سورافينيب توسيلات

سورافينيب توسيلات (BAY 43-9006 tosylate) هو مثبط متعدد الكيناز نشط عن طريق الفم معتمد لعلاج سرطان الكلى المتقدم وسرطان الكبد وسرطان الغدة الدرقية. يعمل Sorafenib Tosylate عن طريق تثبيط VEGFR-2/PDGFR-β سلسلة الإشارات، وبالتالي منع تكوين الأوعية الدموية للورم. يستهدف Sorafenib Tosylate أيضًا طائرات Raf-1 وB-RAF (IC₅₀= 6 و 22 ميكرومتر، على التوالي)، وكذلك مستقبلات التيروزين كيناز VEGFR2. باعتباره API، يتم تصنيع Sorafenib Tosylate تحت ضوابط جودة صارمة لضمان فعالية علاجية متسقة. في مراقبة الجودة الصيدلانية، تعد المعايير المرجعية لـ Sorafenib Tosylate ضرورية لتطوير الأساليب التحليلية وتحديد ملامح الشوائب. يوفر شكل ملح التوسيلات من Sorafenib Tosylate العنصر الصيدلاني النشط في التركيبة المسوقة.

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	سورافينيب توسيلات
رقم كاس	475207-59-1
الصيغة الجزيئية	C₂₈H₂₄ClF₃N₄O₆S
الوزن الجزيئي	637.03 جم/مول
نقطة الانصهار	229-232 درجة مئوية
الشكل المادي	صلب
حالة التخزين	2-8 درجة مئوية (محمي من الضوء)

تأثير

---

يمكن لـ Sorafenib Tosylate أن يثبط في الوقت نفسه العديد من الكينازات الموجودة داخل الخلايا وعلى سطحها، بما في ذلك كيناز RAF، ومستقبل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية -2 (VEGFR-2)، ومستقبل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية -3 (VEGFR-3)، ومستقبل عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية.β (بدجفر-β)، كيت، وFLT-3. يوضح هذا أن سورافينيب توسيلات يُظهر تأثيرًا مزدوجًا مضادًا للأورام: فمن ناحية، يمنع نمو الورم بشكل مباشر عن طريق قمع مسار إشارات RAF/MEK/ERK؛ من ناحية أخرى، فإنه يمنع بشكل غير مباشر تكاثر الخلايا السرطانية عن طريق منع تكوين الأوعية الدموية للورم من خلال تثبيط VEGFR وPDGFR. يظل Sorafenib Tosylate هو العامل النظامي الأكثر فعالية المتاح حاليًا لعلاج سرطان الكبد المتقدم، ومن المتوقع أن يصبح علاجًا قياسيًا جديدًا لهذا المرض.

 

PضارةAعمل

---

تم التعرف على Sorafenib Tosylate في البداية خلال التحاليل الكيميائية الحيوية التي أجريت لتقييم العلاقة بين البنية والنشاط لمركبات الرصاص المثبطة للكيناز c-RAF. يُظهر Sorafenib تأثيرات مثبطة قوية ضد كل من الأشكال البرية والمتحولة من c-RAF وb-RAF، مما يؤدي إلى قمع أنشطة كيناز السيرين/ثريونين. كما أنه يمنع أنشطة التيروزين كيناز لـ VEGFR-2 البشري، وVEGFR-2 الفأري، وVEGFR-3، وPDGFR-.βو FLT3 و c-KIT. يتم تحقيق الفعالية المضادة للأورام المزدوجة للسرافينيب من خلال تثبيط أنشطة الكيناز هذه. أظهر تناول سورافينيب عن طريق الفم يوميًا نشاطًا مضادًا للأورام واسعًا في نماذج زرع الحيوانات للأورام البشرية، بما في ذلك سرطان القولون وسرطان الخلايا غير الصغيرة وسرطان الثدي والورم الميلانيني وسرطان البنكرياس وسرطان الدم وسرطان المبيض، وكذلك في نماذج سرطان الخلايا الكلوية الفئران (رينكا).

 

علاج سرطان الكبد المتقدم

---

ويبلغ معدل الإصابة بسرطان الكبد حوالي 20 لكل 100 ألف شخص. ونظرًا لعدم وجود أعراض مبكرة واضحة، يتم تشخيص ما يقرب من 80٪ من المرضى في مرحلة متقدمة. نصف حالات سرطان الكبد في جميع أنحاء العالم تحدث في الصين، حيث يصنف التهاب الكبد B باعتباره السبب الرئيسي لسرطان الكبد—وهو عامل يختلف أيضًا بشكل كبير عن تلك التي لوحظت في الدول الأوروبية والأمريكية.

نشر باحثون من بلدان متعددة تقريرًا في العدد الأخير من مجلة نيو إنجلاند الطبية، أفادوا فيه أنهم أجروا دراسة شملت 602 مريضًا يعانون من سرطان الخلايا الكبدية المتقدم عبر بلدان ومناطق بما في ذلك الولايات المتحدة وأوروبا وأستراليا.

 

لم يتلق أي من هؤلاء المرضى علاجًا منهجيًا قبل الدراسة. أظهرت النتائج أنه بالمقارنة مع الدواء الوهمي، أدى تناول سورافينيب تولوين سلفونات (سورافينيب) إلى إطالة البقاء الإجمالي بنسبة 44% تقريبًا وتأخير تطور المرض بنسبة 73% في المرضى الذين يعانون من سرطان خلايا الكبد المتقدم أو الأولي.

 

ذكر جوردي بروكس، أحد الباحثين الرئيسيين في هذه الدراسة، من مستشفى برشلونة السريري في إسبانيا، أن الوفيات العالمية بسرطان الكبد مستمرة في الارتفاع بسبب انتشار التهاب الكبد B وC. وتظهر نتائج البحث الجديدة أن سورافينيب توسيلات، كخيار علاجي جديد لسرطان الكبد، يمكن أن يطيل بشكل فعال بقاء المريض على قيد الحياة، وهي نتيجة وصفت بأنها "مشجعة".

 

يتم تصنيع Sorafenib Tosylate (Tislelizumab) بواسطة شركة Bayer Healthcare AG في ألمانيا، وله تأثيرات مزدوجة على كل من الخلايا السرطانية والأوعية الدموية للورم. قدم الباحثون النتائج في الاجتماع السنوي للجمعية الأمريكية لعلم الأورام السريرية في يونيو من العام الماضي، موضحين أن دراسة أجريت بين المرضى الذين يعانون من سرطان الكبد المتقدم في منطقة آسيا والمحيط الهادئ أظهرت أن سورافينيب يمكن أن يطيل البقاء على قيد الحياة بنسبة 47٪ تقريبًا. ويظل الدواء الوحيد الذي ثبت أنه يزيد بشكل كبير من البقاء على قيد الحياة لدى المرضى الذين يعانون من سرطان الكبد المتقدم.

 

تمت الموافقة على هذا الدواء في الولايات المتحدة وأوروبا على التوالي العام الماضي لعلاج سرطان الكبد. في أغسطس 2009، أصدرت شركة Bayer Healthcare بيانًا صحفيًا يفيد بأن Torotredimab قد حصل على موافقة من إدارة المنتجات الطبية الوطنية الصينية لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الكبد المتقدم والذين ليسوا مرشحين للجراحة.

 

اتصل بنا

---

هل تحتاج إلى شريك موثوق به لتوريد Sorafenib Tosylate؟ Cosperpharm على استعداد لدعم تصنيع واجهة برمجة التطبيقات (API) أو برنامج التطوير التحليلي. اتصل بفريقنا اليوم للحصول على عرض أسعار.