إمراكليدين (رمز التطوير CVL-231) هو مُعدِّل تفارغي إيجابي جديد، مخترق للدماغ، انتقائي للغاية لمستقبلات M4 المسكارينية. وهو قيد التطوير حاليًا بواسطة شركة Cerevel Therapeutics (التي أصبحت الآن جزءًا من AbbVie) لعلاج الاضطرابات النفسية والعصبية.
إذًا، ما الذي يجعل إمراكليدين مختلفًا عن مضادات الذهان التقليدية؟
تعمل معظم مضادات الذهان عن طريق منع مستقبلات الدوبامين، وهي آلية يمكن أن تسبب آثارًا جانبية كبيرة مثل اضطرابات الحركة وزيادة الوزن ومشاكل التمثيل الغذائي. يأخذ Emraclidine نهجا مختلفا تماما. وباعتباره M4 PAM، فإنه لا يمنع المستقبلات. وبدلاً من ذلك، فهو يضبط نشاط مستقبلات M4، والتي يتم التعبير عنها بشكل كبير في مناطق الدماغ المتورطة في الفصام، والذهان، والوظيفة الإدراكية. ومن خلال التعديل الانتقائي لهذه المستقبلات، يهدف إمراكليدين إلى تحقيق الفعالية مع آثار جانبية أكثر ملاءمة - لا يوجد حصار للدوبامين، ولا اضطرابات في الحركة، ولا زيادة في الوزن.
في Cosperpharm، نقوم بإنتاج Emraclidine API لأغراض البحث والتطوير، حيث نحقق نقاوة بنسبة ≥99% بواسطة HPLC. نحن نحمل رخصة تصدير أدوية صالحة، مما يضمن تخليصًا جمركيًا سلسًا ووثائق كاملة لملفاتك التنظيمية.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
رقم كاس |
2170722-84-4 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₂₀H₂₁F₃N₄O |
|
الوزن الجزيئي |
390.40 جم/مول |
|
الطهارة ([هبلك]) |
≥99% |
|
أي نجاسة واحدة |
.50.50% |
|
مجموع الشوائب |
.01.0% |
|
مظهر |
أبيض إلى مسحوق بلوري أبيض |
|
تخزين |
-20 درجة مئوية (موصى به على المدى الطويل) أو 2-8 درجة مئوية، محمي من الضوء |
|
التعبئة والتغليف |
1 جرام، 5 جرام، 10 جرام، 50 جرام (قابل للتخصيص) |
المواصفات المذكورة أعلاه هي نسخة مرجعية شاملة تعتمد على المعايير العامة لـ EMA (أوروبا) وFDA (الولايات المتحدة الأمريكية).
|
ميزة |
التفاصيل |
|
قوة الإنتاج |
حرم جامعي معتمد من GMP يمتد على أكثر من 100 مو، و3 ورش عمل متعددة الأغراض، و6 خطوط إنتاج لمنطقة نظيفة من الدرجة D، وأكثر من 150 مفاعلًا (20 لترًا - 5000 لترًا)، يدعم درجات الحرارة العالية/المنخفضة، واللاهوائية والهدرجة؛ كجم إلى طن الإنتاج الحجم |
|
تسليم سريع |
عينات البحث والتطوير: أسبوع واحد؛ الطلبات التجارية: 1-2 أشهر بعد الدفع. يتوفر الشحن السريع (DHL/FedEx) أو الشحن الجوي/البحري |
|
الشركاء العالميون |
موثوق به من قبل أكثر من 30 شركة أدوية في الولايات المتحدة الأمريكية وأوروبا والهند والبرازيل وجنوب شرق آسيا؛ تعاون طويل الأمد مع الشركات المصنعة للأدوية الجنيسة وCROs |
|
مصدر مرخص |
رخصة استيراد/تصدير صالحة للأدوية - لا يوجد تأخير في الامتثال. |
على عكس مضادات الذهان التقليدية التي تحجب مستقبلات الدوبامين D2، يعمل إمراكليدين كمعدِّل تفارغي إيجابي (PAM) لمستقبل M4 المسكاريني. ولكن ماذا يعني ذلك في الواقع؟
إنه يضبط، وليس يحجب: يرتبط إمراكليدين بموقع تفارغي على مستقبل M4، مما يعزز استجابة المستقبل للرابط الطبيعي (الأسيتيل كولين) دون تنشيطه مباشرة.
ملف تعريف أمان أفضل: لأنه لا يمنع مستقبلات الدوبامين، يتجنب إمراكليدين الآثار الجانبية الشائعة المضادة للذهان مثل الأعراض خارج الهرمية (اضطرابات الحركة)، وخلل الحركة المتأخر، وزيادة الوزن، ومتلازمة التمثيل الغذائي.
"مخترق للدماغ: تم تصميم إمراكليدين لعبور حاجز الدم في الدماغ بشكل فعال، مما يضمن مشاركة هدف الجهاز العصبي المركزي عند الجرعات ذات الصلة سريريًا.
|
ميزة |
إمراكليدين (M4 بام) |
مضادات الذهان التقليدية (مثل ريسبيريدون) |
|
آلية |
مستقبل M4 تعديل تفارغي إيجابي |
عداء مستقبلات الدوبامين D2 |
|
تأثيرات جانبية |
لا اضطرابات حركية، لا زيادة في الوزن، لا مشاكل في التمثيل الغذائي |
EPS، خلل الحركة المتأخر، زيادة الوزن، خطر الإصابة بالسكري |
|
انتقائية الهدف |
عالي - خاص بـ M4 |
منخفض – حصار واسع النطاق للدوبامين |
|
امتثال المريض |
من المحتمل أن تكون أعلى بسبب التحمل الأفضل |
في كثير من الأحيان محدودة بالآثار الجانبية |
|
حالة الموافقة |
التجارب السريرية للمرحلة الثانية (التحقيقية) |
تمت الموافقة عليه على نطاق واسع، وتتوفر العديد من الأدوية العامة |
يتم تطوير Emraclidine بواسطة شركة Cerevel Therapeutics (التي استحوذت عليها AbbVie في عام 2023 مقابل 8.7 مليار دولار تقريبًا). أكمل الدواء تجارب المرحلة الأولى ب وتقدم إلى المرحلة الثانية من التجارب السريرية لعلاج الفصام والذهان في مرض الزهايمر.
تصميم الدراسة: تم اختيار 112 مريضًا مصابًا بالفصام بشكل عشوائي لتلقي إمراكليدين مرة واحدة يوميًا (10 ملجم، 30 ملجم) أو دواء وهمي لمدة 6 أسابيع.
`تم تحقيق نقطة النهاية الأولية: أظهرت كل من جرعات 10 ملغ و30 ملغ تحسناً ملحوظاً إحصائياً في الدرجة الإجمالية لمقياس المتلازمة الإيجابية والسلبية (PANSS) مقارنة بالعلاج الوهمي (P <0.01).
لم يتم ملاحظة أي آثار جانبية واضحة: لم تتم ملاحظة فروق ذات دلالة إحصائية في وزن الجسم، أو المعلمات الأيضية، أو مقاييس اضطراب الحركة (EPS، أكاثيسيا) بين إيمراكليدين والدواء الوهمي - وهي نتيجة رائعة بالنسبة لمرشح مضاد للذهان.
`التحمل الجيد: كانت معدلات التوقف منخفضة، وكانت معظم الأحداث السلبية خفيفة إلى معتدلة.
"الإمكانات الأفضل في فئتها: يُنظر إلى إمراكليدين على نطاق واسع على أنه الأفضل في فئته من M4 PAM نظرًا لانتقائيته العالية واختراقه للدماغ والبيانات السريرية الإيجابية.
الرهان الاستراتيجي لشركة AbbVie: استحواذ AbbVie على Cerevel مقابل 8.7 مليار دولار تقريبًا في عام 2023 يسلط الضوء على إمكانات Emraclidine الهائلة في مجال الجهاز العصبي المركزي.
الاحتياجات الطبية غير الملباة: يؤثر مرض انفصام الشخصية على ما يقرب من 24 مليون شخص في جميع أنحاء العالم، ومضادات الذهان الحالية محدودة بسبب ضعف التحمل والآثار الجانبية الكبيرة. يمكن لآلية متمايزة حقًا مثل إمراكليدين أن تغير نماذج العلاج.
حماية براءات الاختراع: تمتد براءات الاختراع الرئيسية المتعلقة بتركيب المادة حتى أوائل أربعينيات القرن الحالي، مما يضمن حصرية السوق للمبتكرين على المدى الطويل.
"تجارب المرحلة الثانية الجارية والمخطط لها لعلاج الفصام ومرض الزهايمر والذهان"
`قراءات البيانات المتوقعة في 2025-2026
`تم التخطيط لتجارب تسجيل المرحلة الثالثة في انتظار نتائج المرحلة الثانية
`آلية M4 PAM الأولى من نوعها / الأفضل في فئتها - هدف جديد للجهاز العصبي المركزي
`ملف تعريف واضح للآثار الجانبية - لا يوجد زيادة في الوزن، ولا مشاكل في التمثيل الغذائي، ولا اضطرابات في الحركة (استنادًا إلى بيانات المرحلة 1 ب)
`` انتقائية عالية لمستقبلات M4 - الحد الأدنى من النشاط خارج الهدف
"مخترق للدماغ - مشاركة فعالة لهدف الجهاز العصبي المركزي
`بدعم من استحواذ AbbVie بقيمة 8.7 مليار دولار - إمكانية التحقق من صحتها
`ترخيص تصدير صالح — Cosperpharm هو مصدر معتمد لواجهة برمجة التطبيقات (API).
`الفصام (الهدف الأساسي)
"الذهان المرتبط بمرض الزهايمر
"الاضطرابات المعرفية والنفسية الأخرى
تقوم Cosperpharm بتصنيع Emraclidine API لأغراض البحث والتطوير في ورش عمل حديثة متعددة الأغراض GMP ومجهزة بـ 6 خطوط إنتاج للمنطقة النظيفة من الدرجة D. تدعم مفاعلاتنا التي يزيد عددها عن 150 (20 لترًا - 5000 لترًا) درجات الحرارة العالية/المنخفضة، والظروف اللاهوائية والهدرجة، مما يتيح الإنتاج بمقياس يتراوح من الكيلوجرام إلى الطن المتري. تخضع كل دفعة لاختبارات مراقبة الجودة الصارمة: HPLC، GC، LC-MS، المذيبات المتبقية (ICH Q3C)، المعادن الثقيلة، وتحليل الشوائب السامة للجينات. نحن نقدم إمكانية التتبع الكامل من المواد الخام إلى واجهة برمجة التطبيقات (API) النهائية.
س1: ما هو دواء إمراكليدين؟
ج: إمراكليدين (CVL-231) عبارة عن مُعدِّل تفارغي إيجابي مستقبلات M4 المسكارينية عالي الانتقائية، مخترق للدماغ، قيد التطوير لعلاج الفصام ومرض الزهايمر الذهان. إنه يمثل نهجًا يحتمل أن يكون الأفضل في فئته مع ملف تعريف جانبي نظيف.
س2: كيف يختلف إمراكليدين عن مضادات الذهان الموجودة؟
ج: على عكس مضادات الذهان التقليدية التي تمنع مستقبلات الدوبامين D2 (التي تسبب زيادة الوزن، ومشاكل التمثيل الغذائي، واضطرابات الحركة)، يقوم إيمراكليدين بضبط نشاط مستقبلات M4 دون حصار الدوبامين. تظهر بيانات المرحلة 1 ب عدم وجود زيادة في الوزن، ولا تغييرات في التمثيل الغذائي، ولا يوجد EPS.
س3: ما هي مرحلة التطوير الحالية للامراكليدين؟
ج: أكمل إمراكليدين تجارب المرحلة الأولى ب وهو حاليًا في المرحلة الثانية من التجارب السريرية لمرض انفصام الشخصية والذهان الناتج عن مرض الزهايمر. ومن المقرر إجراء تجارب المرحلة الثالثة في انتظار نتائج المرحلة الثانية.
س 4: ما هو موك الخاص بك لـ Emraclidine API؟
ج: عينات البحث والتطوير: 1 جرام. كميات البحث والتطوير التجاري: 5 جرام – 100 جرام. كميات أكبر متاحة عند الطلب.
س 5: ما هو المهلة الزمنية النموذجية الخاصة بك؟
ج: عينات البحث والتطوير المتوفرة: أسبوع واحد. الطلبات بالجملة: 1-2 أشهر بعد تأكيد الدفع.
س 6: ما هي الدول التي قمت بالتصدير إليها؟
ج: الولايات المتحدة الأمريكية، كندا، ألمانيا، المملكة المتحدة، إسبانيا، الهند، البرازيل، كوريا الجنوبية، اليابان، والمزيد. لدينا خبرة في التعامل مع الجمارك المحلية والمتطلبات التنظيمية.
س 7: هل يمكنك تقديم اختبار أو تدقيق من جهة خارجية؟
ج: نعم. نرحب بعمليات تدقيق العملاء أو عمليات فحص SGS/BV. يمكن ترتيب اختبار طرف ثالث بتكلفة المشتري.
س8: ما هي الشهادات التي تحملها؟
ج: شهادة GMP (ISO 9001:2015)، ورخصة استيراد/تصدير الأدوية، وشهادة توثيق البرامج لكل دفعة.
Q9: هل تقدمون تغليفًا مخصصًا؟
ج: نعم. يمكننا تخصيص حجم العبوة ووضع العلامات وحتى مواد البطانة الداخلية حسب طلبك.
هل أنت مستعد لشراء Emraclidine API لأبحاث الجهاز العصبي المركزي لديك؟ تواصل مع Cosperpharm اليوم للحصول على عينة أو عرض أسعار. نحن نتطلع إلى دعم تطوير الأدوية المبتكرة الخاصة بك كمورد صيني موثوق به لـ Emraclidine API.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
