كابوزانتينيب

كابوزانتينيب هو مثبط متعدد التيروزين كيناز تم التحقق من صحته سريريًا وقد أحدث تحولًا في مشهد العلاج للعديد من أنواع السرطان المتقدمة. باعتباره مثبطًا قويًا لـ VEGFR2، وc-Met، وRET، وغيرها من الكينازات الرئيسية، يستهدف Cabozantinib في الوقت نفسه تكوين الأوعية الدموية للورم، وتكاثر الخلايا السرطانية، والعملية النقيلية. تمت الموافقة على Cabozantinib لعلاج سرطان الغدة الدرقية النخاعي المتطور والمنتشر وسرطان الخلايا الكلوية المتقدم، وقد أثبت نشاطًا سريريًا في سرطان الخلايا الكبدية. يتم تناول كابوزانتينيب عن طريق الفم في صورة ملح المالات ويظهر خصائص حركية دوائية مناسبة بما في ذلك التوافر الحيوي الجيد عن طريق الفم وعمر نصف طويل يدعم الجرعات مرة واحدة يوميًا. تستمر دراسة Cabozantinib في التجارب السريرية للحصول على مؤشرات إضافية بما في ذلك سرطان البروستاتا وسرطان الثدي والأورام الصلبة الأخرى. يتم توفير المركب كمواد بحثية عالية النقاء (≥98% HPLC) لاكتشاف الأدوية وتطوير التركيبات والتطبيقات المرجعية التحليلية.

 

 معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	كابوزانتينيب
رقم كاس	849217-68-1
الصيغة الجزيئية	C₂₈H₂₄FN₃O₅
الوزن الجزيئي	501.51 جم/مول
مظهر	أبيضمسحوق
كثافة	1.396
نقطة الانصهار	212-215℃
نقطة الغليان	758.1±60.0℃
حالة التخزين	يُخزن عند -20 درجة مئوية (على المدى الطويل)

 

الأدوية المضادة للسرطان

---

كابوزانتينيب هو دواء مستهدف جزيئي جديد طورته شركة Exelixis Pharmaceuticals في الولايات المتحدة. في 29 نوفمبر 2012، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على عقار كابوزانتينيب لعلاج سرطان الغدة الدرقية النخاعي الخبيث غير القابل للعلاج والمتقدم محليًا أو النقيلي. بالإضافة إلى ذلك، تمت الموافقة أيضًا على سورافينيب وفيديرنيب ولينفاتينيب من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج سرطان الغدة الدرقية المتقدم.

 

MآليةOf Aعمل

---

أظهرت التحليلات الكيميائية الحيوية و/أو الخلوية في المختبر أن كابوزانتينيب يثبط أنشطة التيروزين كيناز لـ RET، ومستقبل عامل نمو خلايا الكبد البشرية (MET)، ومستقبل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية 1 (VEGFR-1)، وVEGFR-2، وVEGFR-3، ومستقبل عامل نمو الخلايا الجذعية (KIT)، ومستقبل التيروزين كيناز (TRKB)، وتيروزين كيناز 3 الذي يشبه FMS. (FLT-3) وAXL وعامل نمو البشرة الذي يشبه مجال التيروزين كيناز 2 (TIE-2). تلعب هذه الكينازات أدوارًا حاسمة في كل من عمليات نمو الخلايا الطبيعية والخلايا السرطانية، ويساهم تعبيرها الشاذ بشكل كبير في بدء وتطور الأورام المختلفة، بما في ذلك تثبيط موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية، والمشاركة في تكوين الأوعية الدموية للورم، وتعزيز الغزو. يمارس Cabozantinib تأثيراته المضادة للأورام عن طريق قمع أنشطة الكيناز، وبالتالي قتل الخلايا السرطانية، وتقليل النقائل، وتثبيط تكوين الأوعية الدموية للورم.

 

Acom.dverseRرد فعل

---

في التجارب السريرية، تشمل التفاعلات الجانبية الشائعة المرتبطة بالكابوزانتينيب الإسهال، والتهاب الفم، ومتلازمة خلل الكريات الحمر الراحية الأخمصية (PPES)، وفقدان الوزن، وفقدان الشهية، والغثيان، والتعب، وألم الفم، والتغيرات في لون الشعر، واضطرابات الذوق، وارتفاع ضغط الدم، وآلام البطن، والإمساك.

 

التشوهات المخبرية الأكثر شيوعاً (≥25٪ شملت ارتفاع مستويات الأسبارتات أمينوترانسفيراز وألانين أمينوترانسفيراز، قلة اللمفاويات، زيادة الفوسفاتيز القلوي، نقص كلس الدم، قلة العدلات، نقص الصفيحات، نقص فوسفات الدم، وفرط بيليروبين الدم. من بين المرضى الذين يتلقون علاج كابوزانتينيب، ارتفعت مستويات هرمون الغدة الدرقية (TSH) في 57٪ من الحالات بعد الجرعة الأولى، مقارنة بـ 19٪ في أولئك الذين يتلقون العلاج الوهمي.

 

تم جمع المعلومات المتعلقة بدواء كابوزانتينيب المضاد للسرطان، بما في ذلك آلية عمله، والحركية الدوائية، وردود الفعل السلبية، والتفاعلات الدوائية، بواسطة المحرر شي يان من موقع Chemicalbook.

 

 اتصل بنا

---

يتطلب تطوير برنامج تطوير أدوية الأورام الخاص بك أو إعداد طلب عام لمثبط متعدد الكيناز مثل Cabozantinib شريكًا يقدم الجودة المركبة والخبرة التنظيمية. Cosperpharm موجودة هنا لدعم نجاحك من خلال Cabozantinib عالي النقاء والوثائق الشاملة وخدمة العملاء سريعة الاستجابة. اتصل بفريقنا اليوم لمناقشة متطلباتك أو طلب عرض أسعار أو معرفة المزيد حول حزم الوثائق الخاصة بنا.