1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد

1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد هو النواة الحلقية غير المتجانسة المركزية المستخدمة في تخليق عقار ترازودون المضاد للاكتئاب، حيث يعمل بمثابة السقالة الدوائية التي تشارك في تعديل مستقبل السيروتونين وتثبيط امتصاصه. باعتباره وسيطًا اصطناعيًا، يتم تحويل 1،2،4-تريازولو[4،3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد إلى مشتقات 2-(3-كلوروبروبيل)، والتي يتم تطويرها لاحقًا إلى ترازودون وعوامل أخرى نشطة في الجهاز العصبي المركزي من خلال الاستبدال المحب للنواة مع أجزاء N-أريلبيبرازين. إلى جانب دوره في تصنيع مضادات الاكتئاب، يعمل 1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one بمثابة لبنة بناء متعددة الاستخدامات لبناء عقار بيروكسيكام المضاد للالتهابات، ومركبات الرصاص المضادة للميكروبات والمضادة للتدرن، ومبيدات الفطريات الكيميائية الزراعية، مما يسلط الضوء على التنوع الاصطناعي الاستثنائي لـ 1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one عبر العديد من الصناعات القطاعات.

معلمات المنتج

الطريق الاصطناعية

تحضير من 2-كلوروبيريدين وسيميكاربازايد هيدروكلوريد

يتم تصنيع 1،2،4-تريازولو[4،3-أ]بيريدين-3(2H)-one من خلال تفاعل التكثيف الحلقي بين 2-كلوروبيريدين وهيدروكلوريد سيميكاربازايد في 2-إيثوكسي إيثانول تحت الظروف الحمضية.

إجراء:

1. اجمع بين 2-كلوروبيريدين (5.0 جم، 44.03 ملي مول)، وهيدروكلوريد سيمي كاربازيد (9.8 جم، 88.06 ملي مول)، و2-إيثوكسي إيثانول (15 مل) في وعاء تفاعل مناسب.

2.سخني الخليط حتى يبرد.

3. قم بإضافة حمض الهيدروكلوريك المركز ببطء (0.1 مل مذاب في 1 مل من 2-إيثوكسي إيثانول) إلى خليط التفاعل الراجع.

4. الحفاظ على الارتجاع لمدة 24 ساعة لضمان التدوير الكامل.

5. قم بتبريد خليط التفاعل إلى حوالي 60 درجة مئوية.

6. تمييع بالماء منزوع الأيونات (15 مل).

7. قم بتصفية المنتج الصلب ذو اللون الأصفر الفاتح الناتج واغسله بالماء منزوع الأيونات.

8. جفف للحصول على المركب المستهدف.

العائد النموذجي: حوالي 51% (2.2 جم)

التعليمات

س 1: هل 1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد هو نفسه الترازودون؟

ج: لا، هذا المركب هو المادة الوسيطة الحلقية غير المتجانسة المنصهرة المستخدمة في تصنيع الترازودون. يحتوي الترازودون على بدائل إضافية - على وجه التحديد، يتم ألكلة الموضع 2 بسلسلة 3-كلوروبروبيل التي يتم تطويرها بشكل أكبر إلى شاردة N-أريلبيبرازين. هذا المركب هو البوابة الاصطناعية للترازودون، وليس API نفسه.

س2: ما هي اعتبارات السلامة؟

ج: 1،2،4-تريازولو[4،3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد مهيج للعينين والجهاز التنفسي والجلد (بيانات المخاطر R36/37/38). استخدم معدات الوقاية الشخصية المناسبة - القفازات، ونظارات السلامة، ومعطف المختبر. اعمل في منطقة جيدة التهوية وتجنب توليد الغبار المحمول بالهواء. اغسل يديك جيدًا بعد المناولة. ارجع إلى SDS للحصول على معلومات السلامة الكاملة.

سيناريوهات تطبيق المنتج

1. تصنيع ترازودون API

باعتباره النواة الحلقية غير المتجانسة للترازودون (Desyrel®، Oleptro®)، يعد هذا الوسيط نقطة البداية الأساسية لبناء مضاد الاكتئاب المعتمد. تتم ألكلة NH في الموضع 2 أولاً مع 1-برومو-3-كلوروبروبان، يليها استبدال محب للنواة مع 1-(3-كلوروفينيل)بيبيرازين لإنتاج المادة الدوائية النهائية.

2. تركيب البيروكسيكام

يستخدم هذا المركب في إنتاج البيروكسيكام، وهو عقار مضاد للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID) الذي يثبط إنزيمات الأكسدة الحلقية ويمنع تخليق البروستاجلاندين لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل العظمي.

3. اكتشاف الأدوية المضادة للميكروبات

أظهرت مشتقات تريازولوبيريدين نشاطًا قويًا مضادًا للسل ضد المتفطرة السلية (قيم MIC منخفضة تصل إلى 3.25 ميكروغرام / مل) وتأثيرات مضادة للجراثيم واسعة النطاق. يتم التحقيق بشكل نشط في هذه السقالة بحثًا عن عوامل مضادة للميكروبات جديدة تعالج الالتهابات المقاومة للأدوية.

4. تطوير أدوية الجهاز العصبي المركزي

بعيدًا عن الترازودون، تم استكشاف جوهر التريازولوبيريدين باعتباره سقالة لمضادات الذهان غير التقليدية، ومُعدِّلات مستقبل GABAA، وغيرها من العوامل النشطة في الجهاز العصبي المركزي. يعمل المركب بمثابة لبنة بناء في مرحلة مبكرة لدراسات SAR في اكتشاف الأدوية العصبية والنفسية.

5. صياغة الكيماويات الزراعية

يستخدم في تركيب مبيدات الفطريات الزراعية التي تمنع التخليق الحيوي للستيرول الفطري، مما يوفر حماية فعالة للمحاصيل ضد البياض الدقيقي في القمح والخيار والتفاح والمحاصيل الأخرى. يعمل أيضًا كمنظم لنمو النبات، مما يحسن مقاومة الإجهاد والإنتاج في ظل ظروف الجفاف.

6. تطوير العمليات وتوسيع نطاقها

يستخدم كيميائيو العمليات الصيدلانية هذا الوسيط لتحسين التفاعل، وتحديد ملامح الشوائب، واستكشاف المسار. توفر Cosperpharm بيانات التوصيف ودعم العمليات لتوسيع النطاق بسلاسة من البحث والتطوير إلى التصنيع التجاري.

7. المعيار المرجعي التحليلي

تعمل المواد عالية النقاء (≥99%) كمعيار مرجعي تحليلي للتحقق من صحة طريقة HPLC وتحديد الشوائب واختبار مراقبة الجودة في تصنيع الأدوية.

8. أبحاث علوم المواد

تم استكشافه باعتباره حجر الأساس للبوليمرات والطلاءات المتقدمة نظرًا لبنيته الصلبة الحلقية غير المتجانسة، والتي يمكن أن توفر الاستقرار الحراري والمتانة في المواد المصنعة.

اتصل بنا

هل تحتاج إلى 1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one لبرنامج ترازودون العام، أو تخليق البيروكسيكام، أو مشروع اكتشاف مضادات الميكروبات؟ تجعل Cosperpharm من السهل الحصول على الجودة التي تحتاجها، عندما تحتاج إليها.