اللوبيبروستون (SPI-0211، RU-0211) هو مشتق من الأحماض الدهنية ثنائية الحلقة من البروستاجلاندين E1 ويتم تصنيفه كمنشط انتقائي لقناة الكلوريد من النوع 2 (ClC-2). يتميز التركيب الجزيئي لـ Lubiprostone بنظام حلقة ثنائية الحلقة فريد من نوعه يحتوي على ذرتي فلور ومجموعة كيتون، مما يمكنه من الارتباط بشكل خاص وتنشيط قناة الكلوريد 2 (CLCN2) الموجودة في الغشاء القمي لظهارة الجهاز الهضمي.
اللوبيبروستون هو منشط لقناة الكلوريد بجزيء صغير معتمد سريرياً، يستخدم لعلاج الإمساك المزمن مجهول السبب والإمساك الناجم عن المواد الأفيونية. تتضمن الآلية العلاجية للوبيبروستون تنشيطًا محددًا لقنوات كلوريد ClC-2 في الخلايا الظهارية المعوية. من خلال الارتباط بهذه القنوات، يزيد اللوبيبروستون من إفراز أيونات الكلوريد في تجويف الأمعاء، مما يخلق تدرجًا تناضحيًا يسحب الماء عبر جدار الأمعاء. يعزز هذا الإجراء محتوى السوائل في البراز، ويحسن حركية الأمعاء، ويسهل حركات الأمعاء. تشمل المؤشرات التي وافقت عليها إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لاستخدام اللوبيبروستون الإمساك المزمن مجهول السبب والإمساك الناجم عن المواد الأفيونية، كما تم اختباره أيضًا لعلاج متلازمة القولون العصبي المصحوبة بالإمساك. إن آلية عمل اللوبيبروستون الفريدة، كمنشط لقناة الكلوريد المشتقة من البروستاجلاندين، تميزه عن الملينات الأخرى التي تعمل في المقام الأول كمنشطات أو أسموزية.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
لوبيبروستون
رقم كاس
333963-40-9
الصيغة الجزيئية
C₂₀H₃₂F₂O₅
الوزن الجزيئي
390.46 جم/مول
نقطة الغليان
532.3±50.0 درجة مئوية (متوقع)
كثافة
1.175
حالة التخزين
-20 درجة مئوية
PضارةAعمل
اللوبيبروستون هو منشط موضعي لقناة الكلوريد يقوم بشكل انتقائي بتنشيط قنوات الكلوريد من النوع 2 (CClC-2) الموجودة على الغشاء اللمعي القمي للخلايا الظهارية المعوية، مما يزيد من إفراز السوائل المعوية وحركة الأمعاء، وبالتالي تعزيز التغوط وتخفيف أعراض الإمساك المزمن مجهول السبب، دون تغيير تركيزات البلازما من الصوديوم والبوتاسيوم.
الآثار المتعلقة بالمخدرات
تؤكد الاختبارات المعملية أن احتمالية التفاعل بين هذا المنتج والأدوية الأخرى منخفضة للغاية. تظهر الدراسات المختبرية على ميكروسومات الكبد أن إنزيم الكربونيل المختزل يلعب دورًا في التحول الحيوي لهذا الدواء، وفي الوقت نفسه، لا يحفز هذا الدواء ولا يثبط إنزيمات السيتوكروم P450، بما في ذلك 3A4، 2D6، 1A2، 2A6، 2B6، 2C9، 2C19، 2E1، إلخ.
توصيف تحليلي شامل. تخضع كل دفعة لاختبار إطلاق تحليلي متعدد التقنيات: التحقق من نقاء HPLC، والتحقق من المظهر، وتأكيد الهوية.
إمكانية تتبع الدفعة الكاملة مع عينات الاحتفاظ. بدءًا من شراء المواد الخام وحتى التوليف والتعبئة النهائية، يتم توثيق كل خطوة بشكل كامل ويمكن تتبعها. تتلقى كل دفعة رقمًا فريدًا من نوعه مع عينات الاحتفاظ الكافية التي يتم الاحتفاظ بها وفقًا لإجراءات الجودة الخاصة بشركة Cosperpharm.
الوثائق جاهزة للتقديم التنظيمي. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) تحتوي على بيانات النقاء والتوصيف الخاصة بالدفعة، وورقة بيانات سلامة المواد (SDS)، والوثائق الجمركية للتسليم الدولي.
اتصل بنا
هل أنت على استعداد لاستخدام Lubiprostone في أبحاث الجهاز الهضمي أو برنامج تطوير الأدوية؟ Cosperpharm هو شريكك الموثوق به لمشتقات البروستاجلاندين عالية الجودة. اتصل بنا اليوم لمناقشة متطلباتك.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط. سياسة الخصوصية