المعلومات الصيدلانية الوسيطة

MOTS-C

MOTS-c (الإنسان) هو أحد الببتيدات المشتقة من الميتوكوندريا (MDPs). وظيفتها الفسيولوجية الأساسية هي تعزيز التخليق الحيوي لـ AICAR التناظري AMP الداخلي، وبالتالي تنشيط البروتين كيناز المنشط بـ AMP (AMPK). كما أنه يعزز امتصاص الجلوكوز الخلوي ويحسن حساسية الأنسولين. باعتباره مادة خام صيدلانية، فهو يعتبر مكونًا محتملًا للببتيد المضاد للسمنة ويظهر أيضًا تأثيرات ملحوظة مضادة للشيخوخة.

المنشئ / البحث الأصلي
إن "منشئ" MOTS-c ليس شركة واحدة، بل هو اكتشاف نابع من البحث العلمي الأساسي. حاليًا، المؤسسة الأساسية التي تقود تطويرها السريري هي شركة Hudson Biotech.

التجارب السريرية
تجري حاليًا تجربة سريرية للمرحلة الثانية (أ)، لكن النتائج المنشورة على نطاق واسع ليست متاحة بعد. لا يزال MOTS-c في مرحلة البحث ولم تتم الموافقة عليه من قبل أي وكالة تنظيمية كبرى (على سبيل المثال، إدارة الغذاء والدواء الأمريكية) للعلاج السريري.

طريقة التوليف
يتم إنتاج MOTS-c باستخدام تقنية تصنيع الببتيد ذو الطور الصلب (SPPS) القياسية.

بك-157
كاس:137525-51-0
الصيغة الجزيئية:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
الوزن الجزيئي:1419.54

BPC 157 (pentadecapeptide) هو الببتيد المعوي الذي يُظهر نشاطًا كسحًا للجذور الحرة في البيئات السريرية. على عكس الببتيدات الأخرى، فإن BPC 157 فعال بدون حامل. وهو خماسي الببتيد المعدي المستقر مع خصائص مضادة للقرحة وخصائص شفاء الجروح/الناسور.

المنشئ / البحث الأصلي
يرتبط البحث الأصلي حول BPC-157 ارتباطًا وثيقًا بفريق البحث العلمي الكرواتي. تأتي جميع البيانات الموجودة تقريبًا حول BPC-157 من نفس فريق البحث في كرواتيا. في وقت مبكر، أجرت شركة الأدوية الكرواتية PLIVA بعض التجارب السريرية في العقد الأول من القرن الحادي والعشرين. بالإضافة إلى ذلك، شركة الأدوية السلوفينية Lek Pharmaceuticals d.d. كما شارك في الأبحاث التوليفية على نظائره.

التجارب السريرية
توجد تجارب سريرية ولكنها قليلة جدًا من حيث العدد ومنخفضة الجودة، وبعيدة عن تلبية معايير الاعتراف السائدة في الطب. في الوقت الحالي، لا تتوفر بيانات كاملة للتجارب السريرية البشرية واسعة النطاق.

طريقة التوليف
تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة (SPPS)؛ كل من استراتيجيات Fmoc و Boc قابلة للتطبيق.

بينالون
كاس:175175-23-2
الصيغة الجزيئية:C₁₅H₂₆N₆O₈
الوزن الجزيئي:418.4

بينالون هو ببتيد قصير يتكون من ثلاثة أحماض أمينية. في بعض الأدبيات البحثية، يوصف بينيالون بأنه ببتيد ذو نشاط مضاد للأكسدة. باعتباره ببتيد جزيء صغير، يمكنه التفاعل مباشرة مع جينوم الخلية.

المنشئ / البحث الأصلي
منشئ Pinealon هو فريق بحث علمي روسي، يرتبط بشكل أساسي بالبروفيسور فلاديمير خافينسون وفريقه. هذا الببتيد هو نتيجة لبرنامج أبحاث "تنظيم الببتيد الجيني" في روسيا، والذي طوره معهد سانت بطرسبرغ للتنظيم الحيوي وعلم الشيخوخة. Pinealon هو واحد من سلسلة "المنظمات الحيوية" الببتيدية القصيرة التي طورها فريق البروفيسور خافينسون.

التجارب السريرية
توجد تجارب سريرية ولكنها محدودة النطاق وتفتقر إلى التحقق المستقل عالي الجودة. الوضع التنظيمي: لم تتم الموافقة على Pinealon من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لأي استخدام طبي ويتم بيعه حاليًا كمواد كيميائية بحثية فقط.

طريقة التوليف
طريقة التوليف القياسية لـ Pinealon هي تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة (SPPS).

إبيتالون
كاس:307297-39-8
الصيغة الجزيئية:C₁₄H₂₂N₄O₉
الوزن الجزيئي:390.35

إبيتالون هو الببتيد الاصطناعي المعروف باسم "فيتامين الأنسجة الظهارية". تم اكتشافه لأول مرة في مستخلصات الغدة الصنوبرية البقرية وهو عامل معروف مضاد للشيخوخة يستخدم على نطاق واسع في العديد من مستحضرات التجميل.

