توفاسيتينيب

يُعد Tofacitinib معيارًا صيدلانيًا وسيطًا محوريًا ومرجعًا معتمدًا في التركيب الصناعي ومراقبة الجودة لمثبط JAK الأول في فئته. يتم تصنيع قلب البيرولوبيريميدين من توفاسيتينيب من خلال اقتران 4-كلورو-7H-بيرولو[2,3-د] بيريميدين مع (3R,4R)-N-بنزيل-3-ميثيل أمينو-4-ميثيلبيبيريدين، يليه إزالة الحماية والأسيتيل السيانودي. في سياقات مراقبة الجودة، توفاسيتينيب والشوائب المرتبطة به—بما في ذلك (3S,4R) - توفاسيتينيب، وشوائب توفاسيتينيب 3 (CAS 1616761-00-2)، والعديد من المنتجات الثانوية المرتبطة بالعملية—هي معايير مرجعية تحليلية أساسية لتحديد بيانات الشوائب، وتطوير الأساليب التحليلية، واختبار مراقبة الجودة. باعتباره أول مثبط لـ JAK معتمد لحالات المناعة الذاتية، يمثل Tofacitinib تقدمًا علاجيًا كبيرًا للمرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي وغيره من الأمراض المناعية. تعمل سقالة البيرولوبيريميدين في Tofacitinib كمنصة متعددة الاستخدامات لتطوير مثبط JAK، مما يجعل Tofacitinib لا غنى عنه لمصنعي الأدوية الذين يقومون بتطوير إصدارات عامة وللمختبرات التحليلية التي تجري اختبارات مراقبة الجودة.

 

 معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	توفاسيتينيب
رقم كاس	477600-75-2
الصيغة الجزيئية	C₁₆H₂₀N₆O
الوزن الجزيئي	312.38جم / مول
كثافة	1.3 جرام/سم3
pKa	6.04±0.60 (متوقع)
مظهر	أوف وايت lمسحوق خفيف
حالة التخزين	-20 درجة مئوية

طلب

---

يشار إلى توفاسيتينيب للمرضى البالغين الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي النشط المعتدل إلى الشديد (RA) والذين ليس لديهم استجابة كافية للميثوتريكسيت أو لا يتحملونه، ويمكن استخدامه مع الميثوتريكسيت أو غيره من الأدوية المضادة للروماتيزم غير البيولوجية المعدلة للأمراض (DMARDs).

 

النشاط الحيوي

---

توفاسيتينيب (CP-690550، Tasocitinib) هو مثبط JAK3 جديد مع IC50 يبلغ 1 نانومتر، ويظهر انتقائية أقل بنسبة 20 إلى 100 مرة ضد JAK2 مقارنة بـ JAK1.

 

In VitroSدراسة

---

CP-690550 هو مثبط محدد لـ JAK3 عن طريق الفم يستهدف كلا من JAK2 وJAK1، بكفاءة أقل بـ 20 مرة و100 مرة من نظيريهما. لا يُظهر CP-690550 أي نشاط ضد 30 كينازًا آخر، بمتوسط ​​IC50> 3000 نانومتر. إنه يوضح تأثيرًا مثبطًا أقوى بمقدار 30 مرة على الانتشار الناجم عن IL-2 مقارنة بالانتشار الناجم عن GM-CSF. CP-690550 يمنع بكفاءة تفاعل الخلايا الليمفاوية المختلطة الفئران (MLR) (IC50 = 91 نانومتر). عند إعطائه إلى خلايا الماوس B، يمنع CP-690550 بشكل فعال التنظيم الناجم عن IL-4 للتعبير CD23 (IC50 = 57 نانومتر) وتعبير معقد التوافق النسيجي الرئيسي من الدرجة الثانية (MHC-II) (IC50 = 71 نانومتر). تشير الدراسات الحديثة إلى أن جرعة منخفضة من CP-690550 تسرع تطور التهاب الدماغ والنخاع المناعي الذاتي التجريبي من خلال تعزيز تمايز Th17.

 

اتصل بنا

---

سواء كنت تقوم بتطوير مثبط JAK عام، أو التحقق من صحة الأساليب التحليلية لـ Tofacitinib، أو إعداد تقديم ANDA، فإن Cosperpharm هي شريكك الموثوق به للمعايير المرجعية عالية الجودة والوسائط الصيدلانية. تواصل معنا لمناقشة متطلباتك.