Elacestrant

Elacestrant هو أول مزيل لمستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم (SERD) معتمد لعلاج سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي الإيجابي للـ ER أو السلبي HER2. كدواء جزيئي صغير، يرتبط Elacestrant بمستقبلات هرمون الاستروجين ويسبب تدهوره، مما يؤدي إلى انخفاض في إشارات هرمون الاستروجين. يحفز Elacestrant تدهور ER، ويمنع الإشارات التي تتوسط ER ونمو خطوط خلايا سرطان الثدي الإيجابية ER في المختبر وفي الجسم الحي، ويمنع بشكل كبير نمو الورم في نماذج طعم أجنبي متعددة مشتقة من المريض (PDX). بالنسبة لمراقبة جودة المستحضرات الصيدلانية والتطوير التحليلي، يعمل Elacestrant كمعيار مرجعي أساسي لتحديد بيانات الشوائب، والتحقق من صحة الطريقة، ودراسات الثبات. يعد Elacestrant أيضًا مادة مرجعية مهمة لملفات ANDA، حيث يدعم تطوير إصدارات عامة من هذا العلاج المهم للغدد الصماء.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	Elacestrant
رقم كاس	722533-56-4
الصيغة الجزيئية	C₃₀H₃₈N₂O₂
الوزن الجزيئي	458.63 جم/مول
مظهر	الصلبة البيضاء
pKa	10.36±0.40
كثافة	1.111 ± 0.06جم/سم³ (متوقع)
نقطة الغليان	609.5 ± 55.0 درجة مئوية عند 760 ملم زئبق

 

شفويMتثقيفFأوBريستCancer

---

تم تطوير Orserdu (Elacestrant)، وهو دواء مبتكر انتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين (SERD)، بدقة من قبل شركة Stemline Therapeutics في الولايات المتحدة. يُشار إليه في المقام الأول لعلاج سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي الذي يكون مستقبل هرمون الاستروجين (ER) إيجابيًا، ومستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2) - سلبيًا، ويحتوي على طفرة جينية لمستقبل هرمون الاستروجين ألفا (ESR1). في 27 يناير 2023، حصلت Orserdu على موافقة رسمية للتسويق من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). في الوقت الحالي، لم تحصل Orserdu بعد على الموافقة لترخيص السوق في الصين ولم يتم إدراجها في قائمة تعويضات التأمين الطبي الوطنية.

 

MآليةOf Aعمل

---

Eirasquone (RAD-1901) هو خصم لمستقبلات هرمون الاستروجين الذي يرتبط بمستقبلات هرمون الاستروجينα (إرα). في خلايا سرطان الثدي الإيجابية للـ ER (ER+) / السلبية للـ HER2 (HER2-)، يمارس الإيراسكون تأثيراته المضادة للأورام عن طريق التوسط في تدهور ERα البروتين عبر المسار البروتيزومي بتركيزات تمنع 17β– تكاثر الخلايا بوساطة الاستراديول. يُظهر الدواء نشاطًا مضادًا للأورام في المختبر وفي الجسم الحي، بما في ذلك نماذج سرطان الثدي ER+/HER2 المقاومة لمثبطات الكيناز 4/6 المعتمدة على السيكلين (مثبطات CDK4/6)، وكذلك في النماذج التي تحتوي على طفرات مستقبلات هرمون الاستروجين 1 (ESR1).

 

الطريق الاصطناعية

---

 

اتصل بنا

---

هل أنت مهتم بـ Elacestrant لحملة تصنيع واجهة برمجة التطبيقات الخاصة بعلم الأورام، أو برنامج تحديد خصائص الشوائب، أو أبحاث علاج الغدد الصماء؟ Cosperpharm يجعل الأمر سهلاً. تواصل مع فريقنا للحصول على الأسعار أو الوثائق أو الدعم الفني—نحن على استعداد للمساعدة.