توسيدينوستات هو مثبط HDAC معتمد سريريًا تم تطويره لعلاج سرطان الغدد الليمفاوية التائية الطرفية والأورام الدموية الخبيثة الأخرى. تتضمن الآلية العلاجية لـ Tucidinostat تثبيطًا انتقائيًا لإنزيمات HDAC من الدرجة الأولى (HDAC1، HDAC2، HDAC3) والفئة IIb HDAC10، بقيم IC₅₀ تبلغ 95 نانومتر، و160 نانومتر، و67 نانومتر، و78 نانومتر، على التوالي. عن طريق تثبيط هذه الإنزيمات، يعزز Tucidinostat فرط أستيل الهيستون، مما يؤدي إلى استرخاء الكروماتين وتنشيط النسخ للجينات الكابتة للورم وغيرها من المسارات التنظيمية الرئيسية. بعيدًا عن علم الأورام، أظهر Tucidinostat إمكانات كبيرة في أبحاث كمون فيروس نقص المناعة البشرية، حيث ثبت أنه يعيد تنشيط فيروس نقص المناعة البشرية الكامن، مما يوفر استراتيجية واعدة للقضاء على مستودع فيروس نقص المناعة البشرية. هذه الأداة السريرية والبحثية المزدوجة لـ Tucidinostat تضعه كمركب أداة جينية متعددة الاستخدامات مع تطبيقات واسعة في اكتشاف الأدوية والبيولوجيا الجزيئية.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
توسيدينوستات |
|
رقم كاس |
|
|
الصيغة الجزيئية |
|
|
الوزن الجزيئي |
|
|
مظهر |
|
|
حالة التخزين |
مسحوق: -20 درجة مئوية (3 سنوات)؛ الحل: -20 درجة مئوية (6 أشهر) |
توسيدينوستات (Chidamide، HBI-8000، CS-055) هو مثبط منخفض المولارية لـ HDAC1 و2 و3 و10، مع قيم IC50 تبلغ 95 و160 و67 و78 نانومتر، على التوالي.
يمنع Chidamide الفئة I HDACs 1-3 والفئة IIb HDAC10. في خلايا هيلا وخلايا سرطان عنق الرحم الغدية البشرية وخلايا PBMC البشرية، يحفز تشيدامايد بشكل كبير أستلة هيستون H3. في نطاق تركيز الميكرومولار، يمكن أن يمنع Chidamide وMS-275 نمو الخلايا لمعظم خطوط الخلايا السرطانية البشرية، ولكن ليس كل الخلايا السرطانية التي تم اختبارها (تم اختبار إجمالي 18 نوعًا). في خلايا الكلى الجنينية البشرية (CCC-HEK) والكبد الجنيني البشري (CCC-HEL)، يتم تقليل التأثير السام لـ Chidamide على الخلايا الطبيعية بشكل كبير مقارنةً بـ MS-275، مما يشير إلى الاختلاف في التأثيرات السامة للخلايا لـ Chidamide على الخلايا الطبيعية والخلايا السرطانية.
في نموذج طعم أجنبي لسرطان القولون بالماوس HCT-8، يُظهر تشيدامايد نشاطًا مضادًا للورم في الجسم الحي. إن تناول تشيدامايد بنطاق تركيز 12.5-50 مجم/كجم يقلل من حجم الورم ووزنه بطريقة تعتمد على التركيز. عند تناوله بجرعة 50 مجم/كجم، يكون لـ Chidamide فعالية مماثلة أو حتى أكبر مقارنة بمجموعات الأدوية الضابطة 5-FU (20 مجم/كجم) وMS-275 (25 مجم/كجم). في النماذج الحيوانية الحاملة للورم، يعتبر تشيدامايد جيد التحمل.
هل أنت على استعداد للحصول على Tucidinostat من أجل البحث اللاجيني أو برنامج الأورام الخاص بك؟ Cosperpharm هو شريكك الموثوق به لمثبطات HDAC عالية الجودة. اتصل بنا اليوم لمناقشة متطلباتك وطلب عرض أسعار.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
