شركة مصنعة موثوقة للمكونات الصيدلانية النشطة تدعم الرعاية الصحية العالمية

فينيبروتينيب (GDC-0853، RG7845) هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم وغير تساهمي لمثبط بروتون كيناز (BTK) الذي طورته شركة Roche/Genentech. من الناحية الهيكلية، يتميز Fenebrutinib بنواة حلقية غير متجانسة منصهرة معقدة مع سقالة ثنائي بيريدينيل مستبدلة بهيدروكسي ميثيل، وبديل بيبرازينيل - أوكسيتانيل، وجزء سيكلوبنتا - بيرولو - بيرازينون.

بيبوتاستين هو الجيل الثاني، غير المهدئ، مضاد انتقائي لمستقبلات الهيستامين H1 ينتمي إلى الفئة الكيميائية بيبيريدين. من الناحية الهيكلية، يتميز البيبوتاستين بحلقة بيبيريدين مستبدلة بمجموعة ميثوكسي (4-كلوروفينيل)(بيريدين-2-ييل) في الموضع 4 وسلسلة جانبية من حمض البيوتانويك في الموضع 1، مع مركز مجسم واحد عند الكربون البنزيلي.

Venetoclax (ABT-199، GDC-0199) هو مثبط جزيء صغير متاح بيولوجيًا عن طريق الفم هو الأول من نوعه لبروتين سرطان الغدد الليمفاوية B-cell 2 (BCL-2). من الناحية الهيكلية، يتميز Venetoclax بنواة حلقية غير متجانسة معقدة ترتكز على مادة بيارييل أسيل سلفوناميد الدوائية، مع شاردة بنزين سلفوناميد المستبدلة بالنيترو وبديل يحتوي على رباعي هيدروبيران والذي يمنح معًا انتقائية رائعة لـ BCL-2 على أفراد عائلة BCL-2 الآخرين المضادين للموت المبرمج.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7، LY2835219، Verzenio®) هو مثبط عكسي وتنافسي لـ ATP للكينازات 4 و6 المعتمدة على السيكلين (CDK4/6). من الناحية الهيكلية، يتميز Abemaciclib بنواة 2-أمينوبيريميدين يتم استبدالها بشاردة بنزيميدازول المفلورة وسلسلة جانبية N-إيثيلبيبرازينيل ميثيل بيريدين. يحتوي الجزيء على ذرتي فلور، وثماني ذرات نيتروجين، وإطار جزيئي يتيح التثبيط القوي والانتقائي لـ CDK4/cyclin D1 على مجمعات CDK6/cyclin D1.

أولاباريب (CAS 763113-22-0، AZD2281، Lynparza®) هو مثبط جزيء صغير من البوليميراز بولي (ADP-ribose) 1 و2 من نوعه، متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم 1 و2. من الناحية الهيكلية، يتميز أولاباريب بنواة فثالازينون مستبدلة بمجموعة فلوروبنزيل وحلقة بيبيرازين تحمل سيكلوبروبان كربونيل. شاردة. يحتوي الجزيء على سقالة فثالازين -1 (2H) واحدة ضرورية للنشاط المثبط لـ PARP، حيث توفر حلقة البيبرازين تفاعلات رئيسية داخل موقع PARP النشط.

فوسفات روكاباريب (CAS 459868-92-9، AG014699 فوسفات، PF-01367338 فوسفات) هو شكل ملح الفوسفات من rucaparib، وهو مثبط بوليميريز الإندول ثلاثي الحلقات (ADP-ribose) (PARP) مع أنشطة التحسس الكيميائي والتحسس الإشعاعي ومضادات الأورام. من الناحية الهيكلية، يتميز Rucaparib Phosphate بنواة إندول ثلاثية الحلقات مع حلقة عطرية مفلورة وبديل ميثيل أمينوميثيل فينيل.