روكساتيدين خلات هيدروكلوريد

روكساتيدين أسيتات هيدروكلوريد هو هيستامين H محدد وتنافسي₂-مضاد للمستقبلات يستخدم في علاج مرض القرحة الهضمية. عند تناوله عن طريق الفم، يتحول هيدروكلوريد أسيتات روكساتيدين بسرعة إلى مستقلبه النشط، روكساتيدين، الذي يثبط ارتباط الهيستامين بـ H.₂ مستقبلات على الخلايا الجدارية في المعدة. يؤدي هذا التثبيط إلى تقليل تركيزات cAMP داخل الخلايا وإفراز حمض المعدة، حيث أظهر هيدروكلوريد أسيتات روكساتيدين فعالية أكبر من السيميتيدين والرانيتيدين. بالإضافة إلى نشاطه المضاد للقرحة، وجد أن روكساتيدين أسيتات هيدروكلوريد يثبط وظيفة الصفائح الدموية في المختبر ويمنع نمو العديد من الأورام بما في ذلك سرطان الجهاز الهضمي عن طريق تقليل تعبير عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGF). كما يعمل هيدروكلوريد أسيتات روكساتيدين على قمع الاستجابات الالتهابية عن طريق تثبيط NF-κتفعيل B و p38 MAPK. في سياقات مراقبة الجودة، يتم توفير Roxatidine Acetate Hydroكلورide كمعيار مرجعي عالي النقاء لتطوير الأساليب التحليلية وتطبيقات مراقبة الجودة. المركب قابل للذوبان في الماء، والميثانول، وDMSO، ويتم تخزينه عند درجة حرارة 4 °ج أو في درجة حرارة الغرفة في مكان بارد ومظلم.

 

 

 معلمات المنتج

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	روكساتيدين خلات هيدروكلوريد
رقم كاس	93793-83-0
رقم مدل	MFCD00941429
الصيغة الجزيئية	C₁₉H₂₈N₂O₄·حمض الهيدروكلوريك
الوزن الجزيئي	384.90 جم/مول
الشكل المادي	صلب
مظهر	الأبيض إلى مسحوق أبيض تقريبا إلى الكريستال
نقطة الانصهار	145.0–146.0 درجة مئوية
الذوبان	قابل للذوبان في الماء والميثانول وDMSO
حالة التخزين	تحت غاز خامل (النيتروجين أو الأرجون) عند 2-8 درجة مئوية

 

النشاط الحيوي

---

Roxatidine Acetate HCl هو مضاد مستقبلات الهيستامين H2 محدد وتنافسي مع IC50 يبلغ 3.2 ميكرومتر، مما يمنع إفراز حمض المعدة وتكوين القرحة.

 

الطريق الاصطناعية

---

1.يذوب 58 جم (0.930 مول، نقاء 90%) من هيدروكسيد البوتاسيوم في 1160 جم ​​من الماء ويبرد إلى 20-25 درجة مئوية. ثم أضف 300 جم (0.854 مول) من أكسالات روزيجليتازون (المركب 9، المحضر طبقًا للمثال 7) وحركه حتى يمتزج تمامًا.

 

2. يضاف خلات الإيثيل (600 جم + 450 جم) إلى خليط التفاعل، ويفصل الطور العضوي، ويجمعهم، ويجفف بكبريتات الصوديوم اللامائية قبل الترشيح. ركز المرشح تحت ضغط مخفض للحصول على 251 جرام من روكسيدين (المركب 8).

 

3. قم بإذابة 251 جم من روكسيدين في 500 جم من حمض الأسيتيك الجليدي، وأضف 170 جم من أنهيدريد الأسيتيك. الحرارة تحت الجزر لمدة 2 ساعة. عند الانتهاء من التفاعل، يركز تحت ضغط مخفض لإزالة حمض الأسيتيك ويبرد إلى 15-20 درجة مئوية.

 

4.أضف 600 جرام من الماء، ثم 600 جرام من خلات الإيثيل. أثناء التحريك، اضبط درجة الحموضة إلى 9-10 باستخدام محلول مائي يحتوي على 300 جرام من كربونات البوتاسيوم. يستخرج بخليط من 400 جم و300 جم من أسيتات الإيثيل، ويجمع المراحل العضوية، ويجفف بكبريتات الصوديوم اللامائية، ثم يصفى، ويركز الراشح للحصول على 280 جم من أسيتات روبيريدون (المركب 10).

 

5. قم بإذابة 280 جم (0.804 مول) من أسيتات روبيريدون في 1400 جم من الأسيتون ثم بردها إلى درجة حرارة 0-5 درجة مئوية. أضف قطرة قطرة من محلول خلات الإيثيل الذي يحتوي على 32 غرام من كلوريد الهيدروجين؛ رواسب صلبة. يتبلور عند درجة حرارة 0-5 درجة مئوية لمدة 35 ساعة، ثم يصفى، ويجفف للحصول على 295 جم من هيدروكلوريد أسيتات روبيريدون (المحصول النظري: 328.58 جم على أساس 300 جم من المركب 9؛ المحصول: 89.8%).

 

ضمان جودة المنتج

---

أنشأت Cosperpharm نظامًا شاملاً لضمان الجودة لـ Roxatidine Acetate Hydroكلوريد الذي يلبي التوقعات الصارمة لتصنيع API الصيدلانية والتطبيقات القياسية المرجعية التحليلية:

 

توصيف تحليلي شامل. تخضع كل دفعة لاختبار الإطلاق التحليلي متعدد التقنيات: نقاء HPLC (> 98.0% مع إمكانية التتبع الكروماتوغرافي الكامل)، والمعايرة غير المائية (≥98.0%)، والتحقق من نقطة الانصهار (146.0-150.0 درجة مئوية)، والتحقق من المظهر (أبيض إلى مسحوق أبيض تقريبًا إلى كريستال)، وتحليل المذيبات المتبقية، وتأكيد الهوية.

 

إمكانية تتبع الدفعة الكاملة مع عينات الاحتفاظ. بدءًا من شراء المواد الخام مرورًا بكل خطوة اصطناعية - الأمين الاختزالي، والتكثيف، والأسيلة، والتحلل المائي، وتكوين الملح، وإعادة البلورة - يتم توثيق كل خطوة بشكل كامل ويمكن تتبعها. تتلقى كل دفعة رقمًا فريدًا من نوعه مع عينات الاحتفاظ الكافية التي يتم الاحتفاظ بها وفقًا لإجراءات الجودة الخاصة بشركة Cosperpharm.

 

الوثائق جاهزة للتقديم التنظيمي. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) تحتوي على بيانات النقاء والتوصيف الخاصة بالدفعة، وورقة بيانات سلامة المواد (SDS)، والوثائق الجمركية للتسليم الدولي. توفر Cosperpharm حزم وثائق جاهزة لـ DMF واتفاقيات جودة مخصصة عند الطلب.

 

عمليات تدقيق الجودة التي يبدأها العميل. نرحب بالعملاء المؤهلين لتدقيق مرافق التصنيع ومراقبة الجودة والتوثيق الخاصة بشركة Cosperpharm. يرجى الاتصال بفريقنا التنظيمي لتحديد موعد لإجراء التدقيق.

 

اتصل بنا

---

هل تحتاج إلى Roxatidine Acetate Hydroكلوريد لتصنيع واجهة برمجة التطبيقات (API) المضادة للقرحة، أو تطوير الطريقة التحليلية، أو أبحاث العمليات؟ Cosperpharm جاهز للتوريد.