لينفاتينيب ميسيلات

لينفاتينيب ميسيلات (E7080 mesylate) هو عامل مضاد للسرطان من الخط الأول معتمد لعلاج سرطان الكبد غير القابل للاكتشاف وسرطان الغدة الدرقية وسرطان الخلايا الكلوية النقيلي. باعتباره مثبطًا للإنزيم المتعدد عن طريق الفم، يستهدف Lenvatinib Mesylate VEGFR1–3، فغفر1–4، بدجفرα، وغيرها من كينازات مستقبلات التيروزين المشاركة في تكوين الأوعية الدموية للورم وانتشاره. تم أيضًا تصنيف Lenvatinib Mesylate كدواء يتيم لعلاج أنواع مختلفة من سرطان الغدة الدرقية التي لا تستجيب لليود المشع. في مراقبة الجودة الصيدلانية، تُستخدم معايير Lenvatinib Mesylate المرجعية لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة (AMV)، وتطبيقات مراقبة الجودة (QC). تساهم روابط الهيدروجين المتشعبة بين مجموعات اليوريا المتجاورة في التركيب الجزيئي Lenvatinib Mesylate في خصائصه الفيزيائية والكيميائية الفريدة.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	لينفاتينيب ميسيلات
رقم كاس	857890-39-2
الصيغة الجزيئية	C₂₂H₂₃ClN₄O₇S
الوزن الجزيئي	522.96 جم/مول
نقطة الانصهار	> 220 درجة مئوية (ديسمبر)
مظهر	الأبيض إلى الأبيضصلب
حالة التخزين	-20 درجة مئوية الفريزر

 

طلب

---

Lenvatinib mesylate هو مثبط تيروزين كيناز متعدد الأهداف والذي قد يكون له تأثيرات علاجية ضد أنواع مختلفة من السرطان. ولذلك يجري إيساي المزيد من الدراسات حول فعالية اللينفاتينيب في الأورام الخبيثة الأخرى، بما في ذلك سرطان الخلايا الكبدية، وسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة، وسرطان الجلد، وسرطان الثدي، وسرطان الغدد الليمفاوية، وسرطان المبيض. وفقًا لاسترجاع بيانات PharmaDex، هناك 62 دراسة تجريبية سريرية تتعلق باللينفاتينيب. في يوليو 2017، قدم إيساي طلبًا للموافقة على اللينفاتينيب كعلاج الخط الأول لسرطان الكبد المتقدم إلى كل من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ووكالة الأدوية الأوروبية. أثبتت التجارب السريرية أن اللينفاتينيب يُظهر فعالية فائقة مقارنةً بعامل الرعاية القياسي الحالي سورافينيب في علاج سرطان الكبد من المرحلة المتوسطة إلى المتقدمة.

 

النشاط الحيوي

---

لينفاتينيب ميسيلات (E7080) هو مثبط اصطناعي نشط عن طريق الفم لإنزيمات التيروزين التي تستهدف مستقبلات عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGFR1–3)، ومستقبلات عامل نمو الخلايا الليفية (FGFR1–4)، ومستقبل عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGFRα)، ومستقبل عامل الخلايا الجذعية (Kit/c-Kit)، ومستقبل التيروزين كيناز المُعاد ترتيبه. (ريت / ج-ريت). يُظهر Lenvatinib mesylate نشاطًا قويًا مضادًا للأورام.

 

الطريق الاصطناعية

---

＋→

تخليق 4-[3-كلورو-4-(سيكلوبروبيل أمينو-كاربونيل) أمينو-فينوكسي]-7-ميثوكسي-6-كينولينفورماميد ميثانيسولفونات. عند 20 درجة مئوية إلى 35 درجة مئوية، قم بإذابة 4-[3-كلورو-4-(سيكلوبروبيل أمينو-كربونيل) أمينو-فينوكسي]-7-ميثوكسي-6-كينولينفورماميد (23.0 كجم) في خليط من حمض الميثان سلفونيك (5.44 كجم) وحمض الأسيتيك (150 لتر). أضف حمض الميثان سلفونيك (777 جم) إلى المحلول، وقم بالتصفية عند 35 درجة مئوية أو أقل، واغسل المرشح بحمض الأسيتيك (11.5 لتر). اضبط درجة حرارة المرشح إلى 25 درجة مئوية - 45 درجة مئوية، وأضف 1-بروبانول (46.0 لتر) وبلورات البذور (230 جم)، ثم أضف تدريجيًا 1-بروبانول (161 لتر) وخلات الأيزوبروبيل 23% (115 لتر). قم بتبريد الخليط إلى 15 درجة مئوية - 25 درجة مئوية، وقم بالتصفية لتجميع البلورات، واغسلها بخليط من 1-بروبانول وأسيتات الأيزوبروبيل (تركيز 1-بروبانول: 33 فولت/حجم%). امزج البلورات الرطبة مع الإيثانول (173 لترًا) وحركها لمدة 3 ساعات عند درجة حرارة 20 درجة مئوية إلى 60 درجة مئوية. قم بالتصفية للحصول على بلورات، واغسل بالإيثانول، وجفف تحت ضغط مخفض عند 80 درجة مئوية أو أقل، مما ينتج عنه 4-[3-كلورو-4-(سيكلوبروبيل أمينو-كربونيل) أمينو-فينوكسي]-7-ميثوكسي-6-كينولينفورماميد ميثانيسولفونات (27.5 كجم، العائد: 94%).

 

اتصل بنا

---

هل تبحث عن مصدر موثوق لـ Lenvatinib Mesylate لتصنيع API للأورام أو برنامج التطوير التحليلي؟ اتصل بـ Cosperpharm اليوم لمعرفة الأسعار والوثائق والدعم الفني.