منتجات
اكسيتينيب
  • اكسيتينيباكسيتينيب

اكسيتينيب

Model: 319460-85-0
Axitinib (AG-013736) هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر حيويًا عن طريق الفم بجزيء صغير متعدد الأهداف التيروزين كيناز. يتميز التركيب الجزيئي لـ Axitinib بنواة إندازول مع بديل بيريديل فينيل وجزء بنزاميد مرتبط بالثيويثر، مما يمكّنه من الارتباط بالجيب المرتبط بـ ATP لمستقبلات عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGFRs). باعتباره مثبطًا لـ VEGFR من الجيل التالي، يُظهر Axitinib فعالية عالية ضد VEGFR-1 وVEGFR-2 وVEGFR-3 مع قيم IC₅₀ في النطاق دون النانومولي (0.1–0.3 نانومتر)، بينما يُظهر أيضًا نشاطًا ضد PDGFR-β وc-KIT.

"أكسيتينيب" هو مثبط تيروزين كيناز متعدد الأهداف معتمد سريريًا، ويستخدم كعلاج الخط الثاني لسرطان الخلايا الكلوية المتقدم. تتضمن الآلية العلاجية لـ Axitinib تثبيطًا قويًا وانتقائيًا لمستقبلات عامل نمو بطانة الأوعية الدموية 1 و2 و3، والتي تعد بمثابة الوسطاء الرئيسيين لتكوين الأوعية الدموية.—عملية تكوين الأوعية الدموية الجديدة التي تتطلبها الأورام للنمو والانتشار. من خلال منع هذه المستقبلات، يعطل Axitinib بشكل فعال بقاء الخلايا البطانية بوساطة VEGF، وانتشارها، وهجرتها، وتكوين الأنبوب، وبالتالي تثبيط تكوين الأوعية الدموية للورم والحد من تطور الورم. بالإضافة إلى ذلك، يمنع Axitinib PDGFR-β وc-KIT، مما يساهم بشكل أكبر في نشاطه المضاد للورم. تُترجم الانتقائية العالية لـ Axitinib لـ VEGFRs على الكينازات الأخرى إلى ملف تعريف مناسب للفعالية والتحمل، مما يجعله خيارًا علاجيًا قيمًا للمرضى الذين يعانون من سرطان الخلايا الكلوية المتقدم والذين فشلوا في علاج السيتوكينات السابق أو العوامل المستهدفة الأخرى.

 

معلمات المنتج

المعلمة

مواصفة

اسم المنتج

اكسيتينيب

رقم كاس

319460-85-0 

الصيغة الجزيئية

C₂₂H₁₈N₄OS 

الوزن الجزيئي

386.47 جم/مول 

مظهر

الأبيض إلى البنيصلب 

حالة التخزين

درجة حرارة الغرفة

 

طلب

اكسيتينيب هو مثبط تيروزين كيناز متعدد الأهداف طورته شركة Pfizer، والذي يمكنه تثبيط مستقبلات عامل نمو بطانة الأوعية الدموية VEGFR1 وVEGFR2 وVEGFR3 ومستقبلات عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية وc-KIT. Axitinib هو دواء مضاد للأورام، ويستخدم سريريًا بشكل أساسي للمرضى البالغين المصابين بسرطان الخلايا الكلوية المتقدم (RCC) والذين فشلوا في العلاج السابق باستخدام مثبط تيروزين كيناز أو السيتوكين.

 

PضارةAعمل

في الجرعات العلاجية، يمكن لأكسيتينيب أن يثبط مستقبلات التيروزين كيناز، بما في ذلك مستقبلات عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGFR-1، VEGFR-2 وVEGFR-3). ترتبط هذه المستقبلات بتكوين الأوعية الدموية المرضية ونمو الورم وتطور السرطان. أظهرت الاختبارات المختبرية وتجارب نماذج الفئران في الجسم الحي أن الأكسيتينيب يمكن أن يمنع تكاثر الخلايا البطانية وبقائها بوساطة VEGF؛ في نماذج الفئران الحاملة للورم، يمكن للأكسيتينيب أن يمنع نمو الورم وفسفرة VEGFR-2.

 

Acom.dverseRرد فعل

الأكثر شيوعا (≥20٪ من التفاعلات الضارة للأكسيتينيب هي الإسهال وارتفاع ضغط الدم والتعب وانخفاض الشهية والغثيان وخلل النطق ومتلازمة خلل الكريات الحمر الراحية (اليد والقدم) وفقدان الوزن والقيء والوهن والإمساك.

 

اتصل بنا

هل تبحث عن Axitinib لتعزيز أبحاث الأورام أو برنامج تطوير الأدوية؟ Cosperpharm هو شريكك الموثوق به في مجال مثبطات الكيناز عالية النقاء. اتصل بنا اليوم لمناقشة متطلباتك وطلب عرض أسعار.

 

إرسال استفسار
معلومات الاتصال
  • عنوان

    رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين

  • بريد إلكتروني

    info@cosperpharma.com

للاستفسارات حول منتجاتنا أو قائمة الأسعار، يرجى ترك البريد الإلكتروني الخاص بك لنا وسنكون على اتصال خلال 24 ساعة.
X
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط. سياسة الخصوصية
يرفضيقبل