نينتيدانيب إيسيلات هو الشكل الملحي المفضل صيدلانياً لـ nintedanib، وهو مثبط تيروزين كيناز متعدد الأهداف مع نشاط كيميائي حيوي قوي ضد VEGFR (IC₅₀: 13–34 نانومتر)، FGFR (IC₅₀: 37–108 نانومتر)، وPDGFR (IC₅₀: 59–65 نانومتر). Nintedanib Esylate هو العنصر النشط في OFEV® (nintedanib) لعلاج التليف الرئوي مجهول السبب (IPF) وفي Vargatef® لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة بالاشتراك مع docetaxel. يثبط Nintedanib Esylate تكوين الأوعية الدموية والمسارات الليفية عن طريق منع الإشارات التي تتوسطها المستقبلات لـ VEGF وFGF وPDGF، مما يقلل من تكاثر الخلايا الليفية والخلايا البطانية وهجرتها وتحولها. يُظهر Nintedanib Esylate قابلية ذوبان ممتازة في DMSO والماء والإيثانول، مما يسهل تطبيقات الأبحاث في المختبر وفي الجسم الحي.
معلمات المنتج
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
نينتيدانيب إيسيلات |
|
رقم كاس |
|
|
الصيغة الجزيئية |
|
|
الوزن الجزيئي |
|
|
مظهر |
الأبيض إلى الأبيضصلب |
|
نقطة الانصهار |
-20 درجة مئوية |
|
حالة التخزين |
ملف تثبيط الكيناز الثلاثي
يمنع Nintedanib Esylate في الوقت نفسه VEGFR1/2/3 وFGFR1/2/3 وPDGFRα/β بقيم IC₅₀ في النطاق النانومولي المنخفض (13–108 نانومتر). تم التحقق من صحة ملف التعريف متعدد الأهداف هذا سريريًا لكل من التطبيقات المضادة لتولد الأوعية الدموية والمضادة للتليف.
ملف ذوبان ممتاز
نينتيدانيب إيسيلات قابل للذوبان بحرية في DMSO والماء (89 مجم / مل) وقابل للذوبان بشكل معتدل في الإيثانول (4 مجم / مل)، مما يتيح صياغة مرنة لكل من الدراسات المختبرية وفي الجسم الحي.
شكل ملح Esylate معتمد سريريًا
نينتيدانيب إيسيلات هو العنصر الصيدلاني النشط في OFEV® (التليف الرئوي مجهول السبب) وVargatef® (سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة)، مع ملفات تعريف السلامة والفعالية السريرية المثبتة.
تطبيق بحثي متعدد الاستخدامات
يستخدم Nintedanib Esylate على نطاق واسع في أبحاث السرطان لدراسة تثبيط تكوين الأوعية الدموية، وفي أبحاث التليف لدراسة مسارات انتشار الخلايا الليفية، وفي اكتشاف الأدوية لفحص مثبطات الكيناز متعددة الأهداف.
قم بتخزين Nintedanib Esylate عند -20 درجة مئوية كمسحوق مجفف بالتجميد في حاوية مغلقة بإحكام. للتخزين قصير المدى (حتى 3 أشهر)، تكون درجة حرارة 2-8 درجة مئوية مقبولة. حماية من الرطوبة والضوء. اسمح للحاوية المغلقة بالوصول إلى درجة الحرارة المحيطة قبل فتحها لتقليل تكثيف الرطوبة.
مدة الصلاحية: يتم الحفاظ على ثباته على المدى الطويل عند تخزينه في درجة حرارة -20 درجة مئوية في حاويات مغلقة. ملخصات الاستقرار متاحة عند الطلب.
التعامل مع الاحتياطات: استخدم في غطاء الدخان. ارتد قفازات مقاومة للمواد الكيميائية، ونظارات واقية، ومعطف المختبر. لأغراض البحث فقط. ليس للاستخدام البشري أو العلاجي.
أنشأت Cosperpharm نظامًا شاملاً لضمان الجودة لـ Nintedanib Esylate لتلبية التوقعات الصارمة للتطبيقات البحثية والصيدلانية:
توصيف تحليلي شامل. تخضع كل دفعة لاختبار الإطلاق التحليلي متعدد التقنيات: نقاء HPLC (≥98%)، وتأكيد الهوية بواسطة NMR/HPLC/MS، والتحقق من قابلية الذوبان في DMSO والماء.
إمكانية تتبع الدفعة الكاملة. بدءًا من شراء المواد الخام وحتى التوليف والتعبئة النهائية، يتم توثيق كل خطوة بشكل كامل ويمكن تتبعها. تتلقى كل دفعة رقم دفعة فريدًا مع عينات الاحتفاظ.
برنامج مراقبة الاستقرار. تجري Cosperpharm دراسات ثبات مستمرة لـ Nintedanib Esylate في ظل ظروف التخزين الموصى بها (-20 درجة مئوية، مسحوق مجفف بالتجميد). ملخصات الاستقرار متاحة عند الطلب.
وثائق جاهزة للبحث والتقديم التنظيمي. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) تحتوي على بيانات النقاء والتوصيف الخاصة بالدفعة، وورقة بيانات سلامة المواد (SDS).
عمليات تدقيق الجودة التي يبدأها العميل. نرحب بالعملاء المؤهلين لمراجعة منشآت التصنيع ومراقبة الجودة التابعة لشركة Cosperpharm.
للحصول على إمداد Nintedanib Esylate الموثوق به الذي يدعم أبحاث تكوين الأوعية الدموية أو التليف أو الأورام، نحن هنا للمساعدة في الحصول على منتجات عالية الجودة وخدمة سريعة الاستجابة.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
