أبريبيتانت هو نيوروكينين -1 قوي (NK₁) خصم المستقبل الذي يعبر حاجز الدم في الدماغ ويحتل الدماغ NK₁ المستقبلات، مما يمنع المادة P من الارتباط وإثارة القيء. كعامل مضاد للقيء، يتم تناول أبريبيتانت عن طريق الفم كجزء من نظام علاج ثلاثي يحتوي على كورتيكوستيرويد و5-HT.₃ مضاد للغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي. تشتمل الخصائص الحركية الدوائية الفريدة لـ Aprepitant على نصف عمر طويل وقدرة على منع كل من المراحل الحادة والمتأخرة من التقيؤ—ميزة كبيرة على مضادات القيء التقليدية. يعمل Aprepitant والشوائب المرتبطة به كمعايير مرجعية حاسمة لتطوير الأساليب التحليلية، ومراقبة الجودة، وملفات ANDA.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
أبريبيتانت |
|
رقم كاس |
170729-80-3 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₂₃H₂₁F₇N₄O₃ |
|
الوزن الجزيئي |
534.43 جم/مول |
|
مظهر |
الأبيض إلى الأبيضصلب |
|
نقطة الانصهار |
244-246درجة مئوية |
|
كثافة |
1.51 ± 0.1 جم/سم مكعب (متوقع) |
|
pKa |
8.06 ± 0.20 (متوقع) |
|
حالة التخزين |
مختومة في الجافة، 2-8 درجة مئوية |
تم منح Aprepitant تصريح تسويق في كل من الولايات المتحدة والاتحاد الأوروبي في عام 2003 لاستخدامه مع عوامل أخرى مضادة للقيء لمنع الغثيان والقيء الحاد أو المتأخر الذي يحدث أثناء العلاج الأولي أو المتكرر للمرضى الذين يعانون من أورام خبيثة شديدة أو متوسطة مرتبطة بالقيء ويخضعون للعلاج الكيميائي.
2-(R)-[1-(R)-[3,5-bis(tetrafluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(S)-(4-fluorophenyl) يتم إذابة المورفولين (R) كامفورسولفونات وكربونات البوتاسيوم في الكتاب الكيميائي ثنائي ميثيل فورماميد. عند 22 درجة مئوية، يضاف محلول ثنائي ميثيل فورماميد من 3-كلوروميثيل-1،2،4-تريازولين-5-واحد، ويقلب، ويضاف الماء، ويبرد الخليط في حمام جليدي. يتم جمع البلورات عن طريق الترشيح، وغسلها بالماء، وتجفيفها للحصول على أبريبيتانت.
إنه يمارس تأثيرًا مانعًا على المادة P عن طريق الارتباط بمستقبلات NK-1، والتي توجد بشكل رئيسي في الجهاز العصبي المركزي ومحيطه. يمكن لهذا المنتج عبور حاجز الدم في الدماغ واحتلال مستقبلات NK-1 في الدماغ، مع انتقائية وألفة عالية، في حين أن تقاربه لمستقبلات NK-2 وNK-3 منخفض جدًا. وفي الوقت نفسه، يتمتع هذا المنتج أيضًا بتقارب منخفض جدًا لأهداف الأدوية الأخرى المستخدمة لعلاج الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي، مثل مستقبلات الدوبامين ومستقبلات 5-HT3، كما أن تأثيره في تقليل الغثيان والقيء يتفوق على تأثير الأدوية الأخرى. عندما يتم استخدام هذا المنتج بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 3 (5-HT3) والديكساميثازون كجزء من النظام القياسي لعلاج الأعراض المقيئية الشديدة الناجمة عن العلاج الكيميائي، فإنه يمكن أن يحسن معدل الاستجابة الكاملة للغثيان والقيء الحاد والمتأخر الناجم عن العلاج الكيميائي. في النماذج الحيوانية، يمكن لهذا المنتج أن يمنع القيء الحاد والمتأخر الناجم عن سيسبلاتين. عند تناوله كجرعة وحيدة قبل تناول السيسبلاتين أو بالتزامن مع السيسبلاتين، يمكن لهذا المنتج أن يقلل من أعراض القيء خلال الـ 72 ساعة التالية؛ وفي الوقت نفسه، يمكن لهذا المنتج أيضًا تعزيز تأثيره المضاد للقيء عند استخدامه مع ديكساميثازون أو حاصرات مستقبلات 5-HT أوندانسيترون.
هل تحتاج إلى Regorafenib Monohydrate لتصنيع مثبطات الكيناز المتعددة، أو تحديد ملامح الشوائب، أو أبحاث السرطان؟ Cosperpharm هو شريكك الموثوق به للحصول على وسيطات مثبطات الكيناز عالية الجودة والمعايير المرجعية. اتصل بفريقنا اليوم، فنحن على استعداد لدعم مشروعك.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
