بونسيمود (ACT-128800) هو مُعدِّل انتقائي لمستقبل السفينجوزين-1-فوسفات 1 (S1P₁) نشط عن طريق الفم والذي يعمل كمضاد وظيفي. من الناحية الهيكلية، يتميز Ponesimod بنواة thiazolidin-4-one مع بديل بنزيليدين مكون (Z) يحمل مجموعة فينيل 3-كلورو-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)، إلى جانب مجموعة بروبيليمينو وبديل o-tolyl على حلقة الثيازوليدين.
بونسيمود هو مُعدِّل مستقبل S1P من الجيل التالي المعتمد لعلاج مرض التصلب المتعدد الانتكاسي، مما يوفر بديلاً للعوامل الأولى في هذه الفئة العلاجية. كمعدل مناعي، يمنع بونسيمود خروج الخلايا الليمفاوية من العقد الليمفاوية عن طريق استعداء S1P وظيفيًا.₁ الإشارات، وبالتالي تقليل عدد الخلايا الليمفاوية المحيطية المنتشرة والحد من تسلل الخلايا الليمفاوية إلى الأنسجة المستهدفة. في الدراسات قبل السريرية، أظهر بونسيمود الحماية ضد التهاب الأنسجة التي تتوسطها الخلايا الليمفاوية، ويمنع تكوين الوذمة وتراكم الخلايا الالتهابية في نماذج فرط الحساسية المتأخرة، ويقلل حجم القدم والتهاب المفاصل في نماذج التهاب المفاصل الناجم عن المواد المساعدة. بالإضافة إلى ذلك، تمت دراسة استخدام دواء بونيسيمود في علاج الصدفية، مما سلط الضوء على إمكاناته الواسعة في حالات المناعة الذاتية والالتهابات.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
بونسيمود
رقم كاس
854107-55-4
الصيغة الجزيئية
C₂₃H₂₅ClN₂O₄S
الوزن الجزيئي
460.97 جم/مول
مظهر
أصفر فاتح إلى أصفر صلب
نقطة الغليان
658.0 ± 65.0 درجة مئوية عند 760 تور
كثافة
1.30 ± 0.1 جم/سم3 عند 20 درجة مئوية
حالة التخزين
-20 درجة مئوية
MالآليةOf Acom.com.ction
بونسيمود هو ناهض انتقائي لمستقبلات السفينجوزين -1 فوسفات (S1P) 1 (S1PR1). S1P هو جزيء إشارات داخل الخلايا يشارك في عمليات بيولوجية مختلفة، بما في ذلك هجرة الخلايا والبقاء على قيد الحياة. من خلال الارتباط بمستقبل S1P1، يحفز البونيسيمود استيعاب المستقبل، وبالتالي تثبيط تدفق الخلايا الليمفاوية من العقد الليمفاوية. يقلل هذا التأثير من عدد الخلايا الليمفاوية في مجرى الدم ويحد من هجرتها إلى مواقع الالتهاب، مما يساهم في إبطاء تطور المرض في مرض التصلب المتعدد.
طلب
بونسيمود هو دواء يؤخذ عن طريق الفم تم تطويره بواسطة شركة Janssen Pharmaceuticals، وهي قسم من شركة Johnson & Johnson، وتمت الموافقة عليه في عام 2021 لعلاج التصلب المتعدد الانتكاس (MS).
الطريق الاصطناعية
يتضمن تخليق البونيزيمود تفاعل اقتران ثلاثي المكونات باستخدام إيزوثيوسيانات 16.1، ن-بروبيلامين، و2-بروم أسيتيل بروميد 16.2 لبناء ثيازوليدين-4-واحد أساسي 16.3. تعتمد الانتقائية الإقليمية لهذه الدورة بشكل كبير على مشتق حمض الأسيتيك المهلجن المختار؛ في هذه الحالة، أظهر بروميد 2-بروم أسيتيل 16.2 انتقائية عالية للمنتج المطلوب 16.3 (نسبة 41:1، 16.3:16.4)، في حين أظهر 2-بروم أسيتاميد انتقائية أقل (نسبة 1:10،16.3:16.4). بعد ذلك، تم إجراء تفاعل تكثيف الألدول مع الألدهيد 16.5 لإنتاج الفينول 16.6، مما يحقق عوائد عالية إجمالية بدءًا من الإيزوثيوسيانات الأولي 16.1. تضمنت الخطوة الأخيرة الاقتران بوساطة SN2 للكلوروبروبانديول 16.7 إلى الفينول 16.6 في وجود قاعدة، مما أدى إلى التوليف النهائي لبونسيمود.
اتصل بنا
هل تحتاج إلى Ponesimod لأبحاث التصلب المتعدد أو دراسات المناعة أو برنامج تطوير الأدوية؟ Cosperpharm على استعداد لتزويد المواد عالية النقاء بالوثائق والدعم الذي تحتاجه. تواصل معنا اليوم— فريقنا موجود لمساعدتك على المضي قدمًا بمشروعك.
الكلمات الساخنة: بونسيمود، الصين، الشركة المصنعة، المورد، المصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية