إنزالوتاميد هو أحد API الصيدلانية المحورية ومعيار مرجعي تحليلي في علاج سرطان البروستاتا، ويعمل كمضاد قوي لمستقبلات الأندروجين مع آلية عمل فريدة. على عكس مضادات الأندروجينات السابقة، يمنع الإنزالوتاميد إزاحة AR النووية وربط الحمض النووي بالإضافة إلى منع تجنيد المنشط. يتم تسويق إنزالوتاميد تحت الاسم التجاري XTANDI® لعلاج سرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء (CRPC)، وسرطان البروستاتا النقيلي الحساس للإخصاء (mCSPC)، وسرطان البروستاتا غير الحساس للإخصاء (nmCSPC) مع تكرار الكيمياء الحيوية في خطر كبير للنقائل. يُظهر الإنزالوتاميد قيمة IC₅₀ تبلغ 36 نانومتر لتثبيط AR في خلايا البروستاتا LNCaP ويحث على تراجع كبير للورم في فئران ذكور الإخصاء التي تحمل طعم أجنبي LNCaP/AR بجرعة 10 ملغم/كغم. يتم تزويد إنزالوتاميد ببيانات توصيف تفصيلية ويعمل بمثابة واجهة برمجة التطبيقات (API) للإنتاج التجاري ومعيار مرجعي لتطوير الأساليب التحليلية وتطبيقات مراقبة الجودة.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
إنزالوتاميد |
|
رقم كاس |
915087-33-1 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S |
|
الوزن الجزيئي |
464.44 جم/مول |
|
مظهر |
الأبيض سقديم |
|
نقطة الانصهار |
|
|
حالة التخزين |
-20 درجة مئوية |
|
كثافة |
1.49 |
|
pKa |
13.88 ± 0.46 |
يمكن الآن تطبيق إنزالوتاميد على جميع مراحل سرطان البروستاتا تقريبًا. على سبيل المثال، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض متقدم قبل العلاج الكيميائي، يمكن أن يؤخر بشكل كبير الوقت الذي يبدأ فيه المرضى العلاج الكيميائي. بالإضافة إلى ذلك، بالنسبة إلى CRPC وmCRPC بعد العلاج الكيميائي، يمكن أن يحسن بشكل كبير وقت البقاء الإجمالي ووقت البقاء على قيد الحياة خاليًا من التقدم للمرضى.
إنزالوتاميد (MDV3100) هو خصم لمستقبلات الأندروجين (AR) مع IC50 يبلغ 36 نانومتر.
الآثار الجانبية الرئيسية للإنزالوتاميد (XTANDI) هي ارتفاع ضغط الدم والتعب. ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعا (≥5٪ منها هي الوهن / التعب، آلام الظهر، الإسهال، آلام المفاصل، الهبات الساخنة، وذمة الدم المحيطية، آلام العضلات والعظام، الصداع، عدوى الجهاز التنفسي العلوي، ضعف العضلات، الدوخة، الأرق، عدوى الجهاز التنفسي السفلي، ضغط الحبل الشوكي ومتلازمة ذيل الفرس، بيلة دموية، تنمل، القلق وارتفاع ضغط الدم.
هل تبحث عن إنزالوتاميد لبرنامج API الخاص بسرطان البروستاتا، أو الاحتياجات القياسية المرجعية للشوائب، أو أبحاث مستقبلات الأندروجين؟ Cosperpharm هنا لدعم مشروعك. تواصل مع فريقنا اليوم للحصول على عرض أسعار أو وثائق فنية أو لمناقشة متطلباتك المحددة—نحن على استعداد للدخول في شراكة معك.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
