Evocalcet (KHK7580) هو ناهض قوي لمستقبلات استشعار الكالسيوم (CaSR) نشط عن طريق الفم تم تطويره لإدارة فرط نشاط جارات الدرق. يتميز التركيب الجزيئي لـ Evocalcet بسقالة دياريل أمين معقدة مع مركز كيرالي، مما يتيح التنشيط الانتقائي لمستقبلات استشعار الكالسيوم المعبر عنها في خلايا الغدة الدرقية. باعتباره ناهض CaSR، يحاكي Evocalcet عمل الكالسيوم خارج الخلية، مما يمنع إفراز هرمون الغدة الدرقية (PTH) ويقلل مستويات الكالسيوم في الدم.
إلينزانيتانت (NT-814، BAY3427080) هو مضاد قوي لمستقبلات نيوروكينين-1 ونوروكينين-3، نشط عن طريق الفم، وله بنية جزيئية معقدة تتميز بنواة بيرازينو [2،1-ج]، [1،4] أوكسازين، ومجموعة فينيل مفلورة، وشاردة فينيل ثنائية (ثلاثي فلورو ميثيل).
Tucidinostat (Chidamide، HBI-8000، CS-055) هو مثبط قوي ومتوفر حيوياً عن طريق الفم من الدرجة الأولى والفئة IIb هيستون دياسيتيلاز (HDAC) مع بنية فريدة من نوعها تعتمد على البنزامايد. تتميز البنية الجزيئية لـ Tucidinostat بشحنة أنيليد مفلورة مرتبطة بمجموعة بيريديل أكريلاميد، مما يتيح تثبيط انتقائي لـ HDAC1، HDAC2، HDAC3، وHDAC10 مع قيم IC₅₀ في النطاق النانومولي.
Axitinib (AG-013736) هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر حيويًا عن طريق الفم بجزيء صغير متعدد الأهداف التيروزين كيناز. يتميز التركيب الجزيئي لـ Axitinib بنواة إندازول مع بديل بيريديل فينيل وجزء بنزاميد مرتبط بالثيويثر، مما يمكّنه من الارتباط بالجيب المرتبط بـ ATP لمستقبلات عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGFRs). باعتباره مثبطًا لـ VEGFR من الجيل التالي، يُظهر Axitinib فعالية عالية ضد VEGFR-1 وVEGFR-2 وVEGFR-3 مع قيم IC₅₀ في النطاق دون النانومولي (0.1–0.3 نانومتر)، بينما يُظهر أيضًا نشاطًا ضد PDGFR-β وc-KIT.
اللوبيبروستون (SPI-0211، RU-0211) هو مشتق من الأحماض الدهنية ثنائية الحلقة من البروستاجلاندين E1 ويتم تصنيفه كمنشط انتقائي لقناة الكلوريد من النوع 2 (ClC-2). يتميز التركيب الجزيئي لـ Lubiprostone بنظام حلقة ثنائية الحلقة فريد من نوعه يحتوي على ذرتي فلور ومجموعة كيتون، مما يمكنه من الارتباط بشكل خاص وتنشيط قناة الكلوريد 2 (CLCN2) الموجودة في الغشاء القمي لظهارة الجهاز الهضمي.
روكسادوستات (FG-4592) هو جزيء صغير من الدرجة الأولى متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ويعمل كمثبط لعامل تحفيز نقص الأكسجة بروليل هيدروكسيلاز (HIF-PH). يتميز التركيب الجزيئي لـRoxadustat بسقالة فينوكسي إيزوكينولين مع مجموعة N-ميثيل وسلسلة جانبية من جلايسين أميد، مما يمكنه من تثبيط إنزيمات HIF prolyl hydroxylase بشكل تنافسي.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط. سياسة الخصوصية
