الفارينكلين هو وسيط صيدلاني مهم وAPI يستخدم في علاج الإقلاع عن التدخين. باعتباره ناهض جزئي للα4βيحتوي الفارينكلين على مستقبلين من الأسيتيل كولين النيكوتيني، مما يوفر الراحة من أعراض انسحاب النيكوتين مع تقليل التأثيرات المجزية للتدخين. إن النجاح السريري للفارينيكلين جعله بمثابة الخط الأول من العلاج الدوائي للإقلاع عن التدخين، ويتم تسويقه تحت الأسماء التجارية Chantix® وChampix®. في سياقات مراقبة الجودة، الفارينكلين والمواد المرتبطة به—بما في ذلك الشوائب المختلفة ومنتجات التحلل—هي معايير مرجعية حاسمة لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، وتطبيقات مراقبة الجودة. باعتباره علاجًا رئيسيًا للإقلاع عن التدخين، يمثل الفارينكلين تقدمًا كبيرًا في طب الإدمان، حيث يقدم للمرضى نهجًا دوائيًا مستهدفًا لتحقيق الامتناع المستمر عن التبغ.
معلمات المنتج
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
الفارينكلين |
|
رقم كاس |
249296-44-4 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₁₃H₁₃N₃ |
|
الوزن الجزيئي |
211.26 جم/مول |
|
الشكل المادي |
مسحوق صلب |
|
نقطة الانصهار |
138.5 درجة مئوية |
|
نقطة الغليان |
400.6 ± 40.0 درجة مئوية (متوقع) |
|
كثافة |
1.247 ± 0.06 جم/سم مكعب (متوقع) |
|
pKa |
9.60 ± 0.20 (متوقع) |
|
حالة التخزين |
-20 درجة مئوية |
MالآليةOf Aعمل
مزايا المنتج
الفارينكلين هو ناهض جزئي للمرضα4β2- مستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية. إنه يحفز مستقبلات النيكوتين بشكل أضعف من النيكوتين نفسه، مما يوفر الراحة من أعراض الانسحاب، بينما يمنع النيكوتين في الوقت نفسه من الارتباط بهذه المستقبلات، مما يقلل من التأثيرات المجزية للتدخين.
عامل الإقلاع عن التدخين المعتمد سريريًا
يعد الفارينكلين علاجًا دوائيًا من الخط الأول للإقلاع عن التدخين، ويتم تسويقه باسم Chantix® وChampix®. أثبتت التجارب السريرية فعالية فائقة مقارنة بالعلاج الوهمي وغيره من عوامل الإقلاع عن التدخين، مما يجعل الفارينكلين معيار الرعاية لعلاج إدمان التبغ.
سقالة بيرازينو بنزازيبين الفريدة
ترتبط هيكلية بيرازينو-بنزازيبين رباعي الحلقات من الفارينكلين بنيويًا بالسيتيسين القلوي الطبيعي. توفر هذه السقالة الفريدة ربطًا عالي التقارب لـα4β2 nAChRs مع نشاط ناهض جزئي مثالي.
الاستخدام المزدوج: API والمعيار المرجعي للشوائب
يعمل الفارينكلين كمكون صيدلاني فعال للإقلاع عن التدخين ومعيار مرجعي لتطوير الأساليب التحليلية. الشوائب ذات الصلة—بما في ذلك شوائب النيتروزامين والشوائب الريجيوزومرية—هي معايير مرجعية حاسمة للدراسات المتصاعدة، والتحقق من صحة الطريقة، وتحديد ملامح الشوائب.
ملف سريري وتنظيمي راسخ
تمت الموافقة على الفارينكلين للإقلاع عن التدخين في العديد من البلدان، مع وجود بيانات سريرية واسعة النطاق تدعم فعاليته وسلامته وتحمله. يعتمد المصنعون العامون على معايير الفارينكلين المرجعية لملفات ANDA والإنتاج التجاري.
التعليمات
ج: الفارينكلين هو ناهض جزئي للمرضα4β2- مستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية. إنه يحفز مستقبلات النيكوتين بشكل أضعف من النيكوتين نفسه (مما يوفر الراحة من أعراض الانسحاب) بينما يمنع النيكوتين من الارتباط بهذه المستقبلات (مما يقلل من التأثيرات المجزية للتدخين).
Q2: ما الفرق بين الفارينكلين وطرطرات الفارينكلين؟
ج: الفارينكلين هو الشكل الأساسي الحر للدواء، في حين أن طرطرات الفارينكلين (CAS 375815-87-5) هو ملح الطرطرات المستخدم في التركيبات الصيدلانية. يعتبر الفارينكلين بمثابة الوسيط الاصطناعي الرئيسي لتصنيع طرطرات الفارينكلين.
اتصل بنا
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
