ديسيتابين (CAS 2353-33-5) هو نظير نوكليوزيد السيتيدين ومثبط قوي لإنزيم ميثيل ترانسفيراز الحمض النووي (DNMT)، المعروف كيميائيًا باسم 5-aza-2′-deoxycytidine. من الناحية الهيكلية، ديسيتابين هو نظير ديوكسيسيتيدين حيث يتم استبدال الكربون الموجود في الموضع 5 من حلقة السيتوزين بالنيتروجين، مما يؤدي إلى تكوين شاردة 5-آزاسيتوزين التي يتم دمجها في الحمض النووي أثناء التكاثر. تتيح هذه الميزة الهيكلية الفريدة للديسيتابين تكوين مركب تساهمي مع ناقلات ميثيل الحمض النووي، مما يؤدي إلى تثبيط الإنزيم ونقص ميثيل الحمض النووي لاحقًا.
ديسيتابين هو مكون صيدلاني وسيط وفعال مضاد للأورام (API) يستخدم في علاج متلازمات خلل التنسج النقوي (MDS) وسرطان الدم النخاعي الحاد (AML). كمثبط ناقلة ميثيل الحمض النووي، يتم دمج ديسيتابين في الحمض النووي أثناء التكاثر، حيث يشكل مركبًا تساهميًا لا رجعة فيه مع إنزيمات DNMT، مما يؤدي إلى نقص ميثيل الحمض النووي العالمي وإعادة تنشيط الجينات الكابتة للورم. لقد أدى النجاح السريري لـ Decitabine إلى جعله علاجًا قياسيًا لمرضى MDS المعرضين لخطر كبير وغير المؤهلين للعلاج الكيميائي المكثف. في سياقات مراقبة الجودة، يتم استخدام ديسيتابين والشوائب المرتبطة به—بما في ذلك شوائب ديسيتابين 2 (أيزومر ألفا)، والشوائب 4، والشوائب 6، والشوائب 11، والمركب المرتبط بالديسيتابين أ—هي معايير مرجعية حاسمة لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، وتطبيقات مراقبة الجودة. باعتباره علاجًا لاجينيًا محوريًا، تستمر دراسة ديسيتابين على نطاق واسع في الأنظمة المركبة للأورام الدموية الخبيثة والأورام الصلبة.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
ديسيتابين
رقم كاس
2353-33-5
الصيغة الجزيئية
C₈H₁₂N₄O₄
الوزن الجزيئي
228.21 جم/مول
مظهر
الأبيض إلى الأبيضمسحوق
نقطة الانصهار
~200 درجة مئوية (ديسمبر)
كثافة
1.3771جم/سم3
نقطة الغليان
370.01درجة مئوية
حالة التخزين
يُحفظ في مكان مظلم، في جو خامل، يُخزن في الثلاجة، تحت -20 درجة مئوية
MالآليةOf Aعمل
ديسيتابين هو نظير بيريميدين (5-أزانو-2'-ديوكسيسيتيدين نوكليوسيد)، ويمثل شكل 2-ديوكسي-د-ريبوز من 5-أزاسيتوزين نوكليوسيد. داخل الخلايا، يتم تحويل الديسيتابين إلى شكله ثلاثي الفوسفات، الذي يندمج في سلسلة الحمض النووي، مما يثبط مثيلة الحمض النووي وبالتالي يعزز التعبير عن الجينات الخاملة (بما في ذلك الجينات الكابتة للورم). أثبتت الدراسات التي أجريت على الجسم الحي وفي المختبر أن الديسيتابين يمكن أن يحفز تمايز خلايا نخاع العظم، وبالتالي تطبيع وظيفة نخاع العظم لدى المرضى الذين يعانون من أشكال معينة من خلل التنسج النقوي.
(2) الجرعات العالية قد تسبب سمية عصبية، والتي تتجلى في النعاس، فقدان القدرة على الكلام، شلل نصفي، وما إلى ذلك، ولكن الأعراض عادة ما تختفي عند التوقف عن تناول الدواء.
النشاط الحيوي
ديسيتابين (Deoxycytidine، Dacogen؛ 5-aza-2-deoxycytidine؛ 5-AZA-dC؛ 5-aza-CdR؛ NSC127716) هو مثبط DNA methyltransferase الذي يندمج في الحمض النووي، مما يؤدي إلى انخفاض مثيلة الحمض النووي ويتسبب في توقف تكرار الحمض النووي في المرحلة داخل S. يستخدم ديسيتابين لعلاج متلازمات خلل التنسج النقوي (MDS). يمكن أن يحفز توقف دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج في خطوط الخلايا السرطانية المختلفة.
اتصل بنا
سواء كنت بحاجة إلى Decitabine لتصنيع API التجاري، أو التطبيقات القياسية المرجعية التحليلية، أو الأبحاث اللاجينية، فإن Cosperpharm هو شريكك الموثوق به. تواصل مع فريقنا لمناقشة المواصفات الخاصة بك أو طلب الوثائق أو تقديم طلب.
الكلمات الساخنة: ديسيتابين، الصين، الشركة المصنعة، المورد، المصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية