ريلزابروتينيب هو التالي‑الجيل، يتم تطوير مثبط BTK التساهمي القابل للعكس من أجل المناعة‑أمراض بوساطة. باعتباره مثبطًا تساهميًا قابلاً للانعكاس، يجمع Rilzabrutinib بين فعالية المشاركة المستهدفة التساهمية وقابلية الانعكاس التي قد توفر ملف تعريف أمان أكثر ملاءمة مقارنة بالمثبطات التساهمية غير القابلة للعكس. يوضح Rilzabrutinib IC₅₀من 1.3± 0.5 نانومتر لـ BTK وهو انتقائي للغاية، مع الحد الأدنى من الإيقاف‑النشاط المستهدف ضد لوحة مكونة من 251 كينازًا آخر. يتم فحص Rilzabrutinib لعلاج الشرى التلقائي المزمن، وهي حالة تتميز بالشرى المستمر والحكة التي غالبًا ما تكون مقاومة للعلاج بمضادات الهيستامين. تمثل الآلية التساهمية القابلة للعكس لـ Rilzabrutinib نهجًا جديدًا لتثبيط BTK والذي قد يوفر مزايا من حيث الفعالية والسلامة في أمراض المناعة الذاتية والالتهابات المزمنة.
معلمات المنتج
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
ريلزابروتينيب |
|
رقم كاس |
1575596-29-0 |
|
الصيغة الجزيئية |
|
|
الوزن الجزيئي |
|
|
نقطة الغليان |
882.5±65.0℃ |
|
كثافة |
1.39±0.1 |
|
pKa |
6.24±0.70 |
|
تخزينحالة |
تخزين في -20℃ |
لماذا كوسبيرفارم؟
يتطلب التثبيط التساهمي العكسي السلامة الهيكلية. تعتمد آلية الارتباط التساهمي العكسي لـ Rilzabrutinib على سلامة المادةα,β‑رأس حربي من النتريل غير المشبع—أي تحلل أو شوائب يمكن أن يغير حركية الارتباط والنشاط البيولوجي. يتضمن بروتوكول الإصدار التحليلي الخاص بنا لـ Rilzabrutinib التحقق من نقاء HPLC (98.97%)، وتأكيد هوية قياس الطيف الكتلي، وتحديد ملامح الشوائب بشكل شامل.—لأن نتائج بحثك تعتمد على السلامة الهيكلية لمثبط BTK الجديد.
الوثائق التي تدعم بحثك. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) مع الدفعة‑نقاء HPLC محدد، والتتبع الكروماتوغرافي، وبيانات المذيبات المتبقية. تتوفر ملخصات الاستقرار واتفاقيات الجودة المخصصة عند الطلب.
توريد مرن لجميع مراحل البحث. تقوم Cosperpharm بتزويد Rilzabrutinib بكميات من الملليجرام للدراسات المختبرية إلى كميات جرامية للتطوير قبل السريري. يتم شحن عينات البحث والتطوير خلال 5–7 أيام عمل.
الدعم الفني لأبحاث مثبطات BTK. يمكن لفريقنا العلمي تقديم المشورة بشأن تحسين قابلية الذوبان، والتركيبة للدراسات على الجسم الحي، والطرق التحليلية للكشف عن العملية‑الشوائب ذات الصلة—لأن لدينا خبرة واسعة مع هذه الفئة من مثبطات الكيناز التساهمية القابلة للعكس.
وصول عالمي بأسعار شفافة. تقوم Cosperpharm بالشحن إلى المؤسسات البحثية ومنظمات البحث العلمي وشركات الأدوية في جميع أنحاء العالم، مع تضمين الوثائق الجمركية الكاملة.
مزايا المنتج
ريلزابروتينيب هو مثبط BTK تساهمي قابل للعكس يجمع بين فعالية المشاركة المستهدفة التساهمية وقابلية الانعكاس التي قد توفر ملفات تعريف أمان محسنة. تمثل هذه الآلية المتمايزة نهجًا جديدًا لتثبيط BTK في أمراض المناعة الذاتية والالتهابات المزمنة.
نشاط قوي مع IC₅₀من 1.3 نانومتر
يوضح Rilzabrutinib IC₅₀من 1.3± 0.5 نانومتر لـ BTK، مما يجعله واحدًا من أقوى مثبطات BTK التساهمية القابلة للعكس قيد التطوير. تدعم هذه الفعالية الاستثنائية التثبيط القوي لـ BTK‑مسارات الإشارات بوساطة.
انتقائية كيناز استثنائية
يعتبر Rilzabrutinib انتقائيًا للغاية عند اختباره مقابل لوحة مكونة من 251 كينازًا آخر. هذه الانتقائية الاستثنائية تقلل إلى أدنى حد‑التأثيرات المستهدفة ويدعم ملف السلامة المناسب في التطوير السريري.
نشط عن طريق الفم مع جرعات مريحة
ريلزابروتينيب نشط عن طريق الفم، ويدعم تناوله عن طريق الفم بشكل مناسب في التطور السريري للحالات المزمنة مثل الشرى التلقائي المزمن.
نهج علاجي جديد للأرتكاريا المزمنة العفوية
يتم تطوير "ريلزابروتينيب" لعلاج الشرى العفوي المزمن لدى المرضى الذين تظل أعراضهم على الرغم من استخدام مضادات الهيستامين "H1"، وهو ما يمثل نهجًا علاجيًا جديدًا لهذه الحالة المنهكة مع احتياجات طبية كبيرة لم تتم تلبيتها.
التعليمات
ج: Rilzabrutinib (PRN1008) هو مثبط تساهمي وانتقائي ونشط عن طريق الفم لبروتون.‘تيروزين كيناز (BTK).
س2: كيف يختلف ريلزابروتينيب عن مثبطات BTK الأخرى؟?
ج: على عكس مثبطات BTK التساهمية غير القابلة للعكس (على سبيل المثال، ibrutinib)، فإن Rilzabrutinib هو مثبط تساهمي قابل للعكس. تجمع هذه الآلية بين فعالية الاشتباك مع الهدف التساهمي وإمكانية عكسه، مما قد يوفر ملفات تعريف أمان محسنة.
اتصل بنا
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
