رالتيتركسيد هو عامل مضاد للأورام مضاد المستقلب يعمل كمثبط محدد لسينثاز الثيميديلات. باعتباره نظيرًا لحمض الفوليك كينازولين، يثبط رالتيتركسيد تخليق الحمض النووي عن طريق منع تحويل ديوكسيوريدين أحادي الفوسفات إلى ثيميدين أحادي الفوسفات. يتم نقل Raltitrexed إلى الخلايا عبر حامل حمض الفوليك المخفض (RFC) ويتم تعدد الغلوتامات على نطاق واسع داخل الخلايا، مما يعزز فعاليته المثبطة ومدة تأثيره. يسمح هذا الغلوتامات المتعددة لـRaltitrexed بتحقيق تثبيط طويل الأمد لسينثاز الثيميديلات حتى بعد انخفاض تركيزات البلازما. يعمل Raltitrexed والشوائب المرتبطة به كمعايير مرجعية حاسمة لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة (AMV)، ومراقبة الجودة (QC) في ملفات ANDA.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
رالتيتركسيد |
|
رقم كاس |
112887-68-0 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₂₁H₂₂N₄O₆S |
|
الوزن الجزيئي |
458.49 جم/مول |
|
مظهر |
من الأبيض إلى الأصفر الفاتح الصلب |
|
نقطة الانصهار |
176-180 درجة مئوية (ديسمبر) |
|
حالة التخزين |
2-8 درجة مئوية؛ استرطابي؛ -20 درجة مئوية للتخزين طويل الأمد تحت جو خامل |
رالتيتركسيد هو مثبط سينسيز الثيميديلات. له تأثير مثبط قوي نسبيًا على خطوط خلايا سرطان القولون، ويستخدم كعامل منفرد لعلاج سرطان القولون والمستقيم المتقدم في المرضى الذين لا يستطيعون تلقي العلاج الكيميائي المركب وغير المناسبين للفلورويوراسيل (5-فو)/فولينات الكالسيوم.
يخضع 2،6-ثنائي ميثيل-4(3H)-كينازولينون (I) إلى ألكلة N مع كلوريد بيفالويلوكسي ميثيل، متبوعًا بالبروم مع N-بروموسوكسينيميد، للحصول على 6- (بروموميثيل) -2-ميثيل-3- [(بيفالويلوكسي) ميثيل] -4(3H) - كتاب كيميائي كينازولينون (III). (III) يتكثف مع N-[5-ميثيل أمينوثيوفين-2-كربونيل]-L-إستر ثنائي إيثيل حمض الجلوتاميك (IV)، يتم تقليب المنتج الناتج V وتحلله مائيًا باستخدام محلول إيثانول مائي من هيدروكسيد الصوديوم في درجة حرارة الغرفة، بينما تتم إزالة المجموعة الواقية في وقت واحد، ثم يتم تحميضها للحصول على المنتج.
يتم استقلاب الرالتيتركسيد إلى العديد من الغلوتامات في الخلايا ليمارس تأثيره المضاد للورم، ويكون تأثيره المثبط على خطوط خلايا سرطان القولون أقوى من تأثير الفلورويوراسيل. IC50 من raltitrexed هو 1.3 ~ 3.9 نانومول / لتر للإعطاء على المدى الطويل و 80 نانومول / لتر للإعطاء على المدى القصير ، في حين أن IC50 من مزيج فلورويوراسيل وليوكوفورين هو 330 ~ 5800 نانومول / كتاب كيميائي للإعطاء على المدى الطويل وما يصل إلى 150000 نانومول / لتر للإعطاء على المدى القصير. وقد لاحظت الدراسات المختبرية أن الجمع بين الرالتيتريكسيد والفلورويوراسيل له تأثير تآزري، والذي يعتمد على نظم الإدارة وجرعات الدواءين. في علاج سرطان القولون HCT-8، فإن إعطاء الفلورويوراسيل لمدة 4 إلى 24 ساعة بعد تناول الرالتيتريكسيد ينتج عنه تأثير تآزري في اليوم السابع، في حين أن التناول المتزامن للدواءين أو إعطاء الفلورويوراسيل قبل الرالتيتريكسيد لا ينتج عنه تأثير تآزري.
هل تبحث عن Raltitrexed لتصنيع API الخاص بسرطان القولون والمستقيم، أو تحديد ملامح الشوائب، أو أبحاث مضادات الفولات؟ Cosperpharm هو مصدرك الموثوق للمواد الوسيطة عالية الجودة لمثبطات سينسيز الثيميديلات والمعايير المرجعية. تواصل مع فريقنا اليوم، فنحن هنا لدعم مشروعك في كل خطوة على الطريق.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
