انسيفنترين

يعد إنسيفنترين مكونًا صيدلانيًا نشطًا ومركبًا بحثيًا رائدًا في طب الجهاز التنفسي، ويعمل كمثبط ثنائي PDE3/4 مستنشق من الدرجة الأولى لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن. باعتباره مثبط PDE3/4 المزدوج الوحيد الذي أكمل بنجاح التجارب السريرية للمرحلة الثالثة وحصل على الموافقة التنظيمية، يعالج إنسيفنترين جانبين رئيسيين من أمراض مرض الانسداد الرئوي المزمن—تضيق القصبات الهوائية والتهابها—من خلال جزيء واحد له آلية عمل جديدة. ويعني هذا المظهر الفريد أن إنسيفنترين يوفر توسعًا قصبيًا مشابهًا لمنبهات بيتا القياسية قصيرة المفعول مثل السالبوتامول (زيادة ذروة FEV1> 200 مل) بينما يوفر أيضًا تأثيرات مضادة للالتهابات من خلال تثبيط PDE4، وكل ذلك بدون آثار جانبية معدية معوية كبيرة مرتبطة بمثبطات PDE4 عن طريق الفم مثل روفلوميلاست. في التجارب السريرية، أظهر إنسيفنترين تحسنًا ملحوظًا في مستوى التحمل، مع حدوث إسهال لدى أقل من 1% من المرضى مقارنة بـ 9-10% بالنسبة للروفلوميلاست. إن البيريميدو الفريد من نوعه [6،1-أ] إيزوكينولين -4-واحد والنشاط المثبط المزدوج PDE3/4 يجعل من Ensifentrine أداة لا تقدر بثمن لأبحاث الجهاز التنفسي، فضلاً عن كونه معيارًا مرجعيًا لتطوير الأساليب التحليلية وتطبيقات مراقبة الجودة.

معلمات المنتج

أدوية لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن

Ensefentan، المعروف أيضًا باسم ensafenetan، هو مثبط مزدوج مستنشق جديد من نوعه لـ PDE3 وPDE4، ويظهر نشاطًا مضادًا للالتهابات وتأثيرات موسع للشعب الهوائية. يمكن أن يؤدي تثبيط PDE3 إلى استرخاء العضلات الملساء عن طريق تعديل مستويات أحادي فوسفات الأدينوزين الدوري (cAMP). في تجربة سريرية من المرحلة الثالثة يتم التحكم فيها بالتوازي، أدى إعطاء الإنسيفينتان عبر البخاخات القياسية إلى تحسين وظائف الرئة بشكل كبير وتخفيف ضيق التنفس، على الرغم من أن تأثيره على نوعية الحياة كان غير متسق. علاوة على ذلك، فإن تصميم هذه الدراسات لم يهدف إلى تقييم تأثير إضافة الإنسيفينتان إلى أنظمة LABA+LAMA أو LABA+LAMA+ICS؛ ولذلك، كان من الصعب وصف دور الدواء بشكل كامل ضمن بروتوكولات العلاج هذه. لم يلاحظ أي قضايا السلامة أو التحمل في هذه الدراسات. Ensefentan متوفر حاليًا في الولايات المتحدة فقط.

Iإشارة

هذا المنتج عبارة عن مثبط مزدوج للفوسفوديستراز 3 (PDE3) والفوسفوديستراز 4 (PDE4)، وهو مخصص للعلاج المداوم لمرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) لدى المرضى البالغين.

التأثيرات

إنسيفنترين هو أول مثبط مستنشق مزدوج للفوسفوديستراز 3 (PDE3) وPDE4، مع قيم IC50 تبلغ 0.4 نانومتر و1479 نانومتر، على التوالي. يُظهر خصائص موسع للشعب الهوائية ومضادة للالتهابات ويمكن استخدامه في دراسة مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD).

اتصل بنا

تتطلب أبحاث الجهاز التنفسي مركبات تلبي أعلى معايير الجودة والوثائق—وتقدم شركة Cosperpharm ذلك بالضبط. دعنا نوضح لك كيف يمكننا دعم عملك باستخدام Ensiventrine، وهو مثبط PDE3/4 المزدوج الأول في فئته والذي يمثل حقبة جديدة في علاج مرض الانسداد الرئوي المزمن.