المنشئ / البحث الأصلي
منشئ Epitalon هو فريق بحث علمي روسي، يرتبط بشكل أساسي بالبروفيسور فلاديمير خافينسون وفريقه. تم تصميم هذا الببتيد بناءً على تحليل تركيبة الأحماض الأمينية لـ "Epithalamin"، وهو مستخلص الغدة الصنوبرية البقرية. تم تطويره من قبل معهد سانت بطرسبرغ للتنظيم الحيوي وعلم الشيخوخة.

التجارب السريرية
لقد دخل مرحلة البحث السريري، لكن قاعدة الأدلة لا تزال محدودة نسبيًا. وفقًا لمعلومات قاعدة بيانات تطوير الأدوية، وصل Epitalon إلى المرحلة الثانية من التجارب السريرية في روسيا للإشارة إلى الوذمة البقعية السكرية. بالإضافة إلى ذلك، هناك بعض الدراسات السريرية صغيرة النطاق حول طول التيلومير ونوعية النوم لدى كبار السن.

طريقة التوليف
طريقة التوليف القياسية لـ Epitalon هي تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة (SPPS). بالإضافة إلى ذلك، تم ذكر تخليق الببتيد في المرحلة السائلة (LPPS) في الأدبيات كنهج بديل. في السنوات الأخيرة، استكشفت الأبحاث أيضًا التوليف الأنزيمي لطريقة إنتاج أكثر مراعاة للبيئة.

السل-500
كاس:885340-08-9
الصيغة الجزيئية:C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄
الوزن الجزيئي:889.02

يعتبر TB-500 الببتيد المرتبط بالأكتين الكروي الأساسي (G-actin)، والذي يرتبط بمونومرات G-actin ويمنع بلمرتها. يحتوي TB-500 على وظائف بيولوجية مختلفة، بما في ذلك تعزيز تكوين الأوعية الدموية، وشفاء الجروح، وإصلاح القرنية، وتثبيط الالتهاب، وتنظيم ورم خبيث في الورم.

المنشئ / البحث الأصلي
السل-500 عبارة عن ببتيد قصير اصطناعي يتوافق مع بقايا الأحماض الأمينية 17-23 من Tβ4، تم إنشاؤه بواسطة العلماء بناءً على فهمهم لوظيفة Tβ4. كان الغرض منه هو الحصول على جزيء أصغر وأكثر استقرارًا للبحث مع الحفاظ على النشاط البيولوجي الأساسي. لذلك، لا يوجد لدى TB-500 شركة دوائية أصلية واحدة؛ إنه منتج للبحث العلمي الأساسي ويتم توفيره حاليًا كمواد كيميائية بحثية من قبل العديد من شركات التكنولوجيا الحيوية في جميع أنحاء العالم.

التجارب السريرية
نظرًا لأن هذا الجزيء المحدد المكون من 7 ببتيدات، فإن TB-500 ليس لديه حاليًا أي تجارب سريرية بشرية مسجلة أو معتمدة لدى الهيئات التنظيمية الصيدلانية الكبرى (على سبيل المثال، إدارة الغذاء والدواء الأمريكية).

طريقة التوليف
طريقة التوليف القياسية لـ TB-500 هي تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة (SPPS).

GHK-Cu
كاس:89030-95-5
الصيغة الجزيئية:C₁₄H₂₁CuN₆O₄
الوزن الجزيئي:400.91

الببتيد النحاسي GHK-Cu عبارة عن مركب من أيونات النحاس وثلاثي الببتيد. بسبب أيونات النحاس الملونة الغنية، يقدم ببتيد النحاس الأزرق لونًا أزرق فريدًا وأنيقًا. وكان الببتيد الأول الذي اكتشف أن له فوائد تجميلية. يتمتع GHK-Cu بوزن جزيئي صغير ويمتصه الجلد بسهولة أكبر.

المنشئ / البحث الأصلي
يعود الفضل في اكتشاف GHK-Cu إلى العالم الأمريكي الدكتور لورين بيكارت. وجدت الأبحاث اللاحقة أن له وظائف إصلاح الجروح. في عام 1986، تأسست شركة ProCyte Corporation، وهي مخصصة لتطبيق GHK-Cu في مجالات إصلاح الأنسجة ومكافحة الشيخوخة ونمو الشعر.

التجارب السريرية
دخل المرحلة الثانية من التجارب السريرية.

طريقة التوليف
يتضمن تخليق GHK-Cu عادةً خطوتين: أولاً تصنيع ثلاثي الببتيد GHK، ثم تعقيده بأيونات النحاس. تخليق GHK ثلاثي الببتيد: يتم تصنيع ثلاثي الببتيد GHK بشكل أساسي باستخدام تخليق الببتيد ذو الطور الصلب القياسي (SPPS) أو طرق تخليق الطور السائل. كلاهما تقنيات تخليق الببتيد الناضجة. التعقيد مع أيونات النحاس: يتفاعل ثلاثي الببتيد GHK المنقى مع المركبات المحتوية على أيونات النحاس (مثل خلات النحاس وهيدروكسيد النحاس) في المحلول. يتمتع ثلاثي الببتيد GHK بألفة قوية لأيونات النحاس (Cu²⁺) ويمكن أن يشكل تلقائيًا مركب GHK-Cu مستقرًا. بعد اكتمال التفاعل، يتم إجراء التنقية من خلال الترشيح، والتجفيد، ووسائل أخرى.