بازوبانيب هيدروكلوريد هو مثبط كيناز متعدد الأهداف عن طريق الفم محدد لعلاج سرطان الخلايا الكلوية المتقدم وساركوما الأنسجة الرخوة. كعامل قوي مضاد لتكوين الأوعية، يمنع بازوبانيب هيدروكلوريد بشكل انتقائي مستقبلات عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGFR)، ومستقبلات عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGFR)، وC-Kit، مما يؤدي إلى تثبيط تكوين الأوعية الدموية ونمو الورم. يثبط بازوبانيب هيدروكلوريد الفسفرة الذاتية المستحثة بالربيط لمستقبلات VEGFR-2، وKit، وPDGFR-β في المختبر، وفي الجسم الحي يقلل من نمو الورم في نماذج طعم أجنبي. يعمل بازوبانيب هيدروكلوريد والشوائب المرتبطة به كمعايير مرجعية حاسمة لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة (AMV)، ومراقبة الجودة (QC) في ملفات ANDA.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
بازوبانيب هيدروكلوريد |
|
رقم كاس |
635702-64-6 |
|
الصيغة الجزيئية |
|
|
الوزن الجزيئي |
437.52 جم/مول |
|
مظهر |
|
|
نقطة الانصهار |
|
|
حالة التخزين |
استرطابي، ثلاجة، تحت جو خامل |
بازوبانيب هيدروكلوريد هو مثبط لتكوين الأوعية الدموية عن طريق الفم يستهدف VEGFR وPDGFR.
بازوبانيب هيدروكلوريد هو مثبط متعدد الأهداف لتيروزين كيناز يثبط تكوين الأوعية الدموية، ويستخدم لعلاج سرطان الخلايا الكلوية المتقدم (سرطان الخلايا الكلوية، RCC). Tyrosine kinase is the most common growth factor receptor. معظم مرضى RCC لديهم طفرات جينية VHL ونمو غير طبيعي لأنسجة الورم، مما يؤدي إلى تنشيط النسخ المرتبط بنقص الأكسجة (HIF)، والذي يسبب الإفراط في التعبير عن عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGF)، وعامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGF)، وعامل نمو البشرة (EGF)، وتحويل عامل النمو 2α (TGF2α). تعمل هذه العوامل على تنشيط مسارات Raf/MEK/ERK وPI3K/Akt/mTOR من خلال الفسفرة الذاتية لمستقبلات كيناز التيروزين، مما يؤدي إلى انقسام الخلايا غير المنضبط وانتشارها وتحولها، وتحفيز الأوعية الدموية الجديدة، وتعزيز نمو الورم والانبثاث. Pazopanib can selectively inhibit VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β and C-Kit. من خلال منع كيناز التيروزين، فإنه يمكن أن يعطل نقل الإشارة للخلايا السرطانية، وبالتالي يمنع تكاثر الخلايا السرطانية والأوعية الدموية الجديدة، ويحقق التأثير المضاد للورم.
بازوبانيب هيدروكلوريد oral tablets are available in two specifications: 200mg and 400mg. The recommended dose for the treatment of advanced renal cell carcinoma is 800mg once daily. For patients with moderate hepatic impairment, the dosage can be adjusted to 200mg per day; this drug has not been evaluated in patients with severe hepatic impairment, so it is not recommended for such patients from Chemicalbook. يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمثبطات ومحفزات CYP3A4 (إنزيم السيتوكروم P450 3A4) (مثل الكيتوكونازول، وريتونافير، وريفامبيسين، وما إلى ذلك) قدر الإمكان عند تناول هذا الدواء. If patients do need to take the above drugs concomitantly, the dose of Pazopanib Hydrochloride should be adjusted accordingly. This product is harmful to the fetus and is contraindicated during pregnancy.
Looking for Pazopanib Hydrochloride for your multi-targeted kinase inhibitor manufacturing, impurity profiling, or oncology research? Cosperpharm is your reliable source for high-quality kinase inhibitor intermediates and reference standards. تواصل مع فريقنا اليوم، فنحن هنا لدعم مشروعك في كل خطوة على الطريق.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
