توصية لتطوير وتصنيع البريكسبيبرازول

مقدمة

---

أقراص بريكسبيبرازول هي دواء مضاد للذهان غير تقليدي يستخدم في المقام الأول لعلاج الاضطرابات النفسية مثل الفصام والاضطراب ثنائي القطب. وهو يعمل عن طريق تعديل توازن الناقلات العصبية في الدماغ للتخفيف من الأعراض النفسية وتحسين الحالة المزاجية لدى المرضى. تم تطويره في الأصل بشكل مشترك من قبل شركة Lundbeck Pharmaceuticals الدنماركية وشركة Dainichi Pharma اليابانية، وقد تمت الموافقة على عقار brexpiprazole من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2015 لعلاج الفصام وكعلاج مساعد لاضطراب الاكتئاب الشديد. في مايو 2023، قامت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بتوسيع نطاق مؤشراتها لتشمل الهياج لدى مرضى الزهايمر. في 28 يونيو 2024، تمت الموافقة على دواء بريكسبيبرازول في الصين لعلاج مرض انفصام الشخصية. 

رقم كاس  913611-97-9

MالجزيئيFormula  C₂₅H₂₇N₃O₂S

MالجزيئيWثمانية  433.57

ChemicalNآمي  7- (4- (4- (بنزو[ب]ثيوفين-4-ييل)بيبيرازين-1-ييل)بوتوكسي)كينولين-2(1H)-واحد.

 

RاصطناعيAتحليل：

---

 

 

حالة براءة الاختراع

---

من المقرر أن تنتهي صلاحية براءة الاختراع الأساسية لبريكسيبرازول في الصين (ZL200680011923.0) في أبريل 2026، وسيواجه سوقها منافسة من الأدوية الجنيسة. بعد الموافقة على تسويق البريكسيبرازول محليًا، بدأت شركات الأدوية الرائدة بالفعل في تنفيذ استراتيجيات مستهدفة للحصول على حصة في السوق.

 

 

الطريق الاصطناعية

---

 

（1）الاستبدال النووي في موضع الفلور

 

（2）يتفاعل إيثيل مركبتات والبنزالدهيد لتكوين البنزوثيوفين (مع مجموعة مركبتو في الكربون ألفا تهاجم مجموعة الألدهيد).

 

(3)بوكيتم تحفيز تفاعل إزالة الحموضة بواسطة النحاس أحادي التكافؤ، حيث يزيل الحمض مجموعة بوك.

 

(4)الاستبدال النووي (التحكم في شوائب المركب 7 أمر بالغ الأهمية)

 

（5）الاستبدال المحب للنواة (يمكن اختيار المركب 5 كمادة أولية، لتلبية متطلبات ICH لاختيار مادة البداية).

 

 

مراجع

---

[1] وو، سي؛ تشن، دبليو؛ جيانغ، د.؛ جيانغ، X.؛ Shen، J. تركيب محسّن لـ 4- (1-بيبيرازينيل) بنزو [ب] ثيوفين ثنائي هيدروكلوريد. منظمة. دقة العملية. ديف. 2015، 19، 555−558.

[2] جوسن، إل جي؛ مانجولينيو، ف. خان، بكالوريوس. Rodriguez، N. Protodecarboxylation المحفز بواسطة الميكروويف للأحماض الكربوكسيلية العطرية. J. أورغ. الكيمياء. 2009، 74، 2620−2623.

 

 

اتصل بنا

---

بحاجة إلى شريك موثوق به لبريكسبيبرازول؟ Cosperpharm على استعداد لدعم تصنيع الأدوية أو مراقبة الجودة أو برنامج البحث الخاص بك. اتصل بفريقنا اليوم للحصول على الأسعار والوثائق والدعم الفني.

 

الهاتف: +86-18986204913

 

هاتف: +86-027-83338163

 

البريد الإلكتروني: info@cosperpharma.com