منتجات

C13-112-tetra-tail (CAS 1381861-92-2) هو جزيء دهني كاتيوني قابل للتأين يتميز ببنية جزيئية فريدة تجمع بين مجموعة رأس الكحول الأميني القطبي وأربعة ذيول كربون 13 كارهة للماء ورابط PEG2. يتميز الدهن بنواة أمينية مركزية ثالثية تمتد منها أربع سلاسل تريديسيل (C13)، تنتهي كل منها بمجموعة هيدروكسيل أولية. من الناحية الهيكلية، يشتمل C13-112-tetra-tail على وحدتين من الكحول الأميني متصلتين عبر مباعد PEG2 (ثنائي إيثيلين جلايكول)، مما يؤدي إلى تكوين متماثل ومتعدد الذيل يزيد من الحجم الكاره للماء مع الحفاظ على الأمفيفيلية لتشكيل جسيمات الدهون النانوية الفعالة (LNP).

1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine، المعروف أيضًا باسم A-066، عبارة عن دهون كاتيونية تحتوي على مجموعة رأس بيروليدين متصلة بعمود فقري من الجلسرين ثنائي الأثير مع اثنين من اللينوليل (C18:2، Δ9,12) ذيول هيدروكربونية. من الناحية الهيكلية، يشتمل الجزيء على سقالة جلسرين حلزونية مركزية مع سلسلتين من الكحول الدهني غير المشبع (تحتوي كل منهما على رابطتين مزدوجتين من نوع cis) مرتبطتين عبر روابط إيثر، وتنتهي في أمين بيروليدين ثلاثي. وجود مجموعة رأس البيروليدين يميز 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine من DODMA ذات الصلة هيكليًا، والتي تتميز بمجموعة رأس ثنائي ميثيل أمينو.

المنتج هو 2'-F-Ac-dC فوسفوراميديت (5'-O-(4,4'-ديميثوكسيتريتيل)-2'-فلورو-2'-ديوكسيسيتيدين-3'-O-[(2-سيانو إيثيل)-(N,N-ثنائي إيزوبروبيل)]-فوسفوراميديت). باعتباره مونومر فوسفورميديت متخصص، يتميز هيكله الأساسي بشاردة سكر 2'-ديوكسيسيتيدين مع ذرة فلور في الموضع 2' ومجموعة حماية أسيتيل (Ac) على قاعدة السيتوزين. يؤثر هذا التعديل الفريد لـ 2'-fluoro بشكل عميق على شكل تجعد السكر، مما يؤدي إلى تثبيت حلقة الريبوز في شكل C3'-endo (يشبه RNA). يعزز هذا الهيكل المنظم مسبقًا بشكل كبير مقاومة النيوكلياز للأليغنوكليوتيد الناتج ويزيد من ارتباطه بأهداف الحمض النووي الريبي (RNA) التكميلية. وبالتالي فإن 2'-F-Ac-dC الفوسفوراميديت ليس مجرد لبنة بناء؛ إنه المفتاح لتوليد أليغنوكليوتيدات مضادة للتحسس مستقرة كيميائيًا وعالية الألفة (ASOs) وsiRNAs والأبتامرات.

2'-F-dU فوسفوراميديت (المعروف أيضًا باسم DMT-2′-F-dU فوسفوراميديت، CAS 146954-75-8) هو مونومر ديوكسيوريدين فسفورميديت معدل كيميائيًا يتميز باستبدال 2'-فلور (2'-F) على سكر ديوكسي ريبوز، ومجموعة حماية 5'-O-ديميثوكسيتريتيل (DMT)، ومجموعة حماية β-سيانو إيثيل (CE) فسفورميديت عند الموضع 3′. توجد قاعدة اليوريدين بدون أي مجموعة حماية أمينية خارجية الحلقة (على عكس السيتيدين أو الأدينوزين)، مما يبسط تخليق وإزالة حماية أليغنوكليوتيدات تحتوي على هذا التعديل. يعد تعديل 2′-fluoro أحد أقوى التعديلات الكيميائية لتعزيز مقاومة النيوكلياز والاستقرار الحراري في علاجات قليل النوكليوتيد. تعمل ذرة الفلور ذات السالبية الكهربية العالية في الموضع 2′ على تثبيت السكر في شكل C3′-endo (يشبه RNA)، والذي ينظم مسبقًا العمود الفقري قليل النوكليوتيد من أجل الارتباط المحكم بأهداف RNA التكميلية. يستخدم 2'-F-dU الفوسفوراميديت على نطاق واسع في تخليق siRNA، وأليغنوكليوتيدات مضادة للتحسس (ASOs)، والأبتامرات، خاصة عندما تكون هناك حاجة إلى قاعدة تشبه الثايمين ولكن مع تقارب الارتباط المعزز للأدينوزين.

1,2-Dioleoyl-3-trimethylammonium-propane (ملح الكلوريد)، ويشار إليه عادةً باسم كلوريد DOTAP، هو دهون كاتيونية معترف بها على نطاق واسع لدورها في توصيل الحمض النووي. من الناحية الهيكلية، يتميز الجزيء بمجموعة رأس أمونيوم رباعية تحمل شحنة موجبة دائمة، وسلسلتين من أوليويل 18 كربون (C18:1) تحتوي كل منهما على رابطة مزدوجة مقرونة، وأيون مضاد للكلوريد يوازن الشحنة الإجمالية. تُدخل ذيول الأحماض الدهنية غير المشبعة مكامن الخلل في سلاسل الأسيل، مما يزيد من سيولة الغشاء ويعزز اندماج الجسيمات الشحمية مع الأغشية الخلوية. إن شكل ملح الكلوريد المكون من 1،2-ديوليويل-3-تريميثيل الأمونيوم-بروبان (ملح الكلوريد) هو التركيبة المفضلة للتطبيقات البيولوجية، حيث يضمن مضاد الكلوريد قابلية الذوبان المائي والتوافق مع الظروف الفسيولوجية - على عكس أشكال ملح اليوديد ضعيفة الذوبان. هذا المزيج من الشحنة الكاتيونية الدائمة والذيول المرنة غير المشبعة يجعل من 1,2-ديوليويل-3-تريميثيل الأمونيوم-بروبان (ملح الكلوريد) لبنة بناء فعالة بشكل استثنائي لصياغة الجسيمات الشحمية والجسيمات الدهنية النانوية (LNPs) لتطبيقات توصيل الجينات.

Bz-rC فوسفوراميديت (المعروف أيضًا باسم DMT-2′-O-TBDMS-rC(Bz) فوسفوراميديت، CAS 118380-84-0) هو مونومر ريبونوكليوزيد فسفوراميديت قياسي يستخدم في تخليق الحمض النووي الريبي (RNA) ذو الطور الصلب. يتميز الجزيء بمجموعة حماية 2′-O-TBDMS (tert-butyldimethylsilyl) على سكر الريبوز، ومجموعة حماية N4-benzoyl (Bz) أمين خارجي حلقي على قاعدة السيتوزين، ومجموعة حماية 5′-O-dimethoxytrityl (DMT) في موضع 5′-هيدروكسيل، ووظيفة فوسفوراميت cyanoethyl (CE) في موضع 3′. تعد مجموعة N4-benzoyl واحدة من استراتيجيات الحماية الأكثر استخدامًا على نطاق واسع للأمين السيتوزين خارج الحلقة، مما يوفر حماية قوية ضد الأسلة غير المرغوب فيها والتفاعلات المتفرعة أثناء تجميع سلسلة قليل النوكليوتيد. مجموعة 2'-O-TBDMS هي مجموعة الحماية الكلاسيكية لـ 2'-هيدروكسيل في تخليق الحمض النووي الريبي (RNA)، مما يوفر انتقائية ممتازة أثناء إزالة الحماية والتوافق مع دورات تخليق الطور الصلب القياسية. Bz-rC Phosphoramidite هو حجر الأساس المفضل للباحثين الذين يحتاجون إلى دمج عالي الدقة لبقايا السيتيدين في أليغنوكليوتيدات RNA الاصطناعية لتطبيقات تتراوح من البيولوجيا الهيكلية إلى علاجات RNA.