Fmoc-Thr(tBu)-OH (N-α-Fmoc-O-tert-butyl-L-threonine, CAS 71989-35-0) هو مشتق محمي من الحمض الأميني L-ثريونين الموجود بشكل طبيعي، ويتميز بمجموعة 9-فلورينيل ميثوكسي كربونيل (Fmoc) التي تحمي وظيفة α-amino N-terminal وإيثر ثالثي بوتيل يحمي β-hydroxyl. سلسلة جانبية. يحتوي العمود الفقري للثريونين على مركزين حلزونيين في الكربون ألفا والكربون بيتا، مع تكوين L-ثريونين الطبيعي (2S،3R). تكون مجموعة ثلاثي بوتيل (tBu) الموجودة على السلسلة الجانبية للهيدروكسيل مستقرة في ظل الظروف الأساسية المطلوبة لإزالة Fmoc ولكنها مشقوقة بسهولة بواسطة حمض ثلاثي فلورو أسيتيك (TFA) أثناء إزالة الحماية النهائية للببتيد، مما يجعل Fmoc-Thr(tBu)-OH لبنة بناء قياسية في تخليق الببتيد في الطور الصلب المعتمد على Fmoc. على عكس معظم الأحماض الأمينية التي تكون فيها حماية السلسلة الجانبية اختيارية، يتطلب الثريونين معالجة دقيقة لمجموعة الهيدروكسيل الثانوية التفاعلية - يمكن أن تشارك هيدروكسيلات الثريونين الحرة في التفاعلات الجانبية غير المرغوب فيها أثناء تجميع السلسلة، بما في ذلك الأسلة التي تؤدي إلى الببتيدات المتفرعة والجفاف لتكوين ديهيدروبوتيرين. تعالج مجموعة tBu هذه المخاطر بشكل فعال عن طريق جعل الهيدروكسيل خاملًا في ظل ظروف SPPS القياسية مع البقاء متعامدًا مع استراتيجية إزالة Fmoc. يتيح منطق الحماية المتعامد هذا الدمج الموثوق لبقايا الثريونين في سلاسل الببتيد بأي طول وتعقيد، بدءًا من الببتيدات العلاجية البسيطة وحتى الديبسيبيبتيدات المعقدة التي تحتوي على روابط إستر.
Fmoc-Ser(tBu)-OH (N-α-fluorenylmethyloxycarbonyl-O-tert-butyl-L-serine) عبارة عن كتلة بناء قياسية من الأحماض الأمينية المحمية بواسطة Fmoc تتميز بمجموعة حماية إيثر ثلاثي بوتيل على السلسلة الجانبية لهيدروكسيل السيرين. تتم إزالة مجموعة Fmoc، التي تحمي وظيفة α-amino، بشكل انتقائي في ظل ظروف أساسية خفيفة (20٪ بيبيريدين في DMF)، في حين تظل مجموعة tert-butyl (tBu) القابلة للحمض سليمة طوال عملية تجميع السلسلة، ولا يتم شقها إلا أثناء خطوة إزالة الحماية العالمية النهائية بوساطة TFA. تعد استراتيجية مجموعة الحماية المتعامدة هذه - Fmoc ذات القاعدة الأساسية لـ α-amine وtBu الموسومة بالحمض للسلسلة الجانبية - حجر الزاوية في تخليق الببتيد في الطور الصلب القياسي Fmoc/tBu (Fmoc SPPS) ويتم استخدامها تقريبًا في جميع مُركِّبات الببتيد الآلية في جميع أنحاء العالم.
