سيناكالسيت

سيناكالسيت هو مركب دوائي وسيط صيدلاني مهم ومحاكي للكلس يستخدم في علاج فرط نشاط جارات الدرق الثانوي لدى المرضى الذين يعانون من مرض الكلى المزمن وسرطان الغدة الدرقية. باعتباره ناهضًا تفارغيًا لمستقبلات استشعار الكالسيوم، يزيد سيناكالسيت من حساسية المستقبل للكالسيوم خارج الخلية، مما يؤدي إلى انخفاض إفراز هرمون الغدة الدرقية وانخفاض مستويات الكالسيوم والفوسفور في الدم. لقد أدى النجاح السريري لـ Cinacalcet إلى جعله علاجًا معياريًا لفرط نشاط جارات الدرق الثانوي، ويتم تسويقه تحت الأسماء التجارية Sensipar® وMimpara®. في سياقات مراقبة الجودة، سيناكالسيت والمواد المرتبطة به—بما في ذلك N-nitroso cinacalcet، والشوائب الخافتة، والشوائب المختلفة المرتبطة بالعملية—هي معايير مرجعية حاسمة لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، وتطبيقات مراقبة الجودة. باعتباره علاجًا رئيسيًا لمحاكاة الكالسيوم، لا يزال سيناكالسيت ضروريًا لإدارة الاضطرابات المعدنية والعظام لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	سيناكالسيت
رقم كاس	226256-56-0
الصيغة الجزيئية	C₂₂H₂₂F₃N
الوزن الجزيئي	357.42جم / مول
مظهر	الأبيض إلى الأبيض البلورية الصلبة
نقطة الغليان	440.9 ± 45.0 درجة مئوية (متوقع)
كثافة	1.154 ± 0.06 جم/سم3 (متوقع)
حالة التخزين	يحفظ في مكان مظلم، محكم الغلق في مكان جاف، عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية

 

MالآليةOf A عمل

---

هرمون الغدة الدرقية (PTH) هو هرمون متعدد الببتيد أساسي أحادي السلسلة تفرزه الخلايا الرئيسية للغدة الدرقية، ويتكون من 84 حمضًا أمينيًا. ويلعب دوراً حاسماً في رفع مستويات الكالسيوم في الدم، وخفض مستويات الفوسفور في الدم، وتنظيم توازن استقلاب الكالسيوم والفوسفور في الفقاريات. داخل الخلايا الرئيسية للغدة الدرقية، تسمى المادة الأولية الأولى لتخليق هرمون الغدة الجاردرقية (PPH)، والتي تحتوي على 115 حمضًا أمينيًا. بعد ذلك، ينقسم هذا الطليعة داخل الخلايا لتكوين الطليعة الثانية، هرمون الغدة الجاردرقية (PTH)، الذي يتكون من 90 حمضًا أمينيًا. بعد ذلك، ينشق الهرمون PTH داخل الخلية لإنتاج الببتيد النهائي المكون من 84 حمضًا أمينيًا. يبلغ التركيز الطبيعي لهرمون PTH في البلازما لدى البشر حوالي 1 نانوجرام لكل مليلتر. تشمل الوظائف الفسيولوجية الأساسية لهرمون PTH تعزيز ارتشاف العظم، وتعبئة الكالسيوم العظمي في مجرى الدم، وزيادة مستويات الكالسيوم في الدم، وتعزيز نشاط الفوسفاتيز القلوي في العظام والدم؛ تثبيط إعادة الامتصاص الأنبوبي الكلوي للفوسفات، وبالتالي زيادة إفراز الفوسفور في البول وخفض مستويات الفوسفور في الدم؛ وتحفيز امتصاص الغشاء المخاطي المعوي للكالسيوم والمغنيسيوم والفوسفور بشكل غير مباشر عن طريق تنشيط فيتامين د3. يتم تنظيم إفراز PTH في المقام الأول عن طريق تركيزات الكالسيوم في الدم: زيادة الكالسيوم في الدم²⁺مستويات تقلل من إفراز PTH، في حين تنخفض الكالسيوم²⁺مستويات تحفز ذلك. بالإضافة إلى ذلك، يمكن لمستويات الفوسفور المرتفعة في الدم أن تحفز إفراز هرمون الغدة الجار درقية عن طريق خفض نسبة الكالسيوم في الدم، كما يمكن أن يؤدي ذلك إلى إطلاق كميات كبيرة من الكالسيتونين.

