بالوكسافير

يعد "بالوكسافير" أول مثبط نوكلياز داخلي يعتمد على الغطاء، وقد أنشأ آلية عمل جديدة لعلاج الأنفلونزا. باعتباره مثبط نوكلياز حمض البوليميراز، يستهدف بالوكسافير فيروس الأنفلونزا في خطوة حاسمة في دورة تكاثر الفيروس.—عملية خطف الغطاء ضرورية لنسخ mRNA الفيروسي. يتيح التركيب الثنائي الحلقي الفريد من نوعه لـ Baloxavir، الذي يتميز بحلقة بنزوثيبين ثنائية الفلور مدمجة في سقالة ديون ثلاثية الحلقات، تثبيطًا قويًا وانتقائيًا لنوكلياز الأنفلونزا من خلال نظام علاج بجرعة واحدة. في تصنيع الأدوية، يتطلب Baloxavir رقابة صارمة على الجودة لضمان الاتساق من دفعة إلى دفعة والفعالية العلاجية. يتضمن الطريق الاصطناعي إلى بالوكسافير بناء سقالة ثنائية الحلقة معقدة مع تحكم كيميائي مجسم دقيق في مراكز حلزونية متعددة. بالنسبة للمصنعين العامين والمؤسسات البحثية، يمثل Baloxavir كلاً من API العلاجي عالي القيمة ومركبًا ذا أهمية كبيرة لاكتشاف الأدوية المضادة للفيروسات. باعتباره أول مثبط نوكلياز داخلي معتمد على الغطاء ومعتمد لعلاج الأنفلونزا، يقدم بالوكسافير خيارًا علاجيًا جديدًا مع إعطاء جرعة واحدة مريحة.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	بالوكسافير
رقم كاس	1985605-59-1
الصيغة الجزيئية	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
الوزن الجزيئي	483.49جم / مول
كثافة	1.63 ± 0.1 جم/سم3
نقطة الغليان	644.7 ± 65.0 درجة مئوية
pKa	4.50±1.00
حالة التخزين	تخزين في -20درجة مئوية

 

جديدRمفعول مساعدIالانفلونزاMتثقيف

---

بالوكسافير ماربوكسيل هو دواء كيميائي مضاد للأنفلونزا من الجيل الثالث تم تطويره في الأصل من قبل شركة شيونوجي للأدوية المحدودة في اليابان وتم تطويره لاحقًا عالميًا مع شركة روش. تمت الموافقة على تسويقه في اليابان في فبراير 2018، وهو يمثل أول دواء مبتكر مضاد للأنفلونزا بآلية عمل جديدة وافقت عليها إدارة الغذاء والدواء الأمريكية منذ ما يقرب من عقدين من الزمن. وباعتباره دواءً يؤخذ عن طريق الفم بجرعة واحدة هو الأول من نوعه، فإنه يُظهر آلية فريدة مضادة للأنفلونزا تستهدف فيروسات الأنفلونزا A وB، بما في ذلك السلالات المقاومة للأوسيلتاميفير (التاميل) وسلالات أنفلونزا الطيور (H7N9، H5N1). وقد أثبتت الدراسات أن هذا الدواء يتطلب جرعة واحدة فقط عن طريق الفم لتحقيق الفعالية العلاجية لدى مرضى الأنفلونزا الحادة الذين تتراوح أعمارهم بين≥12 عامًا مع استمرار الأعراض لمدة لا تزيد عن 48 ساعة.

 

MآليةOf Aعمل

---

يمارس Baloxavir (الاسم التجاري Xofluza) تأثيره العلاجي عن طريق تثبيط النوكلياز الداخلي المعتمد على الغطاء الموجود في فيروسات الأنفلونزا. يتم تعبئة المادة الوراثية لفيروسات الأنفلونزا داخل الحمض النووي الريبي (RNA)، والوظيفة الأساسية لهذا النوكلياز الداخلي المعتمد على الغطاء هي تسهيل التكاثر الجيني، مما يمكّن الفيروس من إنتاج ذرية. باعتباره مثبطًا للنوكلياز الداخلي المعتمد على الغطاء، يمنع Xofluza التفاعلات الأنزيمية، ويمنع تكاثر الجينوم الفيروسي وبالتالي يوقف تكاثر الفيروس عند دخوله إلى الخلايا. ومن خلال استخدام هذه الآلية البيولوجية، يتدخل Xofluza في وقت مبكر من دورة حياة الفيروس، ويقتل الفيروس بشكل فعال في بداياته، وبالتالي يحقق علاجًا سريعًا للأنفلونزا.

 

Iإشارة

---

في أكتوبر 2019، أعلنت شركة Genentech، وهي شركة تابعة لشركة Roche، أن إدارة الغذاء والدواء الأمريكية قد وافقت على تطبيق دواعي موسع لعلاج الأنفلونزا الجديد Xofluza (بالوكسافير ماربوكسيل). يشار إلى Xofluza للمرضى الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق والمعرضين لخطر كبير للإصابة بمضاعفات الأنفلونزا. وهو مخصص للاستخدام في مرضى الأنفلونزا الحادة الذين أصيبوا بالعدوى لمدة لا تزيد عن 48 ساعة دون ظهور مضاعفات. Baloxavir هو دواء يؤخذ عن طريق الفم بجرعة واحدة "الأول من نوعه" ويظهر فعاليته ضد كل من سلالات الفيروسات المقاومة للأوسيلتاميفير وفيروسات أنفلونزا الطيور (H7N9، H5N1). استندت الموافقة على هذا المؤشر الموسع إلى النتائج الإيجابية من تجربة المرحلة الثالثة CA Chemoprostone-2، والتي تهدف إلى تقييم فعالية وسلامة Xofluza مقارنة بالأوسيلتاميفير أو الدواء الوهمي في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق والمعرضين لخطر كبير للإصابة بمضاعفات الأنفلونزا. أظهرت نتائج التجربة أن Xofluza أخر بشكل كبير متوسط ​​الوقت اللازم لظهور أعراض الأنفلونزا لدى هؤلاء المرضى (102 ساعة مقابل 73 ساعة). وشملت النتائج الرئيسية الأخرى: فعالية قابلة للمقارنة لـ Xofluza مقابل الأوسيلتاميفير في تقليل مدة الأعراض (54 ساعة مقابل 54 ساعة)؛ وتحسن أسرع في أعراض الأنفلونزا باستخدام Xofluza مقارنة بالعلاج الوهمي لفيروسات الأنفلونزا من النوع B (75 ساعة مقابل 101 ساعة). علاوة على ذلك، أثبت Xofluza خصائص ممتازة في التحمل والسلامة.

 

اتصل بنا

---

بالنسبة إلى Baloxavir الذي يتمتع بالجودة والتوثيق والموثوقية التي يتطلبها برنامجك المضاد للفيروسات، فإن Cosperpharm هو شريكك المفضل.