خلال نزع الميثيل من الأكسجين، والهيدروكسيل، وتفاعلات الاقتران، مع حدوث الإفراز في الغالب عن طريق الصفراء.

 

[التفاعلات] لم يتم ملاحظة أي تفاعلات بين هذا المنتج والأدوية الأخرى التي يمكن استخدامها بشكل متزامن على الجلد. ومع ذلك، ينبغي تجنب الاستخدام المتزامن مع أدوية الريتينويد الأخرى أو الأدوية الأخرى التي تشترك في آليات عمل مماثلة. يُظهر Adapalene بنية كيميائية مستقرة ولا يتحلل بسهولة في الهواء أو ضوء الشمس. أظهرت الدراسات واسعة النطاق على الحيوانات والبشر عدم وجود سمية ضوئية أو حساسية للضوء. ومع ذلك، فإن سلامة التعرض المتكرر لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية لا تزال غير مؤكدة؛ يجب تجنب التعرض المفرط لأشعة الشمس أو التعرض للأشعة فوق البنفسجية عند استخدام هذا المنتج. يتمتع أدابالين بامتصاص منخفض جدًا عبر الجلد، مما يجعل التفاعلات الدوائية الجهازية غير محتملة. لا يوجد دليل يشير إلى أن وسائل منع الحمل عن طريق الفم، والمضادات الحيوية، أو غيرها من الأدوية عن طريق الفم تتأثر بالتطبيق الموضعي لدافوين. قد يسبب دافوين تهيجًا موضعيًا خفيفًا. قد يحدث تهيج إضافي عند استخدامه بالتزامن مع المقشرات أو الأدوية القابضة أو المهيجات. ولذلك، فإن الاستخدام المتزامن لعوامل موضعية أخرى مضادة لحب الشباب مثل الاريثروميسين (بتركيز≤4%)، محلول فوسفات الكلورامفينيكول (1%)، أو هلام مائي بيروكسيد البنزويل (تركيز≤10٪ في الصباح، أو هلام Dafuwen في الليل، قد يمنع التدهور الناتج عن التفاعل الدوائي أو التأثيرات التهيجية التراكمية.

 

[التفاعلات العكسية] التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا خلال المرحلة الأولية 2–4 أسابيع من العلاج تشمل حمامي، جفاف، قشور، حكة، إحساس بالحرقان، أو ألم لاذع، عادة ما يكون خفيفًا إلى متوسط ​​الشدة. تشمل التفاعلات الجانبية الأقل تكرارًا حروق الشمس، وتهيج الجلد، وعدم الراحة في الجلد، والإحساس بالحرقان، والألم اللاذع (كما هو مذكور في Chemicalbook). تشمل التفاعلات الجانبية النادرة الاحمرار والتورم المرتبط بحب الشباب، والتهاب الجلد والتهاب الجلد التماسي، وذمة العين، والتهاب الملتحمة، والحمامي، والحكة، وتغير لون الجلد، والطفح الجلدي، والأكزيما. في حالات ردود الفعل السلبية الشديدة، ينبغي تقليل تكرار الجرعات أو وقف العلاج.

 

طلب

---

أدابالين، وهو نظير حمض الريتينويك، هو ناهض لمستقبلات RARβ وRARγ. يمنع أدابالين تكاثر الخلايا ويحفز موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان القولون والمستقيم في المختبر. يعتبر جل أدابالين عامل علاجي فعال لعلاج حب الشباب.

 

اتصل بنا

---

هل تبحث عن Adapalene لحملة تصنيع API الموضعية للأمراض الجلدية، أو برنامج تحديد ملامح الشوائب، أو أبحاث الريتينويد؟ Cosperpharm يجعل الأمر بسيطًا. اتصل بفريقنا اليوم لمعرفة الأسعار أو الوثائق أو الدعم الفني، فنحن على استعداد لمساعدتك في تلبية متطلباتك المحددة.