سيليكسيباغ

سيليكسيباغ هو ناهض مستقبلات البروستاسيكلين الأول من نوعه والمتاح عن طريق الفم والذي تم تطويره لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH).—مرض تقدمي يهدد الحياة ويتميز بارتفاع مقاومة الأوعية الدموية الرئوية وفشل القلب الأيمن. بصفته ناهضًا لمستقبلات IP غير البروستانويدية، يمارس سيليكسيباغ تأثيره العلاجي من خلال التنشيط الانتقائي لمستقبلات البروستاسيكلين، مما يؤدي إلى توسع الأوعية في الأوعية الدموية الرئوية، وتثبيط تراكم الصفائح الدموية، وتأثيرات مضادة للتكاثر على خلايا العضلات الملساء الوعائية. يتم توفير Selexipag كمادة صلبة بلورية بنقطة انصهار تبلغ 134–138 °ج. في سياقات مراقبة الجودة الصيدلانية، يعمل Selexipag كمعيار مرجعي أساسي لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، وتحديد ملامح الشوائب للمنتجات الدوائية التي تحتوي على Selexipag. المواد المرتبطة بالمركب—بما في ذلك سيليكسيباغ شوائب 1، شوائب 8، شوائب د، وN-نيتروسو سيليكسيباغ شوائب 44—يتم الاعتراف بها رسميًا باعتبارها سمات جودة مهمة تتطلب رقابة صارمة أثناء التصنيع التجاري. يمثل Selexipag تقدمًا علاجيًا كبيرًا في إدارة PAH، حيث يقدم بديلاً عن طريق الفم لعلاجات البروستاسيكلين عن طريق الحقن مع ملف حركية دوائية مناسب وجرعات مرة أو مرتين يوميًا. إن التعقيد الهيكلي والأهمية العلاجية لـ Selexipag يجعلها واجهة برمجة تطبيقات أساسية ومواد مرجعية لمصنعي الأدوية والمختبرات التحليلية في جميع أنحاء العالم.

 

 معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	سيليكسيباغ
رقم كاس	475086-01-2
الصيغة الجزيئية	C₂₆H₃₂N₄O₄S
الوزن الجزيئي	496.62جم / مول
مظهر	Yالصلبة الصفراء
نقطة الانصهار	134-138 درجة مئوية
كثافة	1.210 ± 0.06 جم/سم3 (متوقع)
pKa	3.82 ± 0.40 (متوقع)
الذوبان	قابل للذوبان بشكل طفيف في DMSO والميثانول
حالة التخزين	-20 درجة مئويةالفريزر

 

طلب

---

سلسيباغ هو دواء أولي يتم تناوله عن طريق الفم، انتقائي للغاية، وطويل المفعول الملكية الفكرية ناهض مستقبلات. وهو يمثل عاملاً علاجياً محتملاً لأمراض الأوعية الدموية المختلفة، مثل ارتفاع ضغط الدم الرئوي وتصلب الشرايين الانسدادي.

 

الدواء اليتيم لارتفاع ضغط الدم الرئوي

---

في 21 ديسمبر 2015، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على عقار سيليكسيباج (الاسم التجاري Uptravi)، وهو دواء جديد طورته شركة أكتيليون، لاستخدامه في علاج المرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم الرئوي. سيليكسيباغ هو ناهض لمستقبلات الإيبروستاسيكلين عن طريق الفم، يعمل على استرخاء العضلات الملساء لجدار الأوعية الدموية، ويوسع الأوعية الدموية، ويقلل من ضغط الشريان الرئوي. وقد تم تصنيفه كدواء يتيم من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. ارتفاع ضغط الدم الرئوي هو اضطراب رئوي مزمن ومتقدم مع تشخيص سيئ، حيث قد يعاني المرضى من الوفاة المبكرة أو يحتاجون إلى زرع الرئة.

 

مزايا المنتج

---

        ناهض مستقبلات البروستاسيكلين المعتمد سريريًا

يعد سيليكسيباج منبهات غير بروستانويدية من الدرجة الأولى ومتاحة عن طريق الفم لمستقبلات البروستاسيكلين (IP)، مخصصة لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH). إنه يوضح انتقائية عالية لمستقبل IP البشري (Ki = 260 نانومتر) مع الحد الأدنى من التقارب لمستقبلات البروستانويد الأخرى (EP1-4، DP، FP، وTP: >10 ميكرومتر).

 

تصميم دواء أولي لتعزيز التوافر الحيوي عن طريق الفم

يعمل Selexipag كدواء أولي يتم تحلله بسهولة في الجسم الحي إلى المستقلب النشط ACT-333679 (MRE-269)، والذي يعد في حد ذاته ناهضًا قويًا وانتقائيًا لمستقبلات IP. تتيح استراتيجية الدواء الأولي هذه تناوله عن طريق الفم مع حركية دوائية مناسبة وجرعات مرة أو مرتين يوميًا، مما يوفر ميزة كبيرة على علاجات البروستاسيكلين بالحقن.

 

هيكل مميز قائم على البيرازين

يتميز Selexipag بنواة بيرازين فريدة من نوعها مع مجموعتي فينيل في الموضعين 5 و6، وهو بديل أيزوبروبيلامينو مرتبط عبر سلسلة بوتوكسي بشحنة أسيتاميد N- (ميثيل سلفونيل). يصنف هذا الهيكل المميز السيليكسيباغ على أنه أميد حمض أحادي الكربوكسيل، وإيثر، وأمين عطري، وأمين ثلاثي، وN- سلفونيل كاربوكساميد.

 

الاستخدام المزدوج: API والمعيار المرجعي

توفر Cosperpharm منتج Selexipag بمستويات جودة متعددة: درجة بحثية (≥98% HPLC) لتطبيقات تطوير العمليات؛ والدرجة القياسية المرجعية (≥95% HPLC مع التوصيف الكامل) لاستخدامها في تطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، واختبار مراقبة الجودة، وملفات ANDA. يستخدم المركب أيضًا لمراقبة المواد ذات الصلة بما في ذلك Selexipag Impurity 1، وImpurity 8، وImpurity D، وN-Nitroso Selexipag Impurity 44.

 

بحث واسع النطاق وفائدة تحليلية

يعمل Selexipag كمعيار مرجعي مهم لمراقبة الجودة الصيدلانية، مما يتيح تطوير الأساليب التحليلية، واختبار مدى ملاءمة النظام، ودراسات الخصوصية، وتحديد ملامح الشوائب كجزء من التحقق المتوافق مع ICH Q2(R1). خصائصه الهيكلية الفريدة تجعله مركبًا قيمًا لأبحاث الكيمياء الطبية وبرامج اكتشاف الأدوية التي تستهدف مسار البروستاسيكلين.

 

اتصل بنا

---

يجب أن يكون تأمين Selexipag لحملة تصنيع الأدوية PAH، أو برنامج تحديد بيانات الشوائب، أو تطوير الطريقة التحليلية أمرًا مباشرًا. تعمل Cosperpharm على تسهيل الأمر من خلال معايير مرجعية عالية الجودة ووثائق شاملة ودعم فني سريع الاستجابة. اتصل بنا اليوم لمناقشة متطلباتك، فنحن هنا لمساعدتك على النجاح.