فيلجوتينيب هو مكون صيدلاني وسيط وفعال (API) في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي المتوسط إلى الشديد (RA)، وقد تم التحقيق فيه على نطاق واسع في التجارب السريرية لمرض كرون.‘مرض قرمزي، والتهاب القولون التقرحي، وغيرها من أمراض المناعة الذاتية. باعتباره مثبطًا انتقائيًا لـ JAK1، يتداخل Filgotinib مع فسفرة JAK1 والإشارات اللاحقة المعتمدة على STAT، وبالتالي يمنع الالتهاب بوساطة السيتوكينات وتنشيط الخلايا المناعية الذي يميز العديد من أمراض المناعة الذاتية والالتهابات. يستخدم شكل ملح الماليات، Filgotinib Maleate (CAS 1802998-75-9)، بشكل شائع في المستحضرات الصيدلانية لتعزيز التبلور، والاستقرار، وخصائص المعالجة، في حين أن القاعدة الحرة Filgotinib تعمل كعامل دوائي نشط بعد تناوله عن طريق الفم. في مراقبة الجودة والسياقات التنظيمية، يعد فيلجوتينيب والمواد المرتبطة به معايير مرجعية أساسية لتطوير الأساليب التحليلية، وتحديد بيانات الشوائب، ودراسات التحلل القسري، وملفات تطبيق الأدوية الجديدة المختصرة (ANDA) للإصدارات العامة. عادةً ما يتضمن المسار الاصطناعي إلى Filgotinib تسلسلًا متعدد الخطوات من المواد الأولية المتوفرة بسهولة، مع الإجراءات المنشورة التي تحقق نقاء HPLC بنسبة 99.8% وتتجاوز العائدات 88% في ظل الظروف المحسنة. السمات الهيكلية للفيلجوتينيب— ولا سيما سقالة تريازولوبيريدين الانتقائية لـ JAK1— الاستمرار في إلهام جهود الكيمياء الطبية نحو الجيل التالي من مثبطات JAK مع تحسين الانتقائية وملامح السلامة.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
فيلجوتينيب |
|
رقم كاس |
1206161-97-8 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₂₁H₂₃N₅O₃S |
|
الوزن الجزيئي |
425.50 جم/مول |
|
الشكل المادي |
مسحوق بلوري / صلب |
|
مظهر |
|
|
كثافة |
|
|
حالة التخزين |
-20 درجة مئوية |
يمنع Filgotinib بشكل انتقائي JAK1، مما يقلل من التسبب في الالتهابات والأمراض المناعية.
فيلجوتينيب (GLPG0634) هو مثبط انتقائي لـ JAK1 بقيم IC50 تبلغ 10 نانومتر و28 نانومتر و810 نانومتر و116 نانومتر ضد JAK1 وJAK2 وJAK3 وTYK2 على التوالي. المرحلة الثانية من التجارب السريرية.
بعد تناوله عن طريق الفم، كان التوافر البيولوجي المطلق في الفئران معتدلاً (45٪)، في حين كان أعلى بكثير في الفئران (∼100%). في نماذج CIA في كل من الجرذان والفئران، أظهر Filgotinib (30 مجم / كجم / يوم في الجرذان؛ 50 مجم / كجم، مرتين يوميًا في الفئران) انخفاضًا معتمدًا على الجرعة في الالتهاب، وتلف الغضروف، وانحطاط العظام. في الدراسات التي أجريت على الفئران المعالجة بـ DSS، أظهرت النتائج أن تثبيط JAK1 بواسطة Filgotinib (GLPG0634) كان كافيًا لتحقيق تأثيرات علاجية قوية في نماذج الفئران قبل السريرية، مع ارتباط هذا التأثير بتثبيط فسفرة STAT3 في أنسجة القولون الملتهبة.
إن سعيك للحصول على شريك موثوق لتوريد Filgotinib لتصنيع API، أو الاحتياجات القياسية المرجعية، أو تطوير الأدوية يجب أن يكون واضحًا ومباشرًا— وهذا هو الحال مع كوسبيرفارم. نحن نجمع بين الدقة العلمية والخبرة التنظيمية وموثوقية سلسلة التوريد لتقديم الجودة التي تحتاجها، عندما تحتاج إليها. اتصل بفريق خدمة العملاء لدينا اليوم لمناقشة متطلباتك أو طلب عرض أسعار أو تحديد موعد لاستشارة فنية.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
