Venetoclax (ABT-199، GDC-0199) هو مثبط جزيء صغير متاح بيولوجيًا عن طريق الفم هو الأول من نوعه لبروتين سرطان الغدد الليمفاوية B-cell 2 (BCL-2). من الناحية الهيكلية، يتميز Venetoclax بنواة حلقية غير متجانسة معقدة ترتكز على مادة بيارييل أسيل سلفوناميد الدوائية، مع شاردة بنزين سلفوناميد المستبدلة بالنيترو وبديل يحتوي على رباعي هيدروبيران والذي يمنح معًا انتقائية رائعة لـ BCL-2 على أفراد عائلة BCL-2 الآخرين المضادين للموت المبرمج.
Abemaciclib (CAS 1231929-97-7، LY2835219، Verzenio®) هو مثبط عكسي وتنافسي لـ ATP للكينازات 4 و6 المعتمدة على السيكلين (CDK4/6). من الناحية الهيكلية، يتميز Abemaciclib بنواة 2-أمينوبيريميدين يتم استبدالها بشاردة بنزيميدازول المفلورة وسلسلة جانبية N-إيثيلبيبرازينيل ميثيل بيريدين. يحتوي الجزيء على ذرتي فلور، وثماني ذرات نيتروجين، وإطار جزيئي يتيح التثبيط القوي والانتقائي لـ CDK4/cyclin D1 على مجمعات CDK6/cyclin D1.
أولاباريب (CAS 763113-22-0، AZD2281، Lynparza®) هو مثبط جزيء صغير من البوليميراز بولي (ADP-ribose) 1 و2 من نوعه، متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم 1 و2. من الناحية الهيكلية، يتميز أولاباريب بنواة فثالازينون مستبدلة بمجموعة فلوروبنزيل وحلقة بيبيرازين تحمل سيكلوبروبان كربونيل. شاردة. يحتوي الجزيء على سقالة فثالازين -1 (2H) واحدة ضرورية للنشاط المثبط لـ PARP، حيث توفر حلقة البيبرازين تفاعلات رئيسية داخل موقع PARP النشط.
فوسفات روكاباريب (CAS 459868-92-9، AG014699 فوسفات، PF-01367338 فوسفات) هو شكل ملح الفوسفات من rucaparib، وهو مثبط بوليميريز الإندول ثلاثي الحلقات (ADP-ribose) (PARP) مع أنشطة التحسس الكيميائي والتحسس الإشعاعي ومضادات الأورام. من الناحية الهيكلية، يتميز Rucaparib Phosphate بنواة إندول ثلاثية الحلقات مع حلقة عطرية مفلورة وبديل ميثيل أمينوميثيل فينيل.
نينتيدانيب (CAS 656247-17-5، BIBF 1120، Ofev®، Vargatef®) هو مثبط كيناز جزيء صغير يستخدم في علاج التليف الرئوي مجهول السبب (IPF)، ومرض الرئة الخلالي المرتبط بالتصلب الجهازي، وأنواع معينة من السرطان بما في ذلك سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة. من الناحية الهيكلية، يتميز نينتيدانيب بنواة إندول مع بديل ميثيل بيبرازينيل أسيتاميد ومجموعة ميثيل أمينو كربونيل فينيل.
بالوكسافير (CAS 1985605-59-1، حمض بالوكسافير، BXA، S-033447) هو مثبط نوكلياز داخلي من الدرجة الأولى يعتمد على الغطاء، محدد لعلاج الأنفلونزا الحادة غير المعقدة لدى المرضى الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق والذين تظهر عليهم الأعراض لمدة لا تزيد عن 48 ساعة. من الناحية الهيكلية، يتميز Baloxavir بنواة ثنائية الحلقة فريدة من نوعها مع نظام حلقة بنزوثيبين ثنائي الفلور مدمج في سقالة ديون ثلاثية الحلقات.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية
