Dasatinib (CAS 302962-49-8) هو مثبط تيروزين كيناز قوي عن طريق الفم ومتعدد الأهداف تم تطويره كمثبط Bcr-Abl من الجيل الثاني للتغلب على مقاومة الإيماتينيب. يُعرف داساتينيب كيميائيًا باسم N-(2-كلورو-6-ميثيلفينيل)-2-[[6-[4-(2-هيدروكسي إيثيل)-1-بيبيرازينيل]-2-ميثيل-4-بيريميدينيل]أمينو]-5-ثيازول كاربوكساميد، ويتميز ببنية حلقية غير متجانسة معقدة تشتمل على نواة ثيازول-5-كربوكساميد مرتبطة بمجموعة كلورو ميثيل فينيل و بيريميدين - بيبيرازين سلسلة جانبية.
إيماتينيب ميسيلات (CAS 220127-57-1) هو ملح ميثاني سلفونات من إيماتينيب، وهو مثبط تيروزين كيناز ذو جزيء صغير أحدث ثورة في علاج سرطان الدم النخاعي المزمن (CML) وأورام انسجة الجهاز الهضمي (GIST). يُعرف كيميائياً باسم N-(4-ميثيل-3-((4-(بيريدين-3-ييل)بيريميدين-2-ييل)أمينو)فينيل)-4-((4-ميثيلبيبرازين-1-ييل)ميثيل)بنزاميد ميثان سلفونات.
Crizotinib (CAS 877399-52-5) هو مثبط متاح بيولوجيًا عن طريق الفم، ومثبط تنافسي لـ ATP لمستقبلات التيروزين كيناز c-Met (مستقبل عامل نمو خلايا الكبد) وسرطان الغدد الليمفاوية الكشمية كيناز (ALK). يتميز الجزيء بنواة بيريدين-2-أمين مع بديل بيبيريدين-4-يل-بيرازول وسلسلة جانبية من ثنائي كلوروفلوروفينيل-إيثوكسي.
يعتبر روكسوليتينيب (CAS 941678-49-5) مثبطًا قويًا ومتوفرًا حيويًا عن طريق الفم وانتقائيًا مزدوجًا لإنزيمات يانوس كيناز 1 و2 (JAK1/JAK2). يحتوي الجزيء على قلب بيريميدين من البيرولو[2،3-د] مع سلسلة جانبية تحتوي على سيكلوبنتيل وبيرازول. تتيح هذه البنية الهيكلية الفريدة لـ Ruxolitinib تثبيط JAK1 باستخدام IC₅₀ يبلغ 3.3 نانومتر وJAK2 مع IC₅₀ يبلغ 2.8 نانومتر في فحوصات خالية من الخلايا.
ليناليدوميد (CAS 191732-72-6) هو دواء مناعي قوي ونظير للثاليدومايد من الجيل الثاني. يتميز الجزيء بنواة أيزويندولينون مع مجموعة أمينية في الموضع 4 وبديل 2,6-ديوكسوبيبيريدين-3-ييل في الموضع 2.
بوماليدوميد (CAS 19171-19-8) هو عامل تعديل مناعي قوي ونظير للثاليدومايد من الجيل الثالث. يتميز الجزيء بنواة أيزويندولين-1,3-ديون مع مجموعة أمينية في الموقع 4 وبديل 2,6-ديوكسوبيبيريدين-3-ييل في الموقع 2. تتيح هذه البنية الهيكلية الفريدة لـ Pomalidomide ربط المخيخ (CRBN)، وهو أحد مكونات مجمع cullin-RING E3 ubiquitin ligase، بدرجة عالية من التقارب.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية
