روكاباريب فوسفات

روكاباريب فوسفات هو مثبط قوي لـ PARP API تم تطويره كعلاج مستهدف للسرطانات المتحولة BRCA. باعتباره مثبط إندول ثلاثي الحلقات لـ PARP1، يرتبط فوسفات روكاباريب بشكل انتقائي بـ PARP1 ويمنع إصلاح الحمض النووي بوساطة PARP1، مما يعزز عدم الاستقرار الجيني وموت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية. يوفر شكل ملح الفوسفات من Rucaparib Phosphate قابلية ذوبان مائي محسنة وخواص فيزيائية كيميائية محسنة مقارنة بالقاعدة الحرة، مما يسهل التركيب الصيدلاني والتوافر البيولوجي عن طريق الفم. في مجال تصنيع الأدوية، يتطلب Rucaparib Phosphate رقابة صارمة على الجودة لضمان الاتساق من دفعة إلى أخرى والفعالية العلاجية. باعتباره مثبطًا لـ PARP، يستغل Rucaparib Phosphate القدرة الفتاكة الاصطناعية في الأورام ذات طفرات BRCA1/2، وهو ما يمثل نهجًا تم التحقق من صحته سريريًا في علاج الأورام الدقيق. بالنسبة للمصنعين العامين والمؤسسات البحثية، يمثل Rucaparib Phosphate كلا من واجهة برمجة التطبيقات العلاجية عالية القيمة ومركبًا ذا أهمية كبيرة لاكتشاف الأدوية المثبطة لـ PARP.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	روكاباريب فوسفات
رقم كاس	459868-92-9
الصيغة الجزيئية	C₁₉H₂₁FN₃O₅P
الوزن الجزيئي	421.37جم / مول
مظهر	الصلبة الصفراء
نقطة الانصهار	＞173 درجة مئوية
حالة التخزين	مختومة في درجة حرارة الغرفة الجافة

 

النشاط الحيوي

---

Rucaparib (AG-014699، PF-01367338) هو مثبط PARP بقيمة Ki تبلغ 1.4 نانومتر لـ PARP1 في فحوصات خالية من الخلايا وتقارب ملزم لمواقع PARP الثمانية المتبقية. المرحلة الثالثة من التجارب السريرية.

 

In VitroSدراسة

---

AG-014699 يمنع بشكل فعال PARP-1 البشري كامل الطول ويظهر تأثيرات مثبطة قوية لـ PARP في خلايا LoVo وSW620. باعتباره مشتق الفوسفات من AG14447، فهو أول مثبط لـ PARP يتم دمجه مع تيموزولوميد في التجارب السريرية. ينبع تأثير التحسس الإشعاعي لـ AG-014699 من تثبيط تنشيط NF-κB وإصلاح SSB. يستهدف هذا المركب تنشيط NF-κB الناجم عن تلف الحمض النووي مع التغلب على السمية المرتبطة بمثبطات NF-κB التقليدية دون الإضرار بالاستجابات الالتهابية الحرجة الأخرى. بتركيز 1 ميكرومتر، قام AG-014699 بتثبيط نشاط PARP-1 بنسبة 97.1% في خلايا D283 Med. في خلايا NB-1691 وSH-SY-5Y وSKNBE (2c)، عزز AG-014699 بشكل كبير السمية الخلوية للتوبوتيكان والتيموزولوميد.

 

فيVدراسات إيفو

---

AG-014699 غير سام ويعزز بشكل كبير تثبيط نمو الورم الناجم عن التيموزولوميد (TGD) في بروتينات إصلاح الحمض النووي لطعم أجنبي D384Med. أظهرت دراسات حركية الدواء وجود AG-014699 في أنسجة المخ، مما يشير إلى قدرته على علاج الأورام الخبيثة داخل الجمجمة. كشفت دراسات نموذج الجسم الحي (NB1691 وSHSY5Y xenografts) أن AG-014699 يعزز فعالية تيموزولوميد المضادة للسرطان، مما يؤدي إلى تراجع الورم بشكل كامل ومستدام.

 

اتصل بنا

---

عندما تحتاج إلى Rucaparib Phosphate بالجودة والتوثيق وموثوقية التوريد التي يتطلبها برنامج مثبط PARP الخاص بك، فإن Cosperpharm هنا لمساعدتك.