أزيثروميسين هو مضاد حيوي واسع الطيف يعمل عن طريق الارتباط بوحدة الريبوسوم 50S للبكتيريا الحساسة، وبالتالي تثبيط تخليق البروتين. كعضو في فئة الأزاليد، يُظهر أزيثروميسين طيفًا ممتدًا مضادًا للميكروبات ونشاطًا محسنًا ضد بعض الكائنات سلبية الجرام مقارنة بالإريثروميسين، بينما يُظهر أيضًا نشاطًا ممتازًا ضد مسببات أمراض الجهاز التنفسي، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة، والكلاميديا التناسلية. على عكس الإريثروميسين، فإن الأزيثرومايسين مستقر الحموضة ويمكن تناوله عن طريق الفم دون طلاء معوي، ويتم امتصاصه بسرعة، مما يحقق تركيزات عالية داخل الخلايا وتوزيعًا واسع النطاق للأنسجة. إن النجاح السريري للأزيثروميسين في علاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، والأمراض المنقولة جنسيًا، والتهاب الأذن الوسطى الحاد، والتفاقم الحاد لمرض الانسداد الرئوي المزمن هو نتيجة مباشرة لهذه السمات الهيكلية والدوائية الفريدة. ولأغراض البحث والتطوير الدوائي، يعمل أزيثروميسين كمعيار مرجعي حاسم ومكون صيدلاني نشط، مع مواصفات جودة صارمة تحددها دساتير الأدوية مثل دستور الأدوية الأمريكي (USP).
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
أزيثروميسين |
|
رقم كاس |
|
|
الصيغة الجزيئية |
|
|
الوزن الجزيئي |
|
|
الشكل المادي |
|
|
مظهر |
|
|
نقطة الانصهار |
|
|
نقطة الغليان |
|
|
كثافة |
1.18 ± 0.1 جم/سم33 |
|
حالة التخزين |
2-8 درجة مئوية، جاف |
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الدواء بسرعة، مع توافر حيوي يصل إلى 37٪. بعد جرعة فموية واحدة قدرها 0.5 جرام، يكون الوقت للوصول إلى التركيز الأقصى (Tmax) هو 2.5-2.6 ساعة، ويتراوح تركيز البلازما الأقصى (Cmax) من 0.4 إلى 0.45 مجم / لتر. يتم توزيع هذا الدواء على نطاق واسع في الجسم؛ يمكن أن تكون تركيزاتها في الأنسجة أعلى بـ 10-100 مرة من تركيزها في البلازما. ولوحظت تركيزات عالية في الخلايا البلعمية والخلايا الليفية؛ الأول يسهل نقل أزيثروميسين إلى المواقع الالتهابية. وفقًا لـ Chemicalbook، فإن نصف عمر التخلص من هذا الدواء بعد جرعة واحدة هو 35-48 ساعة. يتم إخراج أكثر من 50% من الجرعة المعطاة دون تغيير عبر القناة الصفراوية، في حين يتم إخراج حوالي 4.5% دون تغيير عبر المسالك البولية خلال 72 ساعة بعد تناوله. يتناقص معدل ربط بروتين المصل لهذا الدواء مع زيادة تركيز البلازما: عند تركيز البلازما 0.02 ميكروغرام / مل، يكون معدل ربط بروتين المصل 15٪؛ عند تركيز البلازما 2 ميكروجرام/مل، يكون معدل الارتباط ببروتين المصل 7%.
تحتوي المضادات الحيوية الماكرولايدية على حلقة غير متجانسة تحتوي على 15 عضوًا من النيتروجين؛ آليتها المضادة للبكتيريا تشبه آلية الإريثروميسين، لكنها تظهر طيفًا أوسع مضادًا للبكتيريا. تُظهر هذه العوامل نشاطًا مضادًا للجراثيم أقوى ضد البكتيريا إيجابية الجرام وكذلك ضد البكتيريا سالبة الجرام مثل المستدمية النزلية والسالمونيلا والإشريكية القولونية والشيجيلا. فهي مستقرة للأحماض وجيد التحمل. تُظهر الماكروليدات فعالية علاجية ممتازة في علاج التهابات الجهاز التنفسي، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة، والأمراض المنقولة جنسياً التي تسببها السلالات البكتيرية الحساسة.
بدءًا من الإريثروميسين A كمادة خام، وبعد الأكسدة، يخضع المركب لإعادة ترتيب بيكمان في وجود حمض الهيدروكلوريك؛ يليها الجفاف، والاختزال، والميثيل لإنتاج أزيثروميسين.
يجب أن يكون تحديد مصادر أزيثروميسين لأبحاثك، أو تطوير الطريقة التحليلية، أو مشروع التركيبة الصيدلانية واضحًا ومباشرًا. توفر Cosperpharm مضادات حيوية عالية الجودة مع التوثيق والدعم الفني وموثوقية التوريد التي يعتمد عليها الباحثون ومتخصصو الأدوية. اتصل بفريقنا اليوم – فنحن على استعداد لدعم إنجازك العلمي القادم.
/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compressed-527115.pdf
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
