أبروسيتينيب هو مثبط انتقائي لـ Janus kinase 1 (JAK1) تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2022 لعلاج التهاب الجلد التأتبي المتوسط إلى الشديد لدى البالغين والمراهقين المرشحين للعلاج الجهازي. بصفته العنصر الصيدلاني النشط في CIBINQO®، يتوفر Abrocitinib بجرعة 100 مجم و200 مجم على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. يقوم Abrocitinib بتعديل مسار إشارات JAK-STAT، والذي يشارك في الاستجابة الالتهابية الكامنة وراء التهاب الجلد التأتبي. في السياقات التحليلية ومراقبة الجودة، يعمل Abrocitinib كمعيار مرجعي أساسي لتطوير الأساليب التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، وتطبيقات مراقبة الجودة لتطبيقات الأدوية الجديدة المختصرة (ANDA). إن المظهر الدوائي المتميز لـ Abrocitinib يجعله مادة مرجعية أساسية للبحث في تثبيط JAK، وعلاجات الأمراض الجلدية، وتطوير الجيل التالي من العوامل المضادة للالتهابات.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
أبروسيتينيب |
|
رقم كاس |
1622902-68-4 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₁₄H₂₁N₅O₂S |
|
الوزن الجزيئي |
323.41 جم/مول |
|
مظهر |
مسحوق أبيض |
|
كثافة |
1.36 ± 0.1 جم/سم33 |
|
الذوبان |
DMSO: 100.0 (أقصى تركيز، ملغم/مل)؛ 309.2 (أقصى تركيز، مم) |
|
حالة التخزين |
درجة حرارة الغرفة |
PF-04965842 (Abrolitinib) هو مثبط JAK ذو جزيء صغير يتم تناوله مرة واحدة يوميًا والذي يمنع JAK1 بشكل انتقائي. يمكن لمثبطات JAK1 المشاركة في تنظيم السيتوكينات المختلفة المشاركة في التسبب في التهاب الجلد التأتبي.
PF-04965842 (Abrolitinib) هو مثبط فعال لـ JAK1 بقيم IC50 تبلغ 29 نانومتر و803 نانومتر و> 10000 نانومتر و1250 نانومتر ضد JAK1 وJAK2 وJAK3 وTYK2 على التوالي.
يبدأ تخليق دواء أبروكيتينيب مع كيتوستير 13.1، الذي يخضع لتفاعل الأمين الاختزالي الأنزيمي مع الميثيل أمين لتكوين سيكلوبوتان أميني 13.2؛ يتم بعد ذلك عزل هذا الوسيط كملح سكسينات بإنتاجية 74% وبنسبة أيزومر مقرون/متحول تتجاوز 99:1. يتفاعل الأمين الناتج مع البيروليلبيريميدين 13.3 لينتج منتج SNAr 13.4، والذي يتم الحصول عليه بعائد 81%. يتم بعد ذلك تحويل مجموعة الإستر إلى حمض الهيدروكسيلامين المقابل 13.5 عبر تفاعل تم الإبلاغ عنه في ChemicalBook بإنتاجية 94%. يتم تنشيط حمض الهيدروكسيلامين باستخدام N، N′-carbodiimide (CDI) لتسهيل إعادة ترتيب Lossen المرغوب فيه، يليه التحلل المائي الحمضي مع حمض الفوسفوريك لإنتاج ملح cis-cyclobutandiamine 13.6، والذي يتم عزله بإنتاجية 81٪. أخيرًا، يخضع الأمين للسلفونة مع سلفونيل تريازول 13.7 لإنتاج أبروسيتينيب (13)، مع محصول عزل نهائي قدره 84%.
هل تبحث عن Abrocitinib لدعم تطوير أدوية التهاب الجلد التأتبي، أو التحقق من صحة الطريقة التحليلية، أو أبحاث مثبطات JAK؟ توفر Cosperpharm مواد عالية الجودة مع الوثائق التي تحتاجها. تواصل معنا— نحن على استعداد للمساعدة.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
