Clascoterone (cortexolone 17α-propionate، CB-03-01) هو خصم مستقبلات الاندروجين الموضعي الأول في فئته مع آلية عمل انتقائية محيطية. من الناحية الهيكلية، كلاسكوتيرون هو الستيرويد الاصطناعي المشتق من الكورتيكسولون (11-ديوكسيكورتيزول)، ويتميز بإستر بروبيونات في موضع C17α وسلسلة جانبية 2-هيدروكسي أسيتيل في C17. هذه البنية الجزيئية الفريدة من نوعها تمكن كلاسكوتيرون من العمل كمضاد قوي للأندروجين الذي يتم استقلابه بسرعة عند الامتصاص الجهازي، وبالتالي الحد من التأثيرات الأندروجينية الجهازية أو المضادة للأندروجين مع الحفاظ على نشاط محلي قوي في الجلد.
كلاسكوتيرون (CB-03-01) هو مضاد أندروجين انتقائي جديد ومحيطي تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء في عام 2020 للعلاج الموضعي لحب الشباب الشائع لدى المرضى الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق. باعتباره أول فئة جديدة من علاج حب الشباب منذ عقود، يقدم كلاسكوتيرون آلية متميزة عن الرتينوئيدات والمضادات الحيوية وبيروكسيد البنزويل عن طريق تثبيط ارتباط مستقبلات الأندروجين بشكل تنافسي في الجلد، وبالتالي قمع الإشارات الهرمونية التي تؤدي إلى زيادة إنتاج الزهم والالتهاب. تمت صياغة Clascoterone على شكل كريم 1% (Winlevi®) وقد أظهر تفوقًا ذو دلالة إحصائية على الدواء الوهمي في تقليل عدد الآفات الالتهابية وغير الالتهابية، مع ملف تعريف مناسب للتحمل. بعيدًا عن حب الشباب، يخضع كلاسكوتيرون للتطوير السريري مثل Breezula® بتركيزات أعلى لعلاج تساقط شعر فروة الرأس المعتمد على الأندروجين (الثعلبة الأندروجينية)، مما يعرض التنوع العلاجي لمضاد الأندروجين الموضعي. يُظهر كلاسكوتيرون أيضًا إمكانية إدارة التهاب الجلد والأكزيما بسبب خصائصه المضادة للالتهابات والمعززة لحاجز الجلد.
باستخدام 17α،21-ديبروبيونات 102 كمادة أولية والليباز المشتق من Candida terrevisiae، تم إجراء تفاعل استرة انتقائي محفز بالليباز في التولوين كمذيب. ظروف التفاعل: تم استخدام n-butanol كمتقبل للأسيل؛ في ظل هذه الظروف، تم تحويل 17α،21-ديبروبيونات 102 إلى كريزوتينيب (XV)، مع عائد قدره 99٪.
اتصل بنا
هل تحتاج إلى Clascoterone لتصنيع API لعلاج حب الشباب أو برنامج تطوير الثعلبة أو حفظ ملفات ANDA؟ Cosperpharm يجعل الأمر بسيطًا. تواصل مع فريقنا اليوم للحصول على الأسعار والوثائق والدعم الفني.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط. سياسة الخصوصية