لا يتم استخدام قياس هرمون الغدة الدرقية في الدم (PTH) في دراسة اضطرابات الغدة الدرقية فحسب، بل له أيضًا قيمة كبيرة في التمييز بين مسببات فرط كالسيوم الدم ونقص كلس الدم. وتشمل آثاره السريرية الأولية ما يلي:

1. المساعدة في تشخيص أمراض الغدة الدرقية. يتم ملاحظة مستويات مرتفعة من هرمون الغدة الدرقية في حالات فرط نشاط جارات الدرق أو إفراز هرمون الغدة الدرقية خارج الرحم، في حين يتم ملاحظة انخفاض مستويات هرمون الغدة الدرقية في حالات قصور جارات الدرق، أو إصابة الغدة الجار درقية بسبب الجراحة أو العلاج الإشعاعي، من بين حالات أخرى.

 

2. التفريق بين فرط كالسيوم الدم ونقص كلس الدم. عادة ما تتقلب مستويات الكالسيوم في الدم غير الطبيعية الناجمة عن خلل الغدة الدرقية جنبًا إلى جنب مع مستويات PTH في المصل، في حين أن التشوهات الناجمة عن مسببات أخرى لا تغير مستويات PTH.

 

النشاط الحيوي

---

سيناكالسيت (AMG 073) هو ناهض لمستقبلات الكالسيوم عن طريق الفم (CaR) يستخدم في أبحاث أمراض القلب والأوعية الدموية.

 

مزايا المنتج

---

ناهض تفارغي لمستقبلات استشعار الكالسيوم

سيناكالسيت هو مقلد للكالسيوم يعمل بمثابة ناهض تفارغي لمستقبلات استشعار الكالسيوم (CaSR). من خلال زيادة حساسية CaSR للكالسيوم خارج الخلية، يقلل سيناكالسيت من إفراز هرمون الغدة الدرقية، ووزن الغدة الدرقية، ومستويات الكالسيوم في الدم.

 

 تم التحقق من صحته سريريًا لفرط نشاط جارات الدرق الثانوي

سيناكالسيت معتمد من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج فرط نشاط جارات الدرق الثانوي لدى المرضى الذين يعانون من مرض الكلى المزمن والذين يخضعون لغسيل الكلى ولعلاج سرطان الغدة الدرقية. تم تسويق Cinacalcet تحت اسم Sensipar® وMimpara®، وقد أنشأ فئة مقلدة للكلس كمعيار للعناية باضطرابات المعادن والعظام.

 

 أمين كيرال ذو تقارب عالي لـ CaSR

يعد التكوين (R) في مركز الأمين اللولبي في سيناكالسيت ضروريًا للارتباط عالي الألفة بمستقبلات استشعار الكالسيوم. تعمل المستحضرات الصيدلانية النفثيل إيثيل أمين وثلاثي فلورو ميثيل فينيل بشكل تآزري لتحقيق تعديل تفارغي قوي.

 

 الاستخدام المزدوج: API والمعيار المرجعي للشوائب

يعمل سيناكالسيت كمكون صيدلاني فعال لعلاج فرط نشاط جارات الدرق ومعيار مرجعي لتطوير الأساليب التحليلية. تعتبر الشوائب ذات الصلة - بما في ذلك N-nitroso cinacalcet، والشوائب الخافتة، والشوائب المختلفة المرتبطة بالعملية - معايير مرجعية حاسمة للدراسات المتصاعدة، والتحقق من صحة الطريقة، وتحديد ملامح الشوائب.

 

 ضروري لإدارة أمراض الكلى

سيناكالسيت ضروري لعلاج فرط نشاط جارات الدرق الثانوي لدى المرضى الذين يعانون من مرض الكلى المزمن، مما يقلل من خطر الإصابة بأمراض العظام، وتكلس القلب والأوعية الدموية، وغيرها من مضاعفات الاضطرابات المعدنية والعظام.

 

اتصل بنا

---

هل تحتاج إلى سيناكالسيت من أجل التصنيع العلاجي لمحاكاة الكالسيوم، أو برنامج تحديد خصائص الشوائب، أو تطوير الطريقة التحليلية؟ Cosperpharm هو شريكك الموثوق به. اتصل بنا اليوم لمناقشة المواصفات الخاصة بك، أو طلب عرض أسعار، أو تحديد موعد لمراجعة الجودة.