بازوبانيب

بازوبانيب هو مثبط تيروزين كيناز متعدد الأهداف معتمد لعلاج سرطان الخلايا الكلوية المتقدم وساركوما الأنسجة الرخوة، ويتم تسويقه باسم Votrient®. كمثبط قوي لـ VEGFR1 وVEGFR2 وVEGFR3 (IC₅₀= 10 و 30 و 47 نانومتر، على التوالي)، يمنع Pazopanib تكوين الأوعية بشكل فعال عن طريق تثبيط الإشارات التي تتوسطها VEGF. يمنع بازوبانيب أيضًا PDGFRα، بدجفرβو c-Kit (IC₅₀= 71، 84، و 74 نانومتر، على التوالي)، بالإضافة إلى كينازات مستقبلات التيروزين الإضافية، مما يساهم في نشاطه الواسع المضاد للورم. بالنسبة لمراقبة جودة المستحضرات الصيدلانية والتطوير التحليلي، يعمل بازوبانيب كمعيار مرجعي أساسي لتحديد سمات الشوائب، والتحقق من صحة الطريقة، ودراسات الاستقرار في التصنيع العام. يعد Pazopanib أيضًا مادة مرجعية رئيسية لملفات ANDA، مما يدعم تطوير إصدارات عامة من هذا الدواء المهم لعلاج الأورام.

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	بازوبانيب
رقم كاس	444731-52-6
الصيغة الجزيئية	C₂₁H₂₃N₇O₂S
الوزن الجزيئي	437.52 جم/مول
الشكل المادي	مسحوق أبيض
كثافة	1.40جم/سم³ (متوقع)
نقطة الغليان	728.8 ± 70.0 درجة مئوية عند 760 ملم زئبق
نقطة الانصهار	285-289درجة مئوية
حالة التخزين	ثلاجة

Iإشارة

---

بازوبانيب هو مثبط التيروزين كيناز عن طريق الفم، متعدد الأهداف الذي يمنع مستقبلات متعددة بما في ذلك VEGFR1-3، PDGFR-α، بدجفر-βو c-KIT، بآلية عمل تشبه إلى حد كبير آلية عمل سورافينيب وسونيتينيب. في أكتوبر 2009، وافقت إدارة الغذاء والدواء رسميًا على بازوبانيب كعلاج الخط الأول لسرطان الخلايا الكلوية المتقدم. بعد استحواذ نوفارتيس على قسم أدوية الأورام في شركة جلاكسو سميث كلاين، يتم الآن تسويق بازوبانيب بواسطة نوفارتيس. مؤشرات لبازوبانيب:

1.وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على استخدامه في المرضى الذين يعانون من سرطان الكلى المتقدم.

 

2. وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على استخدامه في المرضى الذين يعانون من ساركوما الأنسجة الرخوة المتقدمة (STS) والذين تلقوا علاجًا كيميائيًا سابقًا.

ومع ذلك، لم يتم إثبات فعالية البازوتينيب في علاج الساركوما الدهنية أو أورام انسجة المعدة. بيانات تجريبية عن علاج ساركوما الأنسجة الرخوة: في تجربة سريرية من المرحلة الثالثة (EORTC 62072)، تلقى 368 مريضًا مصابين بمتلازمة ساركوما الخلايا الجذعية النقيلية غير الدهنية والذين سبق أن فشلوا في العلاج الكيميائي القائم على الأنثراسيكلين، إما البازوتينيب أو الدواء الوهمي، مما يدل على تحسن كبير في البقاء على قيد الحياة بدون تطور المرض (PFS) بمقدار 4.6 أشهر مقابل 1.6 شهر.

 

النشاط الحيوي

---

بازوبانيب (GW786034) هو مثبط جديد متعدد الأهداف يستهدف VEGFR1، VEGFR2، VEGFR3، PDGFR، FGFR، c-Kit، وc-Fms/CSF1R، بقيم IC50 تبلغ 10 نانومتر، 30 نانومتر، 47 نانومتر، 84 نانومتر، 74 نانومتر، 140 نانومتر، و 146 نانومتر، على التوالي، في فحوصات خالية من الخلايا يمكن أن يحفز بازوبانيب تنشيط الكاثيبين ب والبلعمة الذاتية.

 

اتصل بنا

---

هل تحتاج إلى Pazopanib لحملة تصنيع API الخاصة بعلم الأورام، أو برنامج تحديد ملامح الشوائب، أو أبحاث الكيناز؟ Cosperpharm هنا للمساعدة. تواصل مع فريقنا للحصول على الأسعار أو الوثائق أو الدعم الفني—سنعود إليك على الفور.