إيماتينيب ميسيلات

يعد Imatinib Mesylate معيارًا صيدلانيًا وسيطًا ومرجعًا معتمدًا أساسيًا يستخدم على نطاق واسع في تصنيع ومراقبة جودة الدواء المضاد للسرطان الرائج الذي يتم تسويقه باسم Gleevec®/Glivec®. كأول مثبط تيروزين كيناز معتمد، تمت الإشارة إلى Imatinib Mesylate لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن، وسرطان الدم الليمفاوي الحاد الإيجابي كروموسوم فيلادلفيا، وأمراض خلل التنسج النقوي/تكاثر النخاع، وأورام انسجة الجهاز الهضمي المدفوعة بتنشيط طفرات C-kit. في سياقات مراقبة الجودة الصيدلانية، يعد Imatinib Mesylate بمثابة المعيار المرجعي الأساسي لتحديد سمات الشوائب، وتطوير الأساليب التحليلية، والتقديمات التنظيمية. Imatinib Mesylate معترف به أيضًا كمعيار مرجعي رسمي لدستور الأدوية من قبل دستور الأدوية الأوروبي (EP)، مما يجعله لا غنى عنه لملفات ANDA واختبار مراقبة الجودة لمصنعي imatinib العام. تُظهِر مادة الدواء Imatinib Mesylate ثباتًا ممتازًا عند تخزينها في ظل الظروف الموصى بها، مع مدة صلاحية تبلغ سنة واحدة من تاريخ الشراء كما هو مذكور. علاوة على ذلك، يعمل Imatinib Mesylate كمثبط متعدد الأهداف لكينازات v-Abl وc-Kit وPDGFR، مما يدل على الإمكانات العلاجية الواسعة لهذه السقالة الجزيئية ذات الخصائص الجيدة.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	إيماتينيب ميسيلات
رقم كاس	220127-57-1
الصيغة الجزيئية	C₃₀H₃₅N₇O₄S
الوزن الجزيئي	589.71 جم/مول
مظهر	الأبيض إلى الأبيض إلى مسحوق البيج
نقطة الانصهار	214-224 درجة مئوية
حالة التخزين	2-8 درجة مئوية على المدى القصير; -20 درجة مئوية على المدى الطويل

MآليةOf Aعمل

---

يثبط إيماتينيب ميسيلات التيروزين كيناز Bcr-Abl على المستوى الخلوي سواء في المختبر أو في الجسم الحي، مما يمنع الانتشار بشكل انتقائي ويحفز موت الخلايا المبرمج في خطوط الخلايا الإيجابية Bcr-Abl، وخلايا سرطان الدم النخاعي المزمن الإيجابية كروموسوم Ph، وخلايا الدم المحيطية الطازجة من المرضى الذين يعانون من سرطان الدم الليمفاوي الحاد. بالإضافة إلى ذلك، يمنع إيماتينيب ميسيلات إنزيمات التيروزين لمستقبلات عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGF)، وعامل الخلايا الجذعية (SCF)، ومستقبلات c-Kit، وبالتالي منع الاستجابات الخلوية بوساطة PDGF وSCF. قد يتطور لدى بعض المرضى مقاومة من خلال آليات مختلفة.

النشاط الحيوي

---

إيماتينيب ميسيلات (STI571، CGP-57148B) عبارة عن ملح إيماتينيب ميسيلات عن طريق الفم نشط بيولوجيًا ومثبط متعدد الأهداف يعمل على v-AbChemicalbookl وc-Kit وPDGFR، مع قيم IC50 تبلغ 0.6 ميكرومتر و0.1 ميكرومتر و0.1 ميكرومتر على التوالي في كل من المقايسات الخالية من الخلايا والخلوية. يمكن لـ Imatinib Mesylate (STI571) أن يحفز الالتهام الذاتي.

 

In VitroSدراسة

---

في الاختبارات المختبرية التي أظهرت تثبيط كيناز بروتين التيروزين والسيرين/ثريونين، كشفت أن إيماتينيب يثبط بشكل فعال V-Abl tyrosine kinase وPDGFR بقيم IC50 تبلغ 0.6μم و 0.1μم على التوالي. يمنع Imatinib أيضًا التنشيط المعتمد على SLF لنشاط كيناز من النوع البري عند IC50 بحوالي 0.1μM، وهو تركيز مماثل لتلك المطلوبة لتثبيط PDGFR. تشير بيانات الكتاب الكيميائي إلى أن إيماتينيب يُظهر تأثيرات مثبطة على خط الخلايا السرطانية القصبية البشرية NCI-H727 وخط الخلايا السرطانية البنكرياسية البشرية BON-1، مع قيم IC50 تبلغ 32.4μم و 32.8μم على التوالي. أظهرت الدراسات الحديثة أن Imatinib يمارس تأثيره المضاد لسرطان الدم في سرطان الدم النخاعي المزمن عن طريق تقليل تنظيم قناة hERG1K (+)، والتي يتم التعبير عنها بشكل كبير في خلايا سرطان الدم وتعزز تطور سرطان الدم.

اتصل بنا

---

شريك مع Cosperpharm لـ Imatinib Mesylate الذي يلبي أعلى معايير النقاء والتوثيق وموثوقية التوريد. سواء كنت تعمل على تطوير برنامج إيماتينيب عام، أو تطوير أساليب تحليلية، أو توسيع نطاق الإنتاج التجاري، فإن فريقنا على استعداد لدعم نجاحك.