معتدلاً-آسيا والمحيط الهادئ (أوتبو)-أوه

معتدلاً-آسيا والمحيط الهادئ (أوتبو)-أوه (المعروف أيضًا باسم Fmoc-L-aspartic acid 4-tert-butyl ester) هو حمض أميني عالي النقاء محمي بواسطة Fmoc ضروري لتخليق الببتيد في المرحلة الصلبة. تم تصميم Fmoc-Asp(OtBu)-OH خصيصًا لمنع تكوين منتجات الأسبارتيميد الثانوية، وهو تحد كبير في Fmoc SPPS الذي يمكن أن يقلل بشكل كبير من إنتاج الببتيد ويعقد عملية التنقية. تقوم مجموعة الحماية tert-butyl ester الموجودة على β-carbboxyl بإخفاء حمض الكربوكسيل ذو السلسلة الجانبية بشكل فعال، مما يمنع تفاعلات التدوير التي تؤدي إلى تكوين الأسبارتيميد أثناء تجميع السلسلة وخطوات إزالة حماية Fmoc. يتوفر Fmoc-Asp(OtBu)-OH بنقاء HPLC ≥98.0% ومستويات منخفضة جدًا من ثنائي الببتيد والأحماض الأمينية الحرة وشوائب حمض الأسيتيك، مما يجعله مناسبًا لكل من البحث وإنتاج الببتيد على نطاق العمليات. تتراوح تطبيقات Fmoc-Asp(OtBu)-OH من تخليق الببتيدات العلاجية الخطية والدورية إلى تصنيع الأدوية المرشحة القائمة على الببتيد. يعتبر Fmoc-Asp(OtBu)-OH هو الاختيار القياسي لدمج حمض الأسبارتيك في سير عمل Fmoc SPPS، مما يوفر أداءً موثوقًا وجودة متسقة عبر جميع مستويات التوليف.

معلمات المنتج

مزايا المنتج

2.  نقاوة عالية لتخليق الببتيد القابل للتكرار. يتوفر Fmoc-Asp(OtBu)-OH بنقاء HPLC يتراوح من ≥98.0% إلى ≥99.0% ويتميز بمستويات منخفضة جدًا من الثنائي الببتيد والأحماض الأمينية الحرة وشوائب حمض الأسيتيك. يُترجم هذا النقاء العالي مباشرة إلى ببتيدات خام أنظف وإنتاجية أعلى وتنقية مبسطة.

3.  تتميز بمواصفات متسقة. يتم اختبار كل دفعة من Fmoc-Asp(OtBu)-OH للتأكد من نقاء HPLC، والدوران البصري المحدد ([α]₂₀/D −24 ± 2°, c=1 في DMF)، ونقطة الانصهار (148-150 درجة مئوية)، ومحتوى الماء (.01.0%)، ومحتوى D-enantiomer (%0.3%)، مما يضمن اتساق دفعة إلى دفعة للحصول على نتائج قابلة للتكرار.

4.  إمدادات مرنة لجميع موازين التوليف. تقوم Cosperpharm بتزويد Fmoc-Asp(OtBu)-OH من عينات مرجعية بوزن 1 جرام لتطوير الأساليب التحليلية وتحسين العمليات إلى براميل سعة 25 كجم لتصنيع الببتيد التجاري. يتم شحن عينات البحث والتطوير خلال 5-7 أيام عمل؛ يتم شحن الطلبات بالجملة خلال 2-3 أسابيع.

5.  تطبيقات واسعة النطاق للبحث والتصنيع. يستخدم Fmoc-Asp(OtBu)-OH في تخليق الببتيدات العلاجية الخطية والدورية، ومرشحي أدوية الببتيد، والتشخيصات القائمة على الببتيد، والببتيدات البحثية لدراسة تفاعلات البروتين والبروتين، وآليات الإنزيمات، وربط المستقبلات.

الطريق الاصطناعية

في دورق ثلاثي المنافذ سعة 2000 مل، أضف 581 جم من خلات ثالثي بوتيل و133 جم من حمض الأسبارتيك، وحركه، ثم أضف 96.5 مل من حمض البيركلوريك تدريجيًا. دع الخليط يتفاعل عند 10 درجة مئوية لمدة 48 ساعة، ثم يبرد إلى 0 درجة مئوية ويضاف 700 مل ماء للاستخلاص (باستخدام أسيتات ثلاثي بوتيل المتبقية كمذيب). قم بالتحييد باستخدام Na₂CO₃ إلى درجة الحموضة 7، وافصل الطبقات، وركز طبقة خلات ثلاثي بوتيل تحت ضغط منخفض للحصول على خليط من زيت Asp(OtBu)₂، وAsp(OtBu)، وAsp-OtBu. قم بدمج طبقة الزيت هذه مع المرحلة المائية واتركها جانبًا.