يعتبر Fmoc-Phe-OH (N-α-Fmoc-L-phenylalanine) حجر الأساس في تخليق الببتيد في الطور الصلب المعتمد على Fmoc (SPPS)، حيث يجمع بين مجموعة حماية Fmoc ذات القاعدة الأساسية مع الحمض الأميني L-phenylalanine الأصلي. تحظى مجموعة Fmoc (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) بتقدير خاص في تخليق الببتيد لأنه يمكن إزالتها في ظل ظروف قلوية خفيفة (عادة 20٪ بيبيريدين في DMF) دون التأثير على سلامة العمود الفقري الببتيد أو مجموعات حماية السلسلة الجانبية الحساسة للحمض. تضفي السلسلة الجانبية البنزيل العطرية لـ Fmoc-Phe-OH كارهة للماء وخصائص هيكلية محددة للببتيدات المركبة، مما يجعلها ضرورية لإدخال بقايا الفينيل ألانين في الببتيدات العلاجية، ودراسات العلاقة بين البنية والنشاط (SAR)، وتطوير المحاكاة الببتيدية. يتيح الهيكل المستوي الصلب لمجموعة Fmoc أيضًا خصائص التجميع الذاتي، حيث تتم دراسة اتحادات Fmoc-Phe على نطاق واسع لتشكيل الهلاميات المائية الوظيفية والمواد الحيوية في هندسة الأنسجة والطب التجديدي.
Fmoc-Cys(PrCOOtBu)-OH هو أحد مشتقات السيستين المحمية من Fmoc ويتميز بسلسلة جانبية ثيويثر وظيفية بشكل استراتيجي تنتهي في مجموعة كربوكسيل محمية بـ tert-butyl - على وجه التحديد، مجموعة 4-(tert-butoxy)-4-oxobutyl ملحقة عبر ذرة الكبريت إلى موضع β للعمود الفقري للسيستين. تقوم مجموعة Fmoc (9-fluorenylmethoxycarbonyl) بإخفاء مجموعة α-amino مؤقتًا للاستطالة التدريجية الخاضعة للرقابة في تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة (SPPS)، ويتم إزالتها بشكل نظيف في ظل ظروف أساسية خفيفة (عادةً 20% بيبيريدين في DMF) دون إزعاج حماية السلسلة الجانبية ذات العلامات الحمضية أو ربط الببتيد-الراتنج. وفي الوقت نفسه، يوفر إستر ثلاثي بوتيل عند نهاية المباعد C3 حماية كربوكسيل متعامدة، مما يسمح بكشف حمض الكربوكسيل ذو السلسلة الجانبية بشكل انتقائي في ظل ظروف الانقسام الحمضية (على سبيل المثال، TFA) بينما تظل حماية Fmoc للمحطة N سليمة. تعتبر استراتيجية الحماية المتعامدة هذه ذات قيمة خاصة لتجميع الببتيدات المتفرعة المعقدة، وترافق الببتيد مع الدواء، والببتيدات الحلقية حيث تتطلب السلسلة الجانبية للسيستين معالجة كيميائية انتقائية.
مع الصيغة الجزيئية C₂₁H₃₈O₄S₃، MDS-06-06 عبارة عن أيزومر هيكلي لمعيار الشوائب الذي تم تحديده مسبقًا والذي يتقاسم نفس التركيب التجريبي والوزن الجزيئي. يحتوي الجزيء على جزء إستر مركزي مرتبط بسلاسل أليفاتية متعددة تحتوي على الثيويثر، وهو ترتيب هيكلي يقدم كلا من الكارهة للماء وخصائص مميزة لامتصاص الأشعة فوق البنفسجية مناسبة للكشف عن HPLC. إن وجود ثلاث ذرات كبريت مدمجة داخل العمود الفقري الهيدروكربوني المشبع، على الأرجح في نمط اتصال بديل مقارنة بنظيره الأيزوميري، يخلق بنية ثلاثية الأبعاد متميزة تحدد سلوك الاحتفاظ الكروماتوغرافي الفريد. هذا الترتيب المحدد لسقالة بولي ثيويثر، مع كروموفور الإستر المميز، يجعل MDS-06-06 علامة متميزة هيكليًا ذات صلة بالتوصيف الشامل للشوائب في تركيبات سكسينات السوليفيناسين.
MDS-06-03 هو معيار مرجعي متخصص للشوائب الصيدلانية يستخدم بشكل أساسي في تطوير ومراقبة جودة تركيبات سكسينات السوليفيناسين. وهو عبارة عن مركب ذي صلة أو منتج تحلل تم تحديده أثناء تطوير طريقة الإشارة إلى الاستقرار. يعمل هذا المركب كعلامة تحليلية رئيسية لتحديد ملامح الشوائب في أدوية المثانة المفرطة النشاط.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية
