البيبوتاستين هو مضاد للهستامين مثبت سريريًا يستخدم في علاج حالات الحساسية بما في ذلك التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة التحسسي والشرى. كمضاد انتقائي لمستقبلات H1، يمنع البيبوتاستين عمل الهستامين في مستقبلات H1 الطرفية دون اختراق كبير للجهاز العصبي المركزي، وبالتالي تجنب الآثار الجانبية المهدئة المرتبطة عادة بالأول.‑مضادات الهيستامين الجيل. يتوفر البيبوتاستين في تركيبتين فمويتين وعينيتين، مع استخدام المحلول الموضعي للعين (Bepreve®) لعلاج الحكة العينية المرتبطة بالتهاب الملتحمة التحسسي. لا يزال البيبوتاستين خيارًا علاجيًا مهمًا للمرضى الذين يعانون من أمراض الحساسية، حيث يوفر ملفًا مناسبًا للسلامة والفعالية.
معلمات المنتج
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
بيبوتاستين |
|
رقم كاس |
125602-71-3 |
|
الصيغة الجزيئية |
|
|
الوزن الجزيئي |
|
|
نقطة الانصهار |
56 - 58 درجة مئوية |
|
نقطة الغليان |
|
|
كثافة |
|
|
حالة التخزين |
-20 درجة مئوية، تحت جو خامل |
النشاط الحيوي
In VitroSدراسة
بتركيز 10–100 ميكرومتر،βيثبط البوتاستين بشكل كبير إنتاج IL-5 الناجم عن المستضد في خلايا الدم وحيدة النواة للدم المحيطي (PBMCs)، ويتم تعزيز هذا التأثير عندما يتم احتضان PBMCs مسبقًا مع البيبوتاستين.
يزيد الليكوترين ب4 من تركيز الكالسيوم في العدلات المزروعة، وقد تم تثبيط هذا التركيز بواسطة البيباراستين إيثان سلفونات (1).–100 μم). كما رفع الليكوترين B4 تركيز Ca2+ في الخلايا العصبية للعقدة الجذرية الظهرية المزروعة، والذي تم تثبيته بالمثل بواسطة البيباراستين بيسيلات (100).μم).
فيVدراسات إيفو
بيبالاستين (1–10 ملغم / كغم، تناوله عن طريق الفم) يُظهر تثبيطًا معتمدًا على الجرعة للخدش الناجم عن المادة P (100 نانومول لكل موقع) واللوكوترين B4 (0.03 نانومول لكل موقع؛ كتاب المواد الكيميائية). في الجسم الحي، يعمل البيبالاستين على قمع تسارع نفاذية الأوعية الدموية الناجمة عن الهيستامين، وفي دراسات خنزير غينيا، فإنه يمنع صدمة الحساسية الجلدية السلبية المتماثلة.
في نماذج الحكة لدى الفئران، أدى تناول بيبوتاستين عن طريق الفم إلى تثبيط تكرار ومدة سلوك الخدش.
اتصل بنا
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
