منتجات

نيلوتينيب هيدروكلوريد (CAS 923288-95-3) هو شكل ملح هيدروكلوريد من نيلوتينيب، وهو مثبط تيروزين كيناز Bcr-Abl المتوفر بيولوجياً عن طريق الفم وله الصيغة الجزيئية C₂₈H₂₃ClF₃N₇O ووزن جزيئي قدره 565.98 جم/مول. يتميز الجزيء بنواة بنزاميد مع مجموعة 4-ميثيل-1H-إيميدازول-1-ييل، وبديل ثلاثي فلورو ميثيل، ومجموعة بيريدين-3-ييل بيريميدينيل أمينية.

Lenvatinib Mesylate (CAS 857890-39-2) هو ملح ميثاني سلفونات للينفاتينيب، وهو مثبط متعدد الكيناز بجزيء صغير متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم وله الصيغة الجزيئية C₂₂H₂₃ClN₄O₇S ووزن جزيئي قدره 522.96 جم/مول. يتميز الجزيء بنواة كينولين كربوكساميد مع بديل فينوكسي 3-كلورو-4-(3-سيكلوبروبيلوريدو) في الموضع 4 ومجموعة ميثوكسي في الموضع 7.

Dasatinib (CAS 302962-49-8) هو مثبط تيروزين كيناز قوي عن طريق الفم ومتعدد الأهداف تم تطويره كمثبط Bcr-Abl من الجيل الثاني للتغلب على مقاومة الإيماتينيب. يُعرف داساتينيب كيميائيًا باسم N-(2-كلورو-6-ميثيلفينيل)-2-[[6-[4-(2-هيدروكسي إيثيل)-1-بيبيرازينيل]-2-ميثيل-4-بيريميدينيل]أمينو]-5-ثيازول كاربوكساميد، ويتميز ببنية حلقية غير متجانسة معقدة تشتمل على نواة ثيازول-5-كربوكساميد مرتبطة بمجموعة كلورو ميثيل فينيل و بيريميدين - بيبيرازين سلسلة جانبية.

إيماتينيب ميسيلات (CAS 220127-57-1) هو ملح ميثاني سلفونات من إيماتينيب، وهو مثبط تيروزين كيناز ذو جزيء صغير أحدث ثورة في علاج سرطان الدم النخاعي المزمن (CML) وأورام انسجة الجهاز الهضمي (GIST). يُعرف كيميائياً باسم N-(4-ميثيل-3-((4-(بيريدين-3-ييل)بيريميدين-2-ييل)أمينو)فينيل)-4-((4-ميثيلبيبرازين-1-ييل)ميثيل)بنزاميد ميثان سلفونات.

Crizotinib (CAS 877399-52-5) هو مثبط متاح بيولوجيًا عن طريق الفم، ومثبط تنافسي لـ ATP لمستقبلات التيروزين كيناز c-Met (مستقبل عامل نمو خلايا الكبد) وسرطان الغدد الليمفاوية الكشمية كيناز (ALK). يتميز الجزيء بنواة بيريدين-2-أمين مع بديل بيبيريدين-4-يل-بيرازول وسلسلة جانبية من ثنائي كلوروفلوروفينيل-إيثوكسي.

يعتبر روكسوليتينيب (CAS 941678-49-5) مثبطًا قويًا ومتوفرًا حيويًا عن طريق الفم وانتقائيًا مزدوجًا لإنزيمات يانوس كيناز 1 و2 (JAK1/JAK2). يحتوي الجزيء على قلب بيريميدين من البيرولو[2،3-د] مع سلسلة جانبية تحتوي على سيكلوبنتيل وبيرازول. تتيح هذه البنية الهيكلية الفريدة لـ Ruxolitinib تثبيط JAK1 باستخدام IC₅₀ يبلغ 3.3 نانومتر وJAK2 مع IC₅₀ يبلغ 2.8 نانومتر في فحوصات خالية من الخلايا.