فيلازودون هيدروكلوريد (CAS 163521-12-8) هو شكل ملح هيدروكلوريد من فيلازودون، وهو مضاد للاكتئاب ذو جزيء صغير معتمد من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD) لدى البالغين.
فيلازودون هيدروكلوريد هو مضاد اكتئاب جديد له آلية عمل مزدوجة فريدة من نوعها: تثبيط عالي الألفة لناقل السيروتونين (SERT، IC₅₀ = 0.5 نانومتر) وناهض جزئي في مستقبل 5-HT₁A (IC₅₀ = 0.2 نانومتر، النشاط الداخلي ~ 60-70٪). بصفته العنصر الصيدلاني النشط في Viibryd®، يمثل Vilazodone Hydroكلورide تقدمًا كبيرًا في العلاج الدوائي لاضطراب الاكتئاب الشديد، مما يوفر آلية مختلفة عن مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية التقليدية. يُظهر فيلازودون هيدروكلوريد انتقائية عالية لـ SERT و5-HT₁A على ناقلات النورإبينفرين والدوبامين، مما يوفر صورة سيروتونين مستهدفة. في السياقات التحليلية ومراقبة الجودة، يعمل Vilazodone هيدروكلوريد كمعيار مرجعي أساسي لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة (AMV)، وتطبيقات مراقبة الجودة (QC) لتطبيقات الأدوية الجديدة المختصرة (ANDA). إن المظهر الدوائي المميز للمركب يجعل من فيلازودون هيدروكلوريد مادة مرجعية أساسية للبحث في صيدلة السيروتونين، وعلاجات الاكتئاب، وتطوير عوامل جديدة مضادة للاكتئاب.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
فيلازودون هيدروكلوريد
رقم كاس
163521-12-8
الصيغة الجزيئية
C₂₆H₂₇N₅O₂
الوزن الجزيئي
441.52جم / مول
مظهر
أصفر فاتحإلى مسحوق أبيض اللون
نقطة الانصهار
203-205 درجة مئوية
نقطة الغليان
745.1±60.0 درجة مئوية (متوقع)
حالة التخزين
المسحوق: -20 درجة مئوية لمدة 3 سنوات
Iإشارة
هذا الدواء هو عامل مزدوج المفعول مع كل من الناهض الجزئي للسيروتونين (HT) 1A وخصائص مثبط امتصاص السيروتونين الانتقائي (SSRI)، وهو ما يمثل أول مضاد للاكتئاب من فئة إندولالكيلامين محدد لعلاج المرضى البالغين الذين يعانون من اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD).
DبساطIتفاعل
يتم استقلاب فيلازولون بشكل أساسي عبر مسار CYP3A4؛ لذلك فإن الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية (مثل الكيتوكونازول) قد يزيد من تركيزاته في البلازما، مما يستلزم تخفيضًا مماثلًا في الجرعة. الإدارة المتزامنة مع محفزات CYP3A4 قد تضعف فعاليتها. نظرًا لآلية عمل فيلازولون، والآثار الضارة، والسمية المحتملة لـ 5-HT، فإن التناول المتزامن مع أدوية Chemicalbook الأخرى التي قد تؤثر على نظام الناقل العصبي 5-HTergic (على سبيل المثال، التريبتانتان والترامادول) يزيد من خطر متلازمة السيروتونين ومتلازمة الذهان الخبيثة (NMS) ويجب استخدامه بحذر. الاستخدام المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) أو الأسبرين أو الوارفارين قد يزيد من خطر حدوث نزيف غير طبيعي. بالإضافة إلى ذلك، لا ينبغي إعطاء فيلازولون بالتزامن مع مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOIs)؛ يمنع استخدام أدوية MAOI لمدة 14 يومًا على الأقل قبل أو بعد تناول فيلازولون.
النشاط الحيوي
Vilazodone (EMD-68843، SB-659746A) هو مضاد للاكتئاب جديد مع تثبيط انتقائي لإعادة امتصاص 5-HT ونشاط ناهض جزئي لمستقبل 5-HT1A. إن تقاربها الملزم لمواقع إعادة امتصاص 5-HT أعلى من مواقع النورإبينفرين والدوبامين.
اتصل بنا
سواء كنت تقوم بتطوير منتج عام من منتجات فيلازودون، أو التحقق من صحة الطرق التحليلية لتقديم ANDA، أو إجراء أبحاث في علم أدوية السيروتونين، فإن Cosperpharm هي شريكك الموثوق به للحصول على Vilazodone هيدروكلوريد عالي الجودة. اتصل بنا اليوم – نحن هنا لدعم مشروعك من التطوير إلى التسويق.
الكلمات الساخنة: فيلازودون، الصين، الشركة المصنعة، المورد، المصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية