بيكتيغرافير (CAS 1611493-60-7) هو الجيل الثاني من مثبطات نقل حبلا الإنزيم المدمج لفيروس نقص المناعة البشرية (INSTI) الذي طورته شركة جلعاد للعلوم. كيميائيًا، هو مشتق أميد حمض أحادي الكربوكسيل يتميز بنواة معقدة متعددة الحلقات تشتمل على حلقة بيريميدين، وحلقة كينولين، وحلقة رباعي هيدروفوران. يتميز التركيب الجزيئي لـ Bictegravir بسقالة ثلاثية الحلقات صلبة تعمل على إطالة فترة البقاء على مركب integrase-DNA، وهي خاصية تدعم فعاليته الاستثنائية ضد سلالات فيروس نقص المناعة البشرية -1 المقاومة لمثبطات integrase السابقة مثل raltegravir، وelvitegravir، وdolutegravir.
Rilzabrutinib (PRN1008) هو مثبط تساهمي وانتقائي ونشط عن طريق الفم لبروتون التيروزين كيناز (BTK). من الناحية الهيكلية، يتميز Rilzabrutinib بنواة بيرازولو[3,4-د] بيريميدين مع بديل 2-فلور-4-فينوكسيفينيل، وحلقة بيبيريدين تحمل رأسًا حربيًا من النتريل غير المشبع α,β، وسلسلة جانبية بيبرازينيل-أوكسيتانيل.
Ibrutinib (PCI-32765) هو مثبط جزيء صغير لا رجعة فيه ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم هو الأول من نوعه من نوعه لبروتين بروتون التيروزين كيناز (BTK). من الناحية الهيكلية، يتميز Ibrutinib بنواة بيرازولو[3،4-د] بيريميدين مع بديل 4-فينوكسي فينيل في الموضع 3، وشاردة أمينوبيريميدين، وحلقة بيبيريدين تحمل مادة متقبلة لأكريلاميد مايكل. تتيح هذه البنية الجزيئية لـ Ibrutinib تكوين رابطة تساهمية مع Cys481 في جيب ربط ATP لـ BTK من خلال الرأس الحربي المصنوع من مادة الأكريلاميد، مما يؤدي إلى تثبيط الإنزيم بشكل لا رجعة فيه.
فينيبروتينيب (GDC-0853، RG7845) هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم وغير تساهمي لمثبط بروتون كيناز (BTK) الذي طورته شركة Roche/Genentech. من الناحية الهيكلية، يتميز Fenebrutinib بنواة حلقية غير متجانسة منصهرة معقدة مع سقالة ثنائي بيريدينيل مستبدلة بهيدروكسي ميثيل، وبديل بيبرازينيل - أوكسيتانيل، وجزء سيكلوبنتا - بيرولو - بيرازينون.
بيبوتاستين هو الجيل الثاني، غير المهدئ، مضاد انتقائي لمستقبلات الهيستامين H1 ينتمي إلى الفئة الكيميائية بيبيريدين. من الناحية الهيكلية، يتميز البيبوتاستين بحلقة بيبيريدين مستبدلة بمجموعة ميثوكسي (4-كلوروفينيل)(بيريدين-2-ييل) في الموضع 4 وسلسلة جانبية من حمض البيوتانويك في الموضع 1، مع مركز مجسم واحد عند الكربون البنزيلي.
Venetoclax (ABT-199، GDC-0199) هو مثبط جزيء صغير متاح بيولوجيًا عن طريق الفم هو الأول من نوعه لبروتين سرطان الغدد الليمفاوية B-cell 2 (BCL-2). من الناحية الهيكلية، يتميز Venetoclax بنواة حلقية غير متجانسة معقدة ترتكز على مادة بيارييل أسيل سلفوناميد الدوائية، مع شاردة بنزين سلفوناميد المستبدلة بالنيترو وبديل يحتوي على رباعي هيدروبيران والذي يمنح معًا انتقائية رائعة لـ BCL-2 على أفراد عائلة BCL-2 الآخرين المضادين للموت المبرمج.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط. سياسة الخصوصية
