كارفيلزوميبهو دواء مستهدف مضاد للأورام، ينتمي إلى فئة مثبطات البروتيزوم التي لا رجعة فيها، ويستخدم في المقام الأول لعلاج الورم النقوي المتعدد الانتكاس أو المقاوم (RRMM).
آلية العمل الأساسية:
يرتبط Carfilzomib بشكل لا رجعة فيه بالوحدة الفرعية β5 من البروتيزوم 20S، مما يثبط بشكل انتقائي نشاطه الشبيه بالكيموتربسين (ChT-L)، وبالتالي يمنع تدهور البروتينات غير الطبيعية داخل الخلايا السرطانية، مما يؤدي إلى تراكم البروتين، وإجهاد الشبكة الإندوبلازمية، وفي النهاية يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج في خلايا المايلوما المتعددة.
على عكس بورتيزوميب، فإن كارفيلزوميب هو مركب كيتون إيبوكسي، مع ارتباط أكثر استقرارًا، ومقاومة أقل للأدوية، وسمية عصبية أقل.
المؤشرات:
للمرضى البالغين الذين يعانون من المايلوما المتعددة الذين تطور مرضهم أو انتكسوا بعد تلقي نظامين علاجيين سابقين على الأقل (بما في ذلك مثبطات البروتيزوم مثل البورتيزوميب والعوامل المعدلة للمناعة).
ويمكن استخدامه كعلاج وحيد أو في العلاج المركب. تشمل المجموعات الشائعة ما يلي:
نظام KRD: كارفيلزوميب + ليناليدوميد + ديكساميثازون
نظام DKd: كارفيلزوميب + داراتوموماب + ديكساميثازون
نظام Kd: كارفيلزوميب + ديكساميثازون (مناسب للمرضى بعد عدة خطوط من العلاج)
فعالية:
في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية في الصين، وصل معدل الاستجابة الإجمالي (ORR) للكارفيلزوميب مع الديكساميثازون إلى 35.8%، مع متوسط البقاء على قيد الحياة بدون تقدم المرض (PFS) يبلغ 5.6 أشهر.
حتى في المرضى الذين يقاومون مثبطات البروتيزوم، لا يزال معدل الاستجابة الموضوعية يصل إلى 32.3%، مما يدل على قدرة جيدة على التغلب على المقاومة.
تم إدراجه كتوصية من الدرجة الأولى في إرشادات NCCN وCSCO، وهو مناسب لعلاج المرضى الذين يعانون من الانتكاس لأول مرة.
الاستخدام والسلامة:
الإدارة: التسريب في الوريد. يتم تناول الجرعة الموصى بها مرتين أسبوعيًا (الأيام 1، 2، 8، 9، 15، و16)، حيث تشكل كل دورة مدتها 28 يومًا فترة علاج واحدة. الجرعة المبدئية هي 20 مجم/م2، ويمكن زيادتها إلى 27 مجم/م2 بعد التأكد من التحمل.
احذر من الآثار الجانبية الخطيرة: فشل القلب، وارتفاع ضغط الدم الرئوي، وتفاعلات التسريب، ومتلازمة تحلل الورم، وما إلى ذلك. من الضروري المراقبة الدقيقة لوظائف القلب والرئة والكبد والكلى أثناء العلاج.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.
سياسة الخصوصية