انقل الخليط إلى دورق ثلاثي المنافذ سعة 3000 مل، وأضف 125 جم من CuSO₄·5H₂O، واضبط الرقم الهيدروجيني إلى 3 باستخدام حمض الهيدروكلوريك المركز، وحركه، وسخنه إلى 50 درجة مئوية لمدة 12 ساعة للحصول على Cu[Asp(OtBu)]ₓ (x = 1-2.). تبرد إلى درجة حرارة الغرفة، وأضف 116.2 جرام رباعي ميثيلين ديامين و300 مل ديوكسان، واضبط درجة الحموضة إلى 8-9 مع ثلاثي إيثيل أمين للحصول على Asp(OtBu). أضف 82 جم Fmoc-OSu إلى Asp(OtBu)، وحافظ على الرقم الهيدروجيني عند 8-9، وتفاعل لمدة 8 ساعات، واستخلص باستخدام أسيتات الإيثيل، وحمض، واغسل بالماء، واقطر تحت ضغط منخفض، وتبلور، وجفف للحصول على 85 جم Fmoc-L- الأسبارتيك حمض بيتا ثالثي بوتيل إستر بإنتاجية 20.7٪.

كشف تحليل Fmoc-L-aspartic acid beta-tert-butyl ester بواسطة HPLC عن نقاء بنسبة 99.2%، ودوران بصري قدره -23.5 درجة، ونقطة انصهار تتراوح بين 147.9-149.5 درجة مئوية، ومحتوى أيزومر قدره 0.18%.

سيناريوهات التطبيق

Fmoc تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة

يعتبر Fmoc-Asp(OtBu)-OH بمثابة لبنة بناء قياسية لدمج بقايا حمض الأسبارتيك في الببتيدات الاصطناعية باستخدام Fmoc SPPS. تمنع مجموعة الحماية OtBu الموجودة على الكربوكسيل β تكوين الأسبارتيميد أثناء تجميع السلسلة.

الوقاية من منتجات الأسبارتيميد الثانوية

الميزة الأساسية لـ Fmoc-Asp(OtBu)-OH هي قدرته على منع تكوين الأسبارتيميد - وهو تفاعل جانبي شائع في Fmoc SPPS، خاصة في التسلسلات التي تحتوي على أشكال Asp-Xaa أو عند استخدام التوليف بمساعدة الميكروويف. وهذا يؤدي إلى ارتفاع نقاء الببتيد الخام وتنقية مبسطة.

تصنيع الببتيد العلاجي

تُستخدم الكميات الكبيرة من Fmoc-Asp(OtBu)-OH في تصنيع المستحضرات الصيدلانية المعتمدة على الببتيد على نطاق العمليات، بما في ذلك الببتيدات العلاجية الخطية والدورية، وترافقات أدوية الببتيد، ومرشحات الببتيد في المرحلة السريرية.

بحث تخليق الببتيد

يستخدم على نطاق واسع في الأبحاث الأكاديمية والصيدلانية لتخليق الببتيدات لدراسة تفاعلات البروتين والبروتين، وآليات الإنزيم، وربط المستقبلات، والعلاقات بين البنية والنشاط.

SPPS بمساعدة الميكروويف

معتدلاً-آسيا والمحيط الهادئ (أوتبو)-أوه متوافق تمامًا مع Fmoc SPPS المعجل بالميكروويف، مما يتيح التوليف السريع للببتيدات المحتوية على حمض الأسبارتيك دون التعرض لخطر تكوين الأسبارتيميد الناجم عن درجة الحرارة.

تطوير العمليات وتوسيع نطاقها

يستخدم كيميائيو العمليات الصيدلانية Fmoc-Asp(OtBu)-OH لتحسين التفاعل، ورسم خرائط الشوائب، وتطوير طرق تصنيع قابلة للتطوير للمواد الدوائية الببتيدية.

مراقبة جودة الدواء الببتيد

باعتباره مادة مرجعية عالية النقاء، يتم استخدام Fmoc-Asp(OtBu)-OH في تطوير الأساليب التحليلية، وتحديد ملامح الشوائب، واختبار مراقبة الجودة للمنتجات الدوائية القائمة على الببتيد.

تخليق الببتيد الحلقي

ضروري لتخليق الببتيدات الحلقية التي تحتوي على بقايا حمض الأسبارتيك، حيث تعد الحماية الانتقائية للسلسلة الجانبية أمرًا بالغ الأهمية لاستراتيجيات التدوير الناجحة.

اتصل بنا

هل تبحث عن مصدر موثوق لـ Fmoc-Asp(OtBu)-OH لحملة تصنيع الببتيد الخاصة بك؟ هل تحتاج إلى كميات كبيرة للتصنيع على نطاق العمليات مع الوثائق التنظيمية الكاملة؟ فريق Cosperpharm على استعداد لدعم مشروعك - بدءًا من التوجيه الفني حول منع تكوين الأسبارتيميد في تسلسلات صعبة وحتى التغليف المخصص واتفاقيات التوريد. اتصل بنا اليوم لمعرفة الأسعار أو التوفر أو لطلب وثائق خاصة بالدفعة.