ريليباكتام

ريليباكتام هو محوريβ‑مثبط اللاكتاماز الذي يستعيد فعالية المضادات الحيوية الكاربابينيم ضد مسببات الأمراض البكتيرية المقاومة. باعتباره مثبطًا للديازابيسايكلوكتان، يُظهر ريليباكتام نشاطًا ضد مجموعة واسعة من الموادβ‑إنزيمات اللاكتاماز، بما في ذلك إنزيمات الفئة A (ESBLs وKPC) والفئة C (AmpC)، مما يجعلها عنصرًا أساسيًا في العلاج المركب لالتهابات المسالك البولية المعقدة (cUTIs)، والالتهابات الداخلية المعقدة.‑التهابات البطن (cIAIs) والمستشفيات‑الالتهاب الرئوي الجرثومي المكتسب (HABP)، وجهاز التنفس الصناعي‑الالتهاب الرئوي الجرثومي المرتبط (VABP). عندما شارك‑عند تناوله مع الإيميبينيم، يحمي ريليبكتام المضاد الحيوي من التحلل الأنزيمي، وبالتالي يوسع نطاقه المضاد للبكتيريا ليشمل الكاربابينيم.‑البكتيريا المعوية المقاومة والزائفة الزنجارية. كارتفاع‑المعيار الصيدلاني الوسيط والمرجعي ذو القيمة، لا غنى عن Relebactam لتطوير الأساليب التحليلية، وتحديد بيانات الشوائب، واختبار مراقبة الجودة في تصنيع منتجات تركيبة imipenem/relbactam. بالإضافة إلى ذلك، يعد Relebactam بمثابة مادة مرجعية مهمة لملفات ANDA واختبار الامتثال لدستور الأدوية، مما يدعم الشركات المصنعة العامة في إظهار التكافؤ الحيوي وجودة المنتج. كما أن سقالة ديازابيسيكلوأوكتان الفريدة للمركب تجعل من ريليباكتام مركبًا قيمًا للدراسةβ‑آليات تثبيط اللاكتاماز وتطويرها بعد ذلك‑توليد المضادات الحيوية المساعدة.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	ريليباكتام
رقم كاس	1174018-99-5
الصيغة الجزيئية	C₁₂H₂₀N₄O₆S
الوزن الجزيئي	348.38جم / مول
مظهر	الأبيض للضوءأصفرصلب
نقطة الانصهار	> 252 درجة مئوية (ديسمبر)
كثافة	1.59 جم/سم3
الذوبان	DMSO (قليلا)، الماء (قليلا)
حالة التخزين	مُجمد استرطابي، درجة حرارة -20 درجة مئوية، تحت جو خامل

طلب

---

ريليباكتام هي روايةβمثبط اللاكتاميز الذي تم اكتشافه وتطويره بواسطة شركة Merck & Co.، يُظهر نشاطًا ضد مجموعة واسعة من الكائناتβ-لاكتاميز. تمت الموافقة على هذا الدواء الدوري من فئة اليوريا، عند دمجه مع الإيميبينيم والسيبروفلوكساسين، من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج الالتهابات المعقدة داخل البطن (cIAIs).

 

MآليةOf Aعمل

---

يمارس Relebactam نشاطه المبيد للجراثيم عن طريق الارتباط التساهمي ببقايا السيرين في الموقع النشط لـ Ambler-type A وC وD بيتا لاكتاماز، وبالتالي زيادة تركيز الدواء المرتبط ببروتينات ربط البنسلين (PBP). تطرح هذه الآلية تحديات كبيرة لهذه الفئة من المضادات الحيوية في علاج الالتهابات التي تسببها مسببات الأمراض سلبية الجرام المقاومة للأدوية المتعددة.

 

الطريق الاصطناعية

---

 

اتصل بنا

---

يجب أن يكون تأمين Relebactam لحملة تصنيع العلاج المركب بالمضادات الحيوية، أو برنامج تحديد بيانات الشوائب، أو الأبحاث المضادة للبكتيريا أمرًا مباشرًا. Cosperpharm يجعل الأمر بسيطًا.