إرلوتينيب هيدروكلوريد (CAS 183319-69-9) هو الجيل الأول من مثبط مستقبلات عامل نمو البشرة القابل للعكس (EGFR) التيروزين كيناز الذي ينتمي إلى فئة الكينازولينامين. يتميز الجزيء بنواة كينازولين مع بدائل bis(2-methoxyethoxy) في المواضع 6,7 ومجموعة إيثيلانيلينو في الموضع 4، مع تكوين ملح الهيدروكلوريد عند نيتروجين الكينازولين.
إرلوتينيب هيدروكلوريد هو مثبط قوي وقابل للعكس لتيروزين كيناز EGFR والذي يقلل من الفسفرة الذاتية EGFR في الخلايا السرطانية السليمة باستخدام IC₅₀من 20 نانومتر. باعتباره أحد مشتقات الكينازولينامين، يثبط إرلوتينيب هيدروكلوريد بشكل تنافسي ربط ATP في مجال كيناز EGFR، مما يمنع مسارات الإشارات النهائية المرتبطة بتكاثر الخلايا السرطانية وبقائها. المركب معتمد لعلاج غير‑سرطان الرئة ذو الخلايا الصغيرة وسرطان البنكرياس، مع فعالية سريرية مثبتة في المرضى الذين يعانون من EGFR‑أورام متحولة. يُظهر إرلوتينيب هيدروكلوريد أيضًا أشكالًا متعددة الأشكال تختلف في قابلية الذوبان والاستقرار والتوافر الحيوي، وهي اعتبارات حاسمة لتطوير التركيبات الصيدلانية. كارتفاع‑المعيار المرجعي للنقاء، إرلوتينيب هيدروكلوريد لا غنى عنه لتطوير الأساليب التحليلية، وتحديد ملامح الشوائب، واختبار مراقبة الجودة، وملفات ANDA لمصنعي إرلوتينيب العامة. بالإضافة إلى ذلك، يعمل إرلوتينيب هيدروكلوريد كأداة مركبة مهمة لدراسة إشارات EGFR، وآليات مقاومة الأدوية، وتطوير التالي‑جيل EGFR‑العلاجات المستهدفة.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
إرلوتينيب هيدروكلوريد
رقم كاس
183319-69-9
الصيغة الجزيئية
C₂₂H₂₄ClN₃O₄
الوزن الجزيئي
429.90 جم/مول
مظهر
من الأبيض إلى الأصفر الشاحب الصلبة
نقطة الانصهار
223225 درجة مئوية
pKa
5.42 عند 25 درجة مئوية
الذوبان
DMSO: ما يصل إلى 18 ملغم / مل مع التسخين
حالة التخزين
جو خامل، يخزن في الثلاجة، تحت -20 درجة مئوية
مضاد للورمDسجاد
إرلوتينيب هيدروكلوريد هو مثبط عكسي لجزيء صغير لمستقبل عامل نمو البشرة تيروزين كيناز، يُشار إليه في المقام الأول لعلاج الخط الثاني أو الثالث لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم محليًا أو النقيلي وسرطان البنكرياس.
MآليةOf Aعمل
يستهدف هيدروكلوريد إرلوتينيب بشكل انتقائي وعكسي النوع الفرعي لمستقبلات عامل نمو البشرة التيروزين كيناز (EGFR-TK). تتضمن آلية عملها التنافس مع الركائز داخل الخلايا لتثبيط فسفرة EGFR-TK، وبالتالي منع مسارات إشارات الخلايا السرطانية، وقمع نمو الورم، وتحفيز موت الخلايا المبرمج. وقد أثبتت الدراسات السريرية آثاره المثبطة ضد الأورام المختلفة، مما يوفر مزايا مقارنة بعوامل العلاج الكيميائي التقليدية مثل التفاعلات الجانبية الأكثر اعتدالًا، وتحسين خصائص السلامة، والقدرة على التحمل بشكل أفضل.
طلب
1. إرلوتينيب هيدروكلوريد هو مثبط عكسي لجزيء صغير لمستقبل عامل نمو البشرة تيروزين كيناز، يُشار إليه في المقام الأول لعلاج الخط الثاني أو الثالث لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم محليًا أو النقيلي وسرطان البنكرياس.
2. HER-1/EGFR مثبطات التيروزين كيناز.
اتصل بنا
بالنسبة لـ Erlotinib هيدروكلوريد الذي يتمتع بجودة لا هوادة فيها ودعم تنظيمي كامل، فإن Cosperpharm هو خيارك الأمثل‑إلى المورد— اتصل بنا الآن.
الكلمات الساخنة: إرلوتينيب هيدروكلوريد، الصين، الشركة المصنعة، المورد، المصